R03DA04 Теофиллин¹ (Theophylline)

Показания к применению

Бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких, легочная гипертензия при хроническом легочном сердце, ночные расстройства дыхания центрального генеза.

Клинические протоколы:

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, или к любому из вспомогательных веществ препарата; гиперфункция щитовидной железы; острый инфаркт миокарда; субаортальный стеноз; экстрасистолия; эпилепсия и другие судорожные состояния; обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; геморрагический инсульт.

Меры предосторожности

Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. Предупредить пациентов о том, что не рекомендуется одновременное потребление с препаратом большого количества напитков и продуктов, содержащих метилксантины (например, кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные напитки). Применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, больным сердечной недостаточностью и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, больным алкоголизмом, гипотиреозом, больным с повышенной температурой тела, острыми вирусными инфекциями, пневмонией, порфирией, больным с признаками гипопротеинемии. Риск развития побочных реакций значительно возрастает при увеличении сывороточной концентрации теофиллина более 20 мкг/мл (110 мкмоль/л), необходимо проведение лекарственного мониторинга. Метаболизм теофиллина у курящих пациентов, более интенсивный, чем у некурящих пациентов, что проявляется в уменьшении периода полувыведения препарата до 4-5 ч и требует более высоких доз препарата.

Лекарственные взаимодействия

Макролиды, аллопуринол, циметидин, пероральные контрацептивы, изопреналин, линкомицин, пропранолол - уменьшение клиренса теофиллина.Бета-адреноблокаторы, особенно неселективные - уменьшение бронходилатирующего эффекта теофиллина и снижение эффективности бета-адреноблокаторов.Стимуляторы β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида - усиление действия теофиллина. Ацикловир - повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций. Дисульфирам - повышение концентрации теофиллина в плазме крови и развитие токсические реакции. Соли лития - уменьшение их эффективности.Фенитоин - уменьшение концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность. Фенобарбитал, рифампицин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон – уменьшение терапевтической эффективности теофиллина вследствие увеличения его клиренса.Эноксацин, фторхинолоны - значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Почечная недостаточность

С осторожностью применять при выраженных нарушениях функции почек.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушенной функцией печени доза теофиллина должна быть снижена.

Беременность

Применение возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует избегать применения в конце беременности, так как теофиллин может угнетать сокращения матки.

Кормление грудью

Не рекомендуется, так как теофиллин экскретируется в грудное молоко и может вызвать раздражительность или другие признаки токсичности у ребенка.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу.

Применение у детей

Внутрь. Таблетки. Детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг по 300 мг 1 раз в день. Через 3 дня приема препарата суточную дозу повышают до 450 мг (1½ таблетки), еще через 3 дня лечения, при необходимости - до 600 мг (по 300 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза – 15-20 мг/кг, но не должна превышать 600 мг. Повышение дозы препарата проводить на основании измерения концентрации теофиллина в сыворотке крови. Внутривенно капельно! Детям старше 14 лет: в дозе 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная разовая доза - 3 мг/кг массы тела. Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме: дети в возрасте 14-16 лет - 18 мг/кг массы тела; дети старше 16 лет - 13 мг/кг массы тела (или 900 мг). Противопоказано детский возраст до 18 лет (капсулы); детский возраст до 12 лет (таблетки); детский возраст до 14 лет (растворы для инъекции).