R03AC18 Индакатерол (Indacaterol)
Показания к применению
| Лекарственный препарат показан в качестве поддерживающей бронходилатационной терапии у взрослых пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) для облегчения симптомов. |
-
Клинические протоколы:
- Бронхиальная астма
- Пневмокониоз
Противопоказания
| Повышенная чувствительность к действующим веществам или к каким-либо из вспомогательных веществ |
Меры предосторожности
| Лекарственный препарат не следует вводить совместно с лекарственными препаратами, которые содержат другие агонисты бета-адренергических рецепторов длительного действия или антагонисты мускариновых рецепторов длительного действия из фармакотерапевтических групп, к которым относится лекарственный препарат. Бронхиальная астма В связи с отсутствием данных по применению препарата у больных с бронхиальной астмой препарат не следует использовать для лечения бронхиальной астмы. При применении бета2-адреномиметиков длительного действия для лечения бронхиальной астмы возрастает риск возникновения серьезных нежелательных явлений, связанных с бронхиальной астмой, в том числе летального исхода. Не предназначен для купирования острых эпизодов Препарат не рекомендован для купирования острых эпизодов бронхоспазма. Гиперчувствительность На фоне применения индакатерола или гликопиррония, которые являются активными веществами препарата, были зарегистрированы случаи развития реакций гиперчувствительности немедленного типа. Если имеются признаки, свидетельствующие о развитии аллергической реакции, в частности ангионевротического отека (затрудненное дыхание или глотание, отек языка, губ и лица), крапивницы или кожной сыпи, препарат необходимо отменить и подобрать альтернативную терапию. Парадоксальный бронхоспазм При введении препарат могут отмечаться случаи парадоксального бронхоспазма, потенциально представляющие угрозу для жизни. В случае его возникновения лечение должно быть немедленно прекращено и должна быть назначена альтернативная терапия. Антихолинэргические эффекты, связанные с гликопирронием Закрытоугольная глаукома В связи с отсутствием данных о применении препарата у пациентов с закрытоугольной глаукомой следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной группы пациентов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах острого приступа закрытоугольной глаукомы и о необходимости прекратить применение препарата, а также незамедлительно сообщить своему врачу при возникновении любого из этих признаков или симптомов. Задержка мочи В связи с отсутствием данных о применении препарата у пациентов с задержкой мочи следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной группы пациентов. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью Умеренное среднее увеличение общего системного воздействия (AUClast) гликопиррония в 1,4 раза наблюдалось у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и в 2,2 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности. Для пациентов с острой почечной недостаточностью (расчетная скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1,73 м2), включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, необходимо использовать препарат, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением из-за возможности развития возможных нежелательных реакций. Влияние на сердечно-сосудистую систему Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца, острый инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма, артериальная гипертензия). У некоторых пациентов бета2-адреномиметики могут оказывать клинически значимое влияние на сердечно-сосудистую систему в виде увеличения ЧСС, повышения АД и/или усиления симптомов заболевания. В случае возникновения таких явлений при применении препарата может потребоваться прекращение терапии препаратом. Кроме того, при применении бета-адреномиметиков могут отмечаться следующие электрокардиографические (ЭКГ) изменения, такие как уплощение зубца Т, удлинение интервала QT и депрессия сегмента ST, однако клиническая значимость этих изменений не установлена. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при применении бета2-адреномиметиков длительного действия (ДДБА) и комбинированных препаратов, содержащих ДДБА, такие как препарат, у пациентов с диагностированным или предполагаемым удлинением интервала QT или получающих лечение лекарственными препаратами, влияющими на интервал QT. Пациенты с нестабильной ишемической болезнью сердца, левожелудочковой недостаточностью, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией (за исключением хронической стабильной фибрилляции предсердий), синдромом удлинения интервала QT в анамнезе или пациенты, чей интервал QTc (по формуле Fridericia) был удлинен (> 450 мс), исключались из клинических исследований, и опыт применения у данных групп пациентов отсутствует. Препарат следует с осторожностью применять у данных групп пациентов. Гипокалиемия У некоторых пациентов при применении бета2-адреномиметиков может отмечаться значительная гипокалиемия, приводящая к развитию нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Снижение концентрации калия в сыворотке крови обычно бывает преходящим и не требует коррекции. У пациентов с ХОБЛ тяжелой степени гипокалиемия может быть вызвана гипоксией и сопутствующей терапией, что, в свою очередь, может повышать вероятность развития аритмий. В ходе клинических исследований при применении лекарственного препарата в рекомендуемых терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых эффектов гипокалиемии. Гипергликемия При ингаляции высоких доз бета2-адреномиметиков возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови. После начала применения у пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови. В долгосрочных клинических исследованиях у большего числа пациентов, получавших препарат в рекомендованных дозах, отмечались клинически значимые изменения уровня глюкозы крови (4,9 %) по сравнению с группой плацебо (2,7 %). Препарат не исследовался у пациентов с плохо контролируемым сахарным диабетом, поэтому таким пациентам рекомендуется применять препарат с особой осторожностью и под соответствующим контролем. Общие нарушения Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного препарата у пациентов с судорожными расстройствами или тиреотоксикозом и у пациентов с необычным ответом на бета2-адреномиметики. Вспомогательные вещества В состав данного лекарственного препарата входит лактоза. Пациенты с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости галактозы, полной лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять данный лекарственный препарат |
Лекарственные взаимодействия
| Бета-адреноблокаторы Бета-адреноблокаторы могут ослаблять эффект или препятствовать действию бета2-адреномиметиков. Поэтому препарат не рекомендуется применять одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли) при отсутствии веских причин для их совместного применения. При необходимости предпочтительно использовать кардиоселективные бета-адреноблокаторы, однако применять их необходимо с осторожностью. Антихолинергические препараты Специальных исследований взаимодействия препарата с другими антихолинергическими лекарственными препаратами не проводилось, и поэтому их применение не рекомендуется. Симпатомиметики Одновременное применение с другими симпатомиметиками (как отдельно, так и в составе комбинированной терапии) может повышать риск развития нежелательных явлений индакатерола. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Гипокалиемические лекарственные средства Одновременное применение гипокалиемических препаратов с производными метилксантина, стероидами или диуретиками, вызывающими гипокалиемию, может усиливать возможный гипокалиемический эффект, вызываемый бета2-адреномиметиками. Необходимо учитывать при совместном применении Взаимодействия с метаболическими препаратами и мембранными переносчиками Ингибиторы ключевых ферментов, способствующих клиренсу индакатерола, CYP3A4 и Р-гликопротеина (P-gp), увеличивают системное воздействие индакатерола в 2 раза. Величина повышения воздействия вследствие взаимодействий препаратов не вызывает никаких опасений с точки зрения безопасности на основании опыта по безопасности лечения индакатеролом в клинических исследованиях продолжительностью до 1 года при дозах, в два раза превышающих максимальную рекомендованную дозу индакатерола. Циметидин или другие ингибиторы транспортеров органических катионов В клинических исследованиях у здоровых добровольцев циметидин, ингибитор транспортеров органических катионов, влияющих на почечный клиренс гликопиррония, повышал общее воздействие (AUC) гликопиррония на 22 % и снижал почечный клиренс на 23 %. Основываясь на величине данных изменений, не предполагается клинически значимого взаимодействия при одновременном применении гликопиррония бромида с циметидином или другими ингибиторами транспортеров органических катионов |
Почечная недостаточность
| Препарат можно применять у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени в рекомендованной дозе. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или терминальной стадии, требующей проведение гемодиализа, лекарственный препарат должен применяться в рекомендуемой дозе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск |
Печеночная недостаточность
| Препарат можно применять у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени в рекомендованной дозе. Данных о применении лекарственного препарата Ультибро Бризхалер у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени нет, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении лекарственного препарата у данных пациентов |
Беременность
| Данные по применению препарат у беременных женщин отсутствуют. Исследование на животных не выявили прямых или непрямых вредных эффектов в отношении репродуктивной токсичности при клинически значимом воздействии. Индакатерол может замедлять процесс родов вследствие релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки. В связи с этим препарат должен применяться во время беременности, только если предполагаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. |
Кормление грудью
| Неизвестно, проникают ли индакатерол, гликопирроний и их метаболиты в грудное молоко. Доступные фармакокинетические/токсикологические данные показали экскрецию индакатерола, гликопиррония и их метаболитов в молоко лактирующих крыс. Применение препарата у кормящих грудью женщин следует рассматривать, только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка |
Побочные реакции
| Очень часто - инфекция верхних дыхательных путей Часто - назофарингит - инфекция мочевыводящих путей - синусит - ринит - гиперчувствительность - гипергликемия и сахарный диабет - головокружение - головная боль - кашель - боль в ротоглотке, включая першение в горле - диспепсия - кариес - обструкция мочевого пузыря и задержка мочеиспускания - лихорадка - боль в груди Нечасто - ангионевротический отек - бессонница - глаукома - ишемическая болезнь сердца - фибрилляция предсердий - тахикардия - пальпитация - парадоксальный бронхоспазм - дисфония - носовое кровотечение - гастроэнтерит - сухость во рту - кожный зуд/сыпь - скелетно-мышечная боль - мышечные спазмы - боль в мышцах - боли в конечностях - периферический отек - утомляемость Редко - парестезия |
Показания, cпособ применения, дозировки
| Рекомендуемая доза соответствует ингаляции содержимого одной капсулы один раз в день посредством ингалятора. Лекарственный препарат рекомендуется вводить в одно и то же время дня ежедневно. В случае пропуска дозы необходимо принять лекарственный препарат как можно раньше в тот же день. Пациенты должны быть проинструктированы не принимать более 1 дозы препарата в сутки. Только для ингаляционного применения. Запрещается проглатывать капсулы. Капсулы должны вводиться только с помощью ингалятора. |
Применение у детей
| Лекарственный препарат не применяется у детей (до 18 лет) по показанию ХОБЛ. Безопасность и эффективность применения лекарственного препарата у детей не установлены. Данные отсутствуют. |