N04BC05 Прамипексол (Pramipexole)
Показания к применению
| Лечение симптомов идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой) |
-
Клинические протоколы:
- Болезнь Паркинсона
Противопоказания
| - гиперчувствительность к активному веществу, какому-либо из вспомога-тельных веществ - детский и подростковый возраст до 18 лет |
Меры предосторожности
| Почечная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, одновре-менный прием антагонистов дофаминовых рецепторов, седативных пре-паратов, этанола. |
Лекарственные взаимодействия
| Препарат связывается с белками плазмы в незначительной степени <20 % и имеет слабо выраженную степень биотрансформации. Вероятность лекарственного взаимодействия с другими лекарствами, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение путем био-трансформации низкая. Поскольку антихолинергические средства в ос-новном выводятся за счет биотрансформации, возможность взаимодей-ствия с ними ограничена, хотя взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовали. Фармакокинетическое взаимодействие с селегилином и леводопой отсутствует. Препараты, ингибирующие активную секрецию основных (катионных) лекарств через почечные канальцы. Циметидин в комбинации с прами-пексолом снижает почечный клиренс последнего на 34 %. Поэтому пре-параты, ингибирующие активную секрецию основных (катионных) ле-карств через почечные канальцы или элиминирующиеся данным путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хи-нин и прокаинамид при взаимодействии с препаратом приводят к снижению клиренса одного или обоих лекарственных средств. Во избежание развития признаков дофаминовой избыточной стимуля-ции (например, дискинезия, возбуждение или появление галлюцинаций) необходимо снизить дозу при комбинированном лечении с лекарствами такого типа. Комбинация с леводопой. При увеличении дозы препарата рекомендуется снижение дозы леводопы, дозу других противопаркин-сонических лекарственных средств необходимо поддерживать постоян-ной. Из-за возможных аддитивных эффектов следует проявлять осторожность при приеме других седативных препаратов или алкоголя пациентами в комбинации с прамипексолом. Не рекомендуется прием прамипексола одновременно с антипсихотиче-скими лекарственными средствами. |
Почечная недостаточность
| Выведение
прамипексола зависит от функции почек. Нижеследующая схема дозирования
предлагается для начальной терапии. Пациенты с клиренсом креатинина более 50 мл/мин не нуждаются в уменьшении суточной дозы или частоты дозирования. Больным с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин начальную суточную дозу препарата назначают в два приема, начиная с 0,125 мг дважды в сутки (0,25 мг/сут.). Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 2,25 мг. Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин суточную дозу пре-парата назначают в один прием, начиная с 0,125 мг/сут. Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 1,5 мг. При ухудшении функции почек на фоне поддерживающей терапии су-точную дозу препарата уменьшают на столько процентов, насколько произошло уменьшение уровня клиренса креатинина. Например, при снижении клиренса креатинина на 30 % суточную дозу препарата уменьшают на 30 %. Суточную дозу можно назначать в два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл/мин, и в один, если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин. |
Печеночная недостаточность
| Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью, вероятно, не требуется, поскольку около 90% поглощенного активного вещества выводится из организма через почки. Тем не менее, потенциальное вли-яние печеночной недостаточности на фармакокинетику препарата не исследовали. |
Беременность
| Эффективность и безопасность применения препарата во время бере-менности и в период лактации у женщин не исследованы. Во время бе-ременности препарат следует назначать только в том случае, если по-тенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. |
Кормление грудью
| Выделение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует прини-мать в период кормления грудью. Если прием препарата необходим, кормление грудью следует прекратить. |
Побочные реакции
| Очень часто: – головокружение, дискинезия, сонливость; – тошнота. Часто: – нарушение сна, симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения сна; – головная боль; – нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения; – артериальная гипотензия; – запор, рвота; – повышенная утомляемость, периферические отеки; – уменьшение массы тела, включая снижение аппетита. Нечасто: – пневмония; – нарушение секреции антидиуретического гормона; – переедание, патологическое влечение к посещению магазинов, гиперфагия, гиперсексуальность, расстройства либидо, паранойя, патологическое влечение к азартным играм, беспокойство, бред, делирий; – амнезия, гиперкинезия, внезапный приступ сонливости, синкопе; – сердечная недостаточность; – одышка, икота; – гиперчувствительность, зуд, сыпь; – увеличение массы тела. Редко: – мания. Неизвестно: – синдром отмены агонистов дофамина (включая апатию, тревогу, депрессию, утомляемость, потливость и боль). Синдром беспокойных ног У пациентов с синдромом беспокойных ног при лечении прамипексолом наиболее частыми побочными реакциями (> 5 %) были тошнота, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость. Тошнота и повышенная утомляемость чаще наблюдались у женщин по сравнению с мужчинами при лечении прамипексолом. |
Показания, cпособ применения, дозировки
| Суточную дозу разделяют на 3 приема в равных частях. Начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают постепенно каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов, дозу необходимо подбирать до достижения максимального терапевтического эффекта. Схема повышения дозы препарата Неделя Доза (мг) Полная суточная до-за (мг) 1 3 х 0,125 0,375 2 3 х 0,25 0,75 3 3 х 0,5 1,50 При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг в сутки. Однако сле-дует отметить, что частота возникновения симптомов сонливости увели-чивается при дозе свыше 1,5 мг. Поддерживающая терапия Индивидуальная доза должна быть в пределах от 0,375 мг максимум до 4,5 мг в сутки. При прогрессирующей болезни Паркинсона дозы прами-пексола, превышающие 1,5 мг основания в день, могут быть полезны для пациентов, для которых предполагается снижение леводопной терапии. При комбинированной терапии с леводопой, по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом, ре-комендуется снижать дозу леводопы в зависимости от индивидуальных реакций пациентов. Это необходимо во избежание чрезмерной дофами-нергической стимуляции. |
Применение у детей
| Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Соответствующие указания по применению таблеток с пролонгированным высвобождением у пациентов детского возраста по показанию «болезнь Паркинсона» отсутствуют. |