N04BA03 Леводопа, Карбидопа және Энтакапон (Levodopa, Carbidopa and Entacapone)

Әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық, бауыр функциясының айқын бұзылулары, тар бұрышты глаукома, феохромоцитома, А және В типті моноаминооксидазаның (МАО) іріктелмеген тежегіштерімен (мысалы, фенелзин, транилципромин) бірге қолдану, А және В типті моноаминоксидазаның (МАО) селективті тежегіштерімен бірге қолдану, қатерлі нейролептиктік синдром және/немесе атравматикалық жедел рабдомиолиз (оның ішінде анамнездегі)

Препарат дәрілік экстрапирамидалық реакцияларды емдеу үшін ұсынылмайды.

Препаратты жүректің ишемиялық ауруы, ауыр жүрек-қантамыр немесе өкпе аурулары, бронх демікпесі, бүйрек немесе эндокриндік аурулары, ойық жара ауруы немесе анамнездегі құрысулар бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Ауыр дискинезияда немесе қатерлі нейролептикалық синдромда (ҚНС) салдарлы рабдомиолиз пайда болуы сирек мүмкін. Сондықтан леводопаның дозасын кенеттен тоқтату немесе төмендету кезінде, әсіресе нейролептиктерді қолданатын пациенттерде мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Жоспарланған жалпы анестезияға дейін препаратты пациентке пероральді қабылдауға рұқсат етілгенге дейін қабылдауға болады. Ұзақ мерзімді терапия жағдайында бауыр, гемопоэз жүйесі, бүйрек, жүрек-қантамыр жүйесі функцияларын мерзімді бақылау қажет.

Диарея болған пациенттерге дене салмағының артық жоғалуын болдырмау үшін дене салмағын бақылау қажет.

Пациенттер мен күтім жасайтын адамдарға құмар ойындарға патологиялық тәуелділікті, либидоның жоғарылауын, гиперсексуализмді, сатып алуға немесе жұмсауға еңсерілмейтін тартымдылықты, құрамында леводопасы бар дофамин агонистерін және/немесе басқа да дофаминэргиялық препараттарды қолдану кезінде артық тамақтануды және компульсивті артық тамақтануды қоса алғанда, импульсті бақылаудың бұзылуын куәландыратын мінез-құлықтағы ықтимал өзгерістер туралы ескерту керек.

Дофаминдік дисрегуляция синдромы - бұл карбидопа/леводопаны қабылдаған кейбір пациенттерде препаратты шамадан тыс қолдануға әкелетін тәуелді бұзылыс. Анорексия, астения және дене салмағының төмендеуі бар пациенттерге қысқа уақыт ішінде медициналық тексеру және бауыр функциясының мониторингі қажет.

Леводопа/карбидопа несептегі кетондардың экспресс-тестінің жалған оң нәтижесінің себебі болуы мүмкін, несеп үлгісін қайнатқан кезде бұл реакция өзгермейді. Глюкоза оксидазасының әдісін қолдану глюкозурия үшін жалған теріс нәтиже беруі мүмкін.

Препарат басқа паркинсон ауруына қарсы препараттарды қолдануға кедергі келтірмейді. Энтакапонның жоғары дозалары карбидопаның сіңуіне әсер етуі мүмкін. Алайда карбидопамен ұсынылған мөлшерлеу кезінде өзара әрекеттесу байқалмады (тәулігіне 10 ретке дейін 200 мг энтакапон). Леводопа/ДДК тежегіштерін қабылдаған Паркинсон ауруы бар пациенттерде энтакапон мен селегилиннің өзара әрекеттесуі байқалмады. Бір мезгілде қабылдау кезінде селегининнің тәуліктік дозасы 10 мг аспауы тиіс.

Антигипертензивті дәрілерді қабылдайтын пациенттерде леводопаны тағайындаған кезде симптомдық ортостаздық гипотензия туындауы мүмкін. Дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

Трициклді антидепрессанттар мен леводопа/карбидопаны бірге қабылдаған кезде артериялық гипертензия мен дискинезия екіталай. Энтакапонның имипраминмен және моклобемидпен фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.

Препараттың емдік әсері дофаминдік рецепторлардың антагонистерімен (кейбір нейролептикалық және құсуға қарсы препараттар), фенитоинмен, папаверинмен бір мезгілде қабылдағанда төмендейді.

Энтакапонның Р450 2С9 in vitro цитохромына жақындығына байланысты Препарат метаболизмі осы изоэнзимге, мысалы, S-варфаринге тәуелді әсер етуші заттармен өзара әрекеттесуге әлеуетті түрде қосылуы мүмкін. Бірге қолданған кезде қанның ұю уақытын бақылау ұсынылады.

Ауыр дәрежелі бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолдану ұсынылмайды

Доза коррекциясын қажет етпеді

Қолдануға тек ана үшін пайда ұрыққа төнетін ықтимал қауіптен басым жағдайда ғана жол беріледі

Емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды

Дискинезия, диарея, жүрек айнуы, хроматурия, анемия, дене салмағының төмендеуі, тәбеттің төмендеуі, депрессия, елестеулер, түнгі қорқыныштар, үрейлілік, ұйқысыздық, паркинсонизмнің өршуі (мысалы, брадикинезия), деменция және есте сақтау қабілетінің нашарлауын қоса, психикалық бұзылулар, ұйқышылдық, бас айналу, бас ауыруы, бұлыңғыр көру, ишемия, миокард инфарктісінен басқа (мысалы, стенокардия), диспноэ, іш қату, құсу, диспепсия, іштің ауыруы, ауыздың құрғауы, қатты терлеу, несеп шығару жолдарының инфекциялары, кеуденің ауыруы, шеткері ісінулер, әлсіздік, жүріс-тұрыстың бұзылуы, астения, қатты қажу, бөртпе, тірек-қимыл аппаратының ауыруы және бұлшықеттер мен дәнекер тіндердің ауыруы, сананың шатасуы, тремор, «қосу-өшіру» феномені (on-off), дистония, жүрек ырғағының бұзылуы, ортостаздық гипотензия, гипертензия, бұлшықеттердің түйілуі, буындардың ауыруы. Жиі емес: Бөртпе, тірек-қимыл аппаратының ауыруы және бұлшықеттер мен дәнекер тіндердің ауыруы, сананың шатасуы, тремор, «қосу-өшіру» феномені (on-off), дистония, жүрек ырғағының бұзылуы, ортостаздық гипотензия, гипертензия, бұлшықеттердің түйілуі, буындардың ауыруы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 200 мг/50 мг/200 мг; Әрбір пациент үшінпрепараттың оңтайлы тәуліктік дозасы мұқият таңдалуы тиіс. Бір реттік доза ретінде тек бір таблетканы қабылдаған жөн. Препаратты қабылдау жиілігін емдеуші дәрігер анықтайды.

Тәулігіне 70- 100 мг кем карбидопаны қабылдаған пациенттерде жүрек айнуы және құсу пайда болуы мүмкін. Карбидопаның жалпы тәуліктік дозасын 200 мг-ден астам қолдану тәжірибесі шектеулі және энтакапонның ең жоғары тәуліктік дозасы 2000 мг болғандықтан, бұл препаратының ең жоғары тәуліктік дозасы 7 таблетканы құрайды.