N07BC02 Метадон (Methadone)

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, длительный запор, органические заболевания сердца, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, декомпенсированный сахарный диабет, порфирия, гипотензия, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма, острый приступ астмы, острая алкогольная интоксикация, хронические обструктивные заболевания легких, дыхательная недостаточность, легочное сердце, гиповолемия, ,наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, дефицит фермента сахаразы-изомальтазы, беременность, лактация и период родов, детский и подростковый возраст до 18 лет

Детоксикация и поддерживающее лечение должны проводиться под врачебным контролем. В случае применения метадона для лечения героиновой зависимости в течение более трех недель, следует перейти от лечения острого абстинентного синдрома к поддерживающей терапии.

Метадон противопоказан при беременности и в период лактации в связи с возможным влиянием на развитие плода. Однако при очевидной неспособности наркозависимой беременной женщины прервать употребление героина, врач может принять решение о проведении поддерживающей терапии метадоном. Такое лечение следует продолжать до конца беременности с применением постоянной дозы во избежание возможных симптомов отмены у матери и у плода.Тем не менее, как и в случае любой медикаментозной терапии, необходимо тщательно оценивать соотношение польза - риск данного лечения. Метадон в малых количествах выделяется с грудным молоком. При принятии решения о возможности грудного вскармливания следует принимать во внимание рекомендации лечащего врача, а также учитывать применение женщиной стабильной поддерживающей дозы метадона и информацию о возможном постоянном приеме других запрещенных веществ. В случае рассмотрения возможности кормления грудью, доза метадона должна быть минимальной. Метадон может вызвать морфиноподобную наркотическую зависимость. В результате многократного приема метадона может развиваться психофизическая зависимость и устойчивость, поэтому препарат должен назначаться и применяться с соблюдением осторожности, аналогичной при применении морфина.

Метадон является субстратом П-гликопротеина вследствие чего лекарственные препараты, ингибирующие его действие (хинидин, верапамил) способны увеличить концентрацию метадона в крови. Метадон метаболизируется изоферментом CYP3A4.

Стимуляторы данного изофермента (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, невирапин, рифампицин) могут способствовать метаболизму метадона в печени, который может быть более выраженным, если индуктор добавляется после начала терапии метадоном.

Метадон повышает концентрацию в плазме зидовудина как при пероральном, так и при внутривенном введении, а также вызывает увеличение AUC зидовудина при пероральном введении в большей степени, чем при внутривенном введении.

Экскреция метадона снижается в случае одновременного приема препаратов, ингибирующих CYP3A4, таких как некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции, макролиды, циметидин, азоловые противогрибковые средства.

Совместное применение метадона с метамизолом, который является индуктором метаболизирующих ферментов, включая CYP2B6 и CYP3A4, может вызвать снижение концентрации метадона в плазме с потенциальным снижением клинической эффективности. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола и метадона; клинический ответ и / или уровни лекарств должны контролироваться по мере необходимости.

Метадон является слабым основанием. Подкислители мочи (хлорид аммония) могут увеличить почечный клиренс метадона, поэтому доза метадона должна быть увеличена.

Фармакологическое действие антагонистов опиоидов (налоксон и налтрексон) противоположно действию метадона. Эти препараты могут блокировать действие метадона и спровоцировать синдром отмены. Агонисты/антагонисты (буторфанол, налбуфин, пентазоцин) могут частично блокировать анальгетическое действие, угнетение дыхания и депрессию центральной нервной системы (ЦНС) при применении метадона. Одновременный прием может спровоцировать и усугубить неврологические, дыхательные и гипотензивный эффекты. Кумулятивный или противоположный эффект зависит от дозы метадона и становится все более частым, при низкой или умеренной дозе метадона. Эти препараты могут вызвать синдром отмены у пациентов во время длительной терапии.

Одновременный прием метадона с препаратами, оказывающими депрессивное действие на ЦНС (другие наркотические анальгетики, общие анестетики, фенотиазины, другие седативные средства, трициклические антидепрессанты и другие препараты, оказывающее угнетающее действие на центральную нервную систему, включая алкоголь), может усугубить угнетение дыхания, гипотензию, а также явиться причиной глубокого седативного действия или комы, вследствие чего может потребоваться снижение дозы одного или обоих препаратов. Одновременный прием седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные соединения, с опиоидами увеличивает риск седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода из-за аддитивного депрессивного воздействия на ЦНС. Дозировка и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены. Одновременное применение опиоидов с антимускариновыми препаратами может привести к серьезным случаям запора или паралитической кишечной непроходимости, особенно при длительном применении

избегать применение при тяжелых нарушениях

избегать применение при тяжелых нарушениях

Применение допустимо лишь в случае крайней необходимости, когда польза для матери, превосходит возможный риск для плода.

Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии с учетом пользы грудного

Чувство успокоения, головокружение, тошнота, рвота, потоотделение, ортостатическая гипотензия, угнетение дыхания, эйфория, дисфория, слабость, головная боль, бессонница, возбуждение, дезориентация, нарушение зрения, миоз, сухость во рту, анорексия, запор, спазм желчевыводящих путей, брадикардия, трепетание, обморок, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, антидиуретический эффект, снижение либидо и/или сексуальной потенции, зуд, крапивница и другие кожные реакции, отек. Редко: нарушения со стороны сердца, остановка дыхания, шок, остановка сердца, удлинение интервала QT, трепетание-мерцание желудочков (при приеме больших доз), геморрагическая сыпь, дискомфорт в желудке, диарея (при приеме больших доз, в связи с содержанием глицерина), приливы, гипогликемия

Раствор для орального применения 5 мг/мл; Дозу препарата необходимо корректировать в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной реакции пациента на препарат. Средняя доза для взрослых составляет от 5 до 20 мг, один или более раз в день в соответствии с показаниями.