N04BA03 Леводопа, Карбидопа и Энтакапон (Levodopa, Carbidopa and Entacapone)

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, выраженные нарушения функции печени, узкоугольная глаукома, феохромоцитома, совместное применение с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) типов А и В (например, фенелзин, транилципромин), совместное применение с селективными ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) типов А и В, злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (в т. ч. анамнезе)

Препарат не рекомендован для лечения лекарственных экстрапирамидальных реакций.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца, тяжелыми сердечно-сосудистыми или легочными заболеваниями, бронхиальной астмой, почечными или эндокринными заболеваниями, язвенной болезнью или судорогами в анамнезе.

Редко возможно возникновение вторичного рабдомиолиза при тяжелых дискинезиях или злокачественном нейролептическом синдроме (ЗНС). Поэтому необходимо проводить тщательный мониторинг при внезапной отмене или снижении дозы леводопы, особенно у пациентов, применяющих нейролептики..

Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием. В случае длительной терапии требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, почек, сердечно-сосудистой системы.

Пациентам с диареей в анамнезе необходим мониторинг массы тела во избежание избыточной потери массы тела.

Пациентов и лиц, осуществляющих уход, следует предупредить о возможных изменениях в поведении, свидетельствующих о нарушении импульсного контроля, включая патологическую зависимость от азартных игр, повышенное либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам или тратам, переедание и компульсивное переедание при применении агонистов дофамина и/или других дофаминэргических препаратов, содержащих леводопу.

Синдром дофаминовой дисрегуляции — это аддиктивное расстройство, приводящее к чрезмерному применению препарата у некоторых пациентов, получавших карбидопу/леводопу.

Пациентам с анорексией, астенией и уменьшением массы тела за короткий промежуток времени необходимо медицинское обследование и мониторинг функции печени.

Леводопа/карбидопа могут быть причиной ложноположительного результата экспресс-теста кетонов в моче, при кипячении образца мочи эта реакция не изменяется. Использование методики оксидазы глюкозы может дать ложноотрицательные результаты по глюкозурии.

Препарат не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Высокие дозы энтакапона могут влиять на всасывание карбидопы. Однако при рекомендованном дозировании взаимодействия с карбидопой не наблюдалось (200 мг энтакапона до 10 раз в сутки). Взаимодействия между энтакапоном и селегилином у пациентов с болезнью Паркинсона, которые принимали леводопу/ингибитор ДДК, не наблюдалось. Суточная доза селегинина при одновременном приеме не должна превышать 10 мг.

При назначении леводопы у пациентов, принимающих антигипертензивные средства, может возникнуть симптоматическая ортостатическая гипотензия. Может потребоваться коррекция дозы.

Артериальная гипертензия и дискинезия маловероятны при совместном приеме трициклических антидепрессантов и леводопы/карбидопы. Не наблюдалось фармакодинамических взаимодействий между энтакапоном с имипрамином и моклобемидом.

Терапевтический эффект препарата снижается при одновременном приеме с антагонистами дофаминовых рецепторов (некоторые нейролептические и противорвотные препараты), фенитоином, папаверином.

Из-за сродства энтакапона к цитохрому Р450 2С9 in vitro препарат препарата потенциально может вступить во взаимодействие с действующими веществами, метаболизм которых зависит от данного изофермента, например, с S-варфарином. При совместном применении рекомендуется контроль времени свертывания крови.

При одновременном приеме с препаратами железа необходимо между приемами соблюдать временной интервал в 2-3 ч (леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа)

Избегать применение при тяжелых нарушениях

Требуется коррекция дозы

Применение допустимо лишь в случае крайней необходимости, когда польза для матери, превосходит возможный риск для плода.

Не рекомендуется применение в период лактации (грудного вскармливания)

Дискинезия, диарея, тошнота, хроматурия, анемия, уменьшение массы тела, снижение аппетита, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, тревожность, бессонница, обострение паркинсонизма (например брадикинезия), психические нарушения, включая деменцию и ухудшение памяти, сонливость, головокружение, головная боль, размытое зрительное восприятие, ишемия, кроме инфаркта миокарда (например стенокардия), диспноэ, запор, рвота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, повышенное потоотделение, инфекции мочевыводящих путей, боль в груди, периферические отеки, падение, нарушение походки, астения, повышенная утомляемость, сыпь, скелетно-мышечная боль и боль в мышцах и соединительной ткани, спутанность сознания, тремор, феномен «включения-выключения» (on-off), дистония, нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, гипертензия, мышечный спазм, боль в суставах. Не часто: ангионевроздық ісіну, есекжем, қозу, қатерлі нейролептиктік синдром, рабдомиолиз, тромбоцитопения, психоз, миокард инфарктісі, асқазан-ішектен қан кету, колиттер, дисфагия, бауыр функциясы көрсеткіштерінің өзгеруі, терінің, тырнақтың, шаштың және тердің түсінің өзгеруі, несеп шығарудың іркілуі, жалпы әлсіздік, суицидтік мінез-құлық, дофаминдік дизрегуляция синдромы, холестаз белгілері бар гепатит

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг/50 мг/200 мг; Оптимальная суточная доза препарата для каждого пациента должна быть тщательно подобрана. В качестве разовой дозы следует принимать только одну таблетку. Кратность приема препарата определяется лечащим врачом. У пациентов, принимающих менее 70-100 мг карбидопы в сутки, может возникать тошнота и рвота. Поскольку опыт применения общей суточной дозы карбидопы более 200 мг ограничен, а максимальная суточная доза энтакапона составляет 2000 мг, максимальная суточная доза препарата составляет 7 таблеток.