S01ED01 Тимолол (Timolol)
Показания к применению
| Повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия); − глаукома (хроническая открытоугольная глаукома); − афакическая глаукома и другие виды вторичной глаукомы; − в качестве дополнительного средства для снижения; внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками); -глаукома, после операций по удалению катаракты. |
-
Клинические протоколы:
- Диабетическая нефропатия
- Мукополисахаридозы у детей
- Хроническая болезнь почек у взрослых
- Афакия
- Катаракта
- Термические и химические ожоги, ограниченные областью глаза и его придаточного аппарата
Противопоказания
| Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ; -бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей; -синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада; -атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени, не контролируемая кардиостимулятором, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок; -детский и подростковый возраст до 18 лет. |
Меры предосторожности
| Перед
началом лечения необходимо оценить состояние здоровья пациента. Поскольку реакция на бета-адреноблокаторы может меняться, рекомендуется измерять внутриглазное давление у пациента через 2–4 недели после начала лечения. После этого следует регулярно проверять состояние глаз пациента, поскольку в некоторых случаях реакция на тимолола малеат менялась при длительном применении. Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, тимолол проникает в системный кровоток. Поскольку тимолол является бета-адреноблокатором, при его местном применении в офтальмологии возможно развитие тех же нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем, а также других нарушений, что и случае терапии бета-адреноблокаторами для перорального применения. Частота развития системных нежелательных явлений при применении в офтальмологии ниже, чем при применении пероральных форм бета-адреноблокаторов. Одновременный прием других бета-адреноблокаторов Влияние на внутриглазное давление и известные проявления блокады бета-адренорецепторов могут усиливаться у пациентов, которые получают тимолол в дополнение к системной терапии бета-адреноблокаторами. Ответ на гипотензивную терапию тимололом у таких пациентов должен тщательно контролироваться. Не рекомендуется совместное назначение двух бета-адреноблокаторов для местного применения в офтальмологии. Нарушения со стороны сердца. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией необходимо тщательно оценить необходимость лечения бета-блокаторами и рассмотреть возможность применения препаратов других фармакологических групп. Необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для своевременного выявления симптомов ухудшения течения указанных заболеваний и развития нежелательных реакций. В связи с отрицательным влиянием на время проведения следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы в терапии пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени. Нарушения со стороны сосудов. Следует соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно). Нарушения со стороны органов дыхания. Имеются сообщения о нарушениях со стороны органов дыхания, включая смерть от бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, при применении некоторых бета-адреноблокаторов для местного применения в офтальмологии. Применение тимолола должно осуществляться с осторожностью пациентами с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степеней тяжести и только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможный риск. Анафилактические реакции. Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые реакции в ответ на введение различных аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз адреналина для купирования анафилактических реакций. Общая анестезия. Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии могут блокировать эффекты бета-адреномиметиков (например, адреналина). Гипогликемия /сахарный диабет. Следует с осторожностью назначать бета-адреноблокаторы пациентам со склонностью спонтанной гипогликемии или лабильным течением сахарного диабета в связи со способностью бета-адреноблокаторов маскировать симптомы острой гипогликемии. Гипертиреоз. Бета-адреноблокаторы также могут маскировать симптомы гипертиреоза. Резкая отмена бета-блокаторов может привести к ухудшению симптомов заболевания. Миастения гравис. У пациентов с миастенией гравис было описано ухудшение общего состояния при применении глазных капель тимолола. Заболевания роговицы. Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии могут провоцировать развитие сухости глаз. Следует с осторожностью назначать терапию препаратами этой группы пациентам с заболеваниями роговицы. Отслойка сосудистой оболочки глаза. Отмечались случаи развития отслойки сосудистой оболочки у пациентов, получающих гипотензивную терапию, направленную на снижение выработки водянистой влаги (тимолол, ацетазоламид) в послеоперационном периоде фистулизирующих хирургических вмешательств. Бензолкония хлорид. Тимолол содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах, вызывая изменение их цвета. Линзы следует снимать перед закапыванием препарата и надевать их не ранее, чем через 15 минут. Бензалкония хлорид может также вызвать раздражение глаз, особенно если у вас сухость глаз или повреждение роговицы. Если вы чувствуете какие-либо не соответствущие норме ощущения в глазах (возможны ириты), покалывание или боль в глазу после применения данного препарата, посоветуйтесь со своим врачом. Применение у детей. Препарат рекомендуется использовать у детей старше 8 лет только под наблюдением офтальмолога. Тимолол нужно применять с максимальной осторожностью у детей из-за возможности возникновения апноэ и дыхания Чейн-Стокса. Важно уведомить родителей о возможных побочных эффектах, чтобы при необходимости они могли немедленно прекратить лечение этим препаратом. |
Лекарственные взаимодействия
| Не проводилось специальных исследований взаимодействия препарата Тимолол-DF с другими лекарственными препаратами. Глазные капли Тимолол можно применять с другими лекарственными препаратами против глаукомы. Существует возможность аддитивного эффекта, проявляющегося в гипотензии и/или выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов и пероральных форм блокаторов кальциевых каналов, бета- адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, гуанетидина. Несмотря на отсутствие влияния тимолола на размер зрачка, при совместном применении бета-адреноблокаторов и адреналина возможно развитие мидриаза. Также следует наблюдать за пациентами, одновременно получающими системный альфа-блокатор, резерпин, антиаритмические препараты I группы (например, хинидин) или клонидин, на предмет возможного усиления побочных эффектов. Потенцирование симптомов бета-адреноблокады, таких как депрессия и снижение частоты сердечных сокращений, возможно при совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин). Одновременное лечение барбитуратами, анальгетиками или алкалоидами спорыньи может усугубить неблагоприятное воздействие на центральную нервную систему. |
Почечная недостаточность
| Нет достаточных данных о применении тимолола. |
Печеночная недостаточность
| Нет достаточных данных о применении тимолола. |
Беременность
| Нет достаточных данных о применении тимолола у беременных женщин. Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это действительно необходимо. Эпидемиологические исследования не выявили влияние бета-блокаторов на развитие врожденных пороков развития у плода (тератогенный эффект), однако показали внутриутробную задержку роста при пероральном применении. Признаки и симптомы бета-блокады (брадикардия, гипотензия, репираторный дистресс-синдром, гипогликемия) наблюдались у новорожденных, если бета-блокаторы применяли до родов. Необходимо тщательно мониторировать новорожденных в течение первых дней жизни, если тимолол применяли до родов. |
Кормление грудью
| Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком. Однако маловероятно, что тимолол в достаточном количестве будет присутствовать в грудном молоке, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-блокады у новорожденных. |
Побочные реакции
| Нарушения со стороны органа зрения Нечасто Снижение чувствительности роговицы, поверхностный точечный кератит Редко Синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит, нарушения зрения, диплопия, птоз Очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы в связи с использованием фосфатсодержащих глазных капель у некоторых пациентов со значительно поврежденной роговицей. Нарушения со стороны сердца Нечасто Брадикардия Редко Сердечная недостаточность, аритмия Нарушения со стороны сосудов Редко Гипотензия, снижение перфузии периферической и церебральной крови Нарушения со стороны нервной системы Часто Головная боль Редко Головокружение Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто Диспноэ (одышка) Редко Бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхообструктивным заболеваниями такими как астма или сердечная недостаточность), заложенность носа Нарушения со стороны психики Нечасто Депрессия Редко Тревога, ночные кошмары, спутанность сознания Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко Реакция гиперчувствительности: сыпь, крапивница, алопеция Общие нарушения и нарушения в месте введения Нечасто Усталость Редко Астения Дополнительные нежелательные реакции, замеченные с офтальмологическими бета-блокаторами, могут потенциально произойти во время применения глазных капель: Нарушения со стороны иммунной системы Системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, зуд, анафилактическую реакцию. Нарушения метаболизма и расстройства питания Гипогликемия Нарушения со стороны психики Бессонница, потеря памяти, галлюцинации Нарушения со стороны нервной системы Обморок, острое нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление симптомов миастении гравис и парестезии. Нарушения со стороны органа зрения Симптомы раздражения глаз (например, жжение, щипание, зуд, слезотечение, покраснение), кератит, нечёткость зрения, отслойки сосудистой оболочки после фистулизирующих операций, язва роговицы Нарушения со стороны сердца Боль в области груди, учащённое сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца Нарушения со стороны сосудов Синдром Рейно Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Кашель Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Дисгевсия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Псориазоподобная сыпь или обострение псориаза Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани Миалгия Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз Сексуальная дисфункция, снижение либидо |
Показания, cпособ применения, дозировки
Рекомендуемая терапия - одна капля 0,25% раствора в пораженный глаз 2 раза в день. Если клинический ответ недостаточен, дозу можно изменить на одну каплю 0,5% раствора в каждый пораженный глаз два раза в день. При необходимости Тимолол можно использовать с другими средствами для снижения внутриглазного давления (аналогами простагландина, миотиками, адренергическими агонистами или ингибиторами карбоангидразы). При переходе от других препаратов против глаукомы на Тимолол-DF, предыдущее лечение может быть сразу прекращено.
Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача. При использовании носолакримальной окклюзии или закрытии глаз на 2 мин происходит снижение системной абсорбции лекарственного препарата. Такая мера позволяет снизить риск системных побочных эффектов и усилить местное действие препарата.
Особые группы пациентов
Применение у детей
В связи с ограниченными данными, тимолол может быть рекомендован для применения только при первичной врожденной и первичной ювенильной глаукоме в течение переходного периода, пока принимается решение о хирургическом подходе и в случае неудачной операции, ожидая дальнейших вариантов.
Дозирование у детей
При рассмотрении вопроса о применении тимолола у детей клиницисты должны тщательно оценивать риски и преимущества этого медикаментозного лечения. Подробный анализ педиатрического анамнеза и обследование ребенка для определения наличия системных нарушений должны предшествовать назначению тимолола.
Никаких конкретных рекомендаций по дозировке дать нельзя, поскольку имеются только ограниченные клинические данные о применении препарата у детей.
Однако, если польза лечения превышает риск, рекомендуется использовать самую низкую доступную концентрацию активного вещества, один раз в день. Если все же внутриглазное давление не контролируется адекватно, следует рассмотреть возможность осторожного повышения дозировки максимум до двух капель в день в пораженный глаз. При применении препарата два раза в день, интервал 12 часов должен быть предпочтительным. Кроме того, пациенты после закапывания первой дозы должны находиться под пристальным наблюдением в течение одного-двух часов в медицинском учреждении, а также тщательно контролироваться на предмет глазных и системных побочных эффектов до проведения операции.
Что касается применения в педиатрии, 0,1% концентрация активного вещества уже может быть достаточной.
Продолжительность лечения
У детей - для кратковременного лечения.
Пациенты пожилого возраста
При применении тимолола у этой категории пациентов необходим тщательный врачебный контроль.
Другие пациенты
С особой осторожностью препарат применяют у пациентов с эмфиземой легких, ишемической болезнью сердца, стенокардией, сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, неаллергическим хроническим бронхитом, бронхоспазмом, вазомоторным ринитом, болезнью Рейно, феохромоцитомой, метаболическим ацидозом, тяжёлой цереброваскулярной недостаточностью, сахарным диабетом (особенно лабильного течения), гипогликемией, гипертиреозом, миастенией, перемежающей хромотой и у пациентов, находящиеся на гемодиализе.
Способ применения
Инстилляция капель в пораженный глаз
Для ограничения возможных побочных эффектов следует закапывать только одну каплю во время дозирования. Системную абсорбцию бета-адреноблокаторов, применяемых местно, можно снизить, сдавливая носослезный канал и находясь с закрытыми глазами как можно дольше (примерно на 3-5 минут) после инстилляции
Применение у детей
| В связи с ограниченными данными, тимолол может быть рекомендован для применения только при первичной врожденной и первичной ювенильной глаукоме в течение переходного периода, пока принимается решение о хирургическом подходе и в случае неудачной операции, ожидая дальнейших вариантов. Препарат рекомендуется использовать у детей старше 8 лет только под наблюдением офтальмолога. |