Альфакальцидол (Alfacalcidol)

Показания к применению

Основные типы и формы остеопороза
- почечная остеодистрофия
- гиперпаратиреоз
- гипопаратиреоз
- рахит и остеомаляция, связанные с плохим питанием и мальабсорбцией
- псевдодефицитный (витамин Д-зависимый) рахит и остеомаляция
- гипофосфатемический витамин Д-резистентный рахит и остеомаляция

Клинические протоколы:

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
- гиперкальциемия, гиперкальциурия
- гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопарати-реозе)
- гипермагнемия, у пациентов, находящихся на почечном диализе
- гипервитаминоз Д
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
- лицам с аллергической реакцией на орехи или сою

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать препарат при нефролитиазе, атеросклерозе, сердечной недостаточности, почечной недостаточности, саркоидозе, туберкулезе легких (активная форма), пациентам с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни.
Во время лечения препаратом Альфакальцидол следует регулярно контролировать уровни сывороточного кальция и фосфата сыворотки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, получающих высокие дозы. ПТГ, щелочная фосфатаза и фосфаты кальция должны контролироваться в соответствии с клиническими показаниями.
Гиперкальциемия может появиться у пациентов, получавших Альфакальцидол. По этой причине пациенты должны быть проинформированы о клинических симптомах, связанных с гиперкальциемией. Признаками гиперкальциемии являются боль в мышцах и костях, мышечная слабость, спутанность сознания, обезвоживание, анорексия, усталость, тошнота и рвота, запоры, полиурия, потливость, головная боль, полидипсия, гипертония и сонливость.
Гиперкальциемия может быть скорректирована путем отмены препарата и снижения потребления кальция до тех пор, пока уровень кальция в плазме не нормализуется (примерно через неделю). Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозы с мониторингом уровня кальция.
Длительная гиперкальциемия может усугубить атеросклероз, склероз сердечных клапанов или нефролитиаз, и, следовательно, следует избегать длительной гиперкальциемии, когда у этих пациентов используется альфакальцидол. Наблюдалось временное или даже длительное ухудшение функции почек. Альфакальцидол также следует использовать с осторожностью у пациентов с кальцификацией легочной ткани, так как это может привести к сердечным заболеваниям.
У пациентов с почечной остеодистрофией или с серьезным снижением функции почек можно одновременно с альфакальцидолом использовать фосфатсвязывающий агент для предотвращения повышения уровня фосфата в сыворотке и потенциальной метастатической кальцификации.
Альфакальцидол следует использовать с осторожностью у пациентов с гранулематозными заболеваниями, такими как саркоидоз, у которых повышена чувствительность к витамину Д из-за повышенной активности гидроксилирования.
Капсулы Альфакальцидол содержат арахисовое масло в качестве наполнителя. Арахисовое масло редко может вызвать аллергические реакции на орехи и сою.

Лекарственные взаимодействия

Тиазидные диуретики и кальцийсодержащие препараты
При одновременном применении с тиазидными диуретиками и кальцийсодержащими препаратами может повыситься риск развития гиперкальциемии. Уровень кальция должен контролироваться.
Другие препараты, содержащие витамин Д
При одновременном применении увеличивается риск гиперкальциемии. Следует избегать использования нескольких аналогов витамина Д.
Противосудорожные средства (например, барбитураты, фенитоин, карбамазепин или примидон) обладают фермент-индуцирующим эффектом, приводящим к усиленному метаболизму альфакальцидола. Пациентам, принимающим противосудорожные препараты, могут потребоваться более высокие дозы Альфакальцидол.
Магнийсодержащие антациды
Альфакальцидол может усиливать всасывание магнийсодержащих антацидов, увеличивая риск развития гипермагниемии.
Алюминийсодержащие препараты
Альфакальцидол может увеличить сывороточную концентрацию алюминия. Пациенты, принимающие алюминийсодержащие препараты (например, гидроксид алюминия, сукральфат), должны контролироваться на наличие признаков токсичности, связанной с алюминием.
Одновременное использование гликозидов наперстянки, при наличии гиперкальциемии из-за приема витамина Д, увеличивает вероятность сердечной аритмии.
Сопутствующее пероральное применение секвестрантов желчных кислот, таких как холестирамин, может ухудшить кишечную абсорбцию Альфакальцидол, принимаемого внутрь. Альфакальцидол следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 4-6 часов после приема секвестранта желчных кислот, чтобы минимизировать потенциальный риск взаимодействия.

Почечная недостаточность

Нет данных.

Печеночная недостаточность

Нет данных.

Беременность

Препарат противопоказан к применению при беременности. Гиперкальциемия в период беременности может вызвать дефекты развития у плода.

Кормление грудью

Препарат противопоказан к применению в период лактации.

Побочные реакции

Часто:
- гиперкальцемия
- гиперфосфатемия
- боль в животе и дискомфорт
- сыпь, зуд
- гиперкальциурия
Нечасто:
- головная боль
- понос, рвота, запор, тошнота
- крапивница
- миалгия
- нефролитиаз/нефрокальциноз
- усталость/ астения/ дискомфорт, кальциноз
Редко:
- головокружение
Частота неизвестна:
- спутанность сознания
- почечная недостаточность (включая острую почечную недостаточность)

Показания, cпособ применения, дозировки

Начальная доза при применении по всем показаниям:
Взрослые и дети весом более 20 кг: 1 микрограмм/сутки;
Пациенты пожилого возраста: 0,5 микрограмм/сутки.
Препарат применяют внутрь.
Впоследствии дозу препарата Альфакальцидол следует корректировать с учетом биохимического ответа на лечение во избежание гиперкальциемии. Показатели оценки ответа на лечение включают содержание в плазме кальция (в идеале с поправкой на связывание с белками), щелочной фосфатазы и паратиреоидного гормона, а также результаты рентгенографических и гистологических исследований.
Уровни в плазме изначально следует определять через недельные интервалы. Суточную дозу препарата Альфакальцидол можно за один раз повышать на 0,25 - 0,5 микрограмм. После стабилизации дозы измерения можно выполнять каждые 2-4 недели.
Большинство взрослых пациентов отвечают на дозы от 1 до 3 микрограмм в сутки. После выявления биохимических или рентгенографических признаков восстановления структуры костной ткани (а у пациентов с гипопаратиреозом после нормализации содержания кальция в плазме) дозу, как правило, снижают. Поддерживающие дозы обычно варьируют в диапазоне от 0,25 до 1 микрограмма в сутки. В случае развития гиперкальциемии прием препарата Альфакальцидол следует прекратить до тех пор, пока содержание кальция в плазме не вернется к норме (приблизительно 1 неделя), а затем возобновить прием препарата в половине предыдущей дозы.
Почечная остеодистрофия:
Пациенты с относительно высоким исходным содержанием кальция в плазме могут страдать гиперпаратиреозом с автономной гиперпродукцией паратиреоидного гормона, который зачастую не отвечает на терапию препаратом Альфакальцидол. Могут назначаться другие терапевтические вмешательства.
До и во время лечения препаратом Альфакальцидол следует рассмотреть возможность применения фосфат-связывающих препаратов для предотвращения гиперфосфатемии. Особенно важно часто измерять уровень кальция в плазме у пациентов с хронической почечной недостаточностью, поскольку длительная гиперкальциемия может способствовать более быстрому снижению функции почек.
Гиперпаратиреоз:
У пациентов с первичным или третичным гиперпаратиреозом, которым в ближайшее время будет проведена паратиреоидэктомия, применение препарата Альфакальцидол в течение 2-3 недель до хирургического вмешательства обеспечивает снижение интенсивности боли в костях и миопатии без усугубления гиперкальциемии в предоперационный период. Для уменьшения выраженности послеоперационной гипокальциемии прием препарата Альфакальцидол следует продолжать до тех пор, пока содержание щелочной фосфатазы в плазме не снизится до нормального уровня или не возникнет гиперкальциемия.
Гипопаратиреоз:
В отличие от исходного витамина Д, при применении препарата Альфакальцидол низкие уровни кальция в плазме приходят в норму относительно быстро. Тяжелая гипокальциемия корректируется быстрее при назначении более высоких доз препарата Альфакальцидол (напр., 3-5 микрограмм) с кальциевыми добавками.
Рахит и остеомаляция, связанные с плохим питанием и мальабсорбцией:
Рахит и остеомаляцию, связанные с плохим питанием, можно быстро вылечить с помощью препарата Альфакальцидол. Пациентам с остеомаляцией, связанной с мальабсорбцией (отвечающим на высокие дозы исходного витамина Д в/м или в/в), помогут низкие дозы препарата Альфакальцидол.
Псевдодефицитный (витамин Д-зависимый) рахит и остеомаляция:
Хотя в этой ситуации потребовались бы высокие дозы исходного витамина Д, эффективные дозы препарата Альфакальцидол аналогичны тем, которые необходимы для излечения рахита и остеомаляции, вызванных дефицитом витамина Д.
Гипофосфатемический витамин Д-резистентный рахит и остеомаляция:
Ни высоких доз исходного витамина Д, ни фосфатных пищевых добавок в полной мере не достаточно. Лечение препаратом Альфакальцидол в стандартной дозе быстро облегчает миопатию, при ее наличии, и усиливает накопление кальция и фосфатов. Некоторым пациентам также могут потребоваться фосфатные пищевые добавки.

Применение у детей

Не рекомендуется применять в детском возрасте до 18 лет.

Выбрать раздел

A11CC03 Альфакальцидол (Alfacalcidol)