R03DA04 Теофиллин¹ (Theophylline)

Қолдану көрсеткіштері

Бронх демікпесі, созылмалы обструктивті бронхит, өкпе эмфиземасы, созылмалы өкпелік жүрек кезіндегі өкпелік гипертензия, шығу тегі орталықтан болған тынысалудың түнгі бұзылыстарында.

Клинические протоколы:

Қарсы көрсеткіштері

Белсенді затқа немесе препараттың кез келген қосымша затына жоғары сезімталдық; қалқанша безінің гиперфункциясы; жедел миокард инфарктісі; субаортальді стеноз; экстрасистолия; эпилепсия және басқа да құрысу жағдайлары; обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия; асқыну фазасындағы асқазан және он екі елі ішектің ойық жарасы; геморрагиялық инсульт.

Қауіпсіздік шаралары

Теофиллинді ксантиннің басқа да туындыларымен бірге қабылдамайды. Метилксантиндерден тұратын (мысалы, кофе, шай, какао, шоколад, кока-кола және осыған ұқсас сусындар), сусындар мен азық-түліктердің көп мөлшерін препаратпен бірге қабылдау ұсынылмайтындығын пациенттерге ескерту керек. Егде жастағы, жүрек жеткіліксіздігі және басқа жүрек-қантамыр жүйесінің аурулары бар науқастарға, алкоголизммен, гипотиреозбен ауыратын, дене температурасы жоғарылаған науқастарға, жедел вирустық инфекциялармен, пневмония, порфирия, гипопротеинемия белгілері бар науқастарда сақтықпен қолдану керек. Теофиллиннің сарысулық концентрациясын 20 мкг/мл (110 мкмоль/л) аса арттырғанда жанама реакциялар даму қаупі айтарлықтай жоғарылайды, дәрілік мониторинг жүргізу қажет. Шылым шегетін пациенттерде теофиллин метаболизмі шылым шекпейтін пациенттерге қарағанда аса қарқындырақ, бұл препараттың жартылай шығарылу кезеңінің 4-5 сағатқа дейін азаюынан көрінеді және препараттың жоғары дозаларын қабылдауды қажет етеді.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Макролидтер, аллопуринол, циметидин, пероральді контрацептивтер, изопреналин, линкомицин, пропранолол - теофиллин клиренсінің төмендеуі.Бета-адреноблокаторлар, әсіресе таңдамалы емес - теофиллиннің бронходилатациялық әсерінің азаюы және бета-адреноблокаторлар тиімділігінің төмендеуі. β2-адренорецепторлар ынталандырғыштары, кофеин, фуросемид - теофиллин әсерінің күшеюі.Ацикловир - қан плазмасында теофиллин концентрациясының жоғарылауы және жанама әсерлердің күшеюі.Дисульфирам - қан плазмасында теофиллин концентрациясының жоғарылауы және уытты реакцияның дамуы.Литий тұздары - олардың тиімділігінің төмендеуі.Фенитоин - қан плазмасында теофиллин және фенитоин концентрацияларының азаюы және олардың терапевтикалық тиімділігінің төмендеуі.Фенобарбитал, рифампицин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон - теофиллиннің, оның клиренсінің артуына байланысты, терапевтикалық тиімділігінің төмендеуі.Эноксацин, фторхинолондар - қан плазмасында теофиллин концентрациясының айтарлықтай жоғарылауы.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек қызметінің айқын бұзылыстарында сақтықпен қолдану.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр қызметі бұзылыстары бар пациенттерде теофиллин дозасы түзетілуі тиіс.

Жүктілік

Ана үшін күтілетін пайда ұрық үшін ықтимал қауіптен жоғары болған жағдайда ғана қолданылуы мүмкін. Теофиллиннің жатыр жиырылуын тежеуіне байланысты, жүктіліктің соңғы кезеңінде қолданудан бас тарту керек.

Емізу

Ұсынылмайды, себебі теофиллин ана сүтімен шығарылып және балада тітіркенгіштік немесе уыттылықтың басқа да белгілерін тудыру мүмкіндігіне байланысты.

Жағымсыз әсерлері

Жүйке жүйесі тарапынан: бас айналуы, бас ауыруы, ұйқысыздық, қозу, үрейлену, ашушаңдық, тремор.Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: тахикардия (соның ішінде, ұрықта жүктіліктің III триместрінде қабылдау кезінде), аритмиялар, артериялық қысымның төмендеуі, кардиалгия, стенокардия ұстамалар жиілігінің артуы.Асқорыту жүйесі тарапынан: гастралгия, жүрек айнуы, құсу, гастроэзофагеальді рефлюкс, қыжыл, ойық жара ауруының өршуі, диарея, ұзақ уақыт қабылдағанда - тәбеттің төмендеуі.Аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, қышыну, қызба.Басқалар: кеуденің ауыруы, тахипноэ, бетке қан құйылу сезімі.

Балаларда қолданылуы

Ішке. Таблеткалар. 12 жастан асқан дене салмағы 45 кг жоғары балалар 300 мг күніне 1 рет. Препаратты қабылдағаннан 3 күннен кейін тәуліктік дозаны 450 мг (таблетканың 1½) арттырады, тағы да емдеудің 3 күнінен кейін, қажет болған жағдайда - 600 мг (300 мг тәулігіне 2 рет) арттырады. Жоғары тәуліктік доза - 15-20 мг/кг, бірақ 600 мг аспауы тиіс. Препараттың дозасын арттыру қан сарысуындағы теофиллин концентрациясын өлшеуге негізделіп жүргізіледі. Көктамырға тамшылатып! 14 жастан асқан балалар: дене салмағының 2-3 мг/кг дозасында. Жоғары бір реттік доза - дене салмағының 3 мг/кг. Плазмадағы теофиллин концентрациясын бақыламай қолдануға болатын жоғары тәуліктік дозалар: 14-16 жас аралығындағы балалар - дене салмағының 18 мг/кг; 16 жастан асқан балалар - дене салмағының 13 мг/кг (немесе 900 мг). 18 жасқа дейінгі балаларға (капсулалар); 12 жасқа дейінгі балаларға (таблеткалар); 14 жасқа дейінгі балаларға (инъекцияға арналған ерітінділер) қарсы көрсетілген.