L01XE02 Гефитиниб¹ (Gefitinib)

Показания к применению

Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легких с активирующими мутациями тирозинкиназного домена рецептора эпидермального фактора роста (EGFR-TK).Клинический протокол: 1. Рак легкого

Клинические протоколы:

Рак легкого

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гефитинибу или другим компонентам препарата.

Меры предосторожности

На фоне лечения гефитиниба отмечались интерстициальные поражения легких, в некоторых случаях с летальным исходом. При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата прекратить и провести незамедлительное обследование пациента. Обратиться за медицинской помощью при тяжелой или упорной диарее, тошноте, рвоте или анорексии, поскольку эти состояния косвенно могут привести к обезвоживанию. Пациенты, у которых возникают признаки и симптомы, указывающие на кератит: острые или усугубляющиеся воспаление глаз, слезотечение, светочувствительность, нечеткость зрения, боль в глазах и/или покраснение глаз, должны незамедлительно обратиться к офтальмологу. При подтверждении диагноза язвенного кератита лечение гефитинибом прервать, а если симптоматика не разрешается или возникает вновь при возобновлении лечения, то рассмотреть возможность окончательного прекращения приема препарата.Соблюдать осторожность при вождении или управлении потенциально опасными механизмами.

Лекарственные взаимодействия

Фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, зверобой - усиление метаболизма и снижение концентрации гефитиниба в плазме крови. Средства с узким терапевтическим индексом - усиление их действия, в связи с чем требуется коррекция дозы. Варфарин - повышение МНО и/или возникновение кровотечений при совместном применении с гефитинибом, требуется мониторинг ПВ и МНО. Ингибиторы протонной помпы, антагонисты Н₂ гистаминовых рецепторов -снижение эффективности гефитиниба.

Почечная недостаточность

Применять с осторожностью при клиренсе креатинина 20 мл/мин и менее.

Печеночная недостаточность

Применять с осторожностью. Требуется мониторинг функции печени, при тяжелых нарушениях препарат отменить. При циррозах печени отмечается повышение концентрации гефитиниба в плазме, поэтому необходимо отслеживать возникновение нежелательных реакций.

Беременность

Противопоказано. Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения и в течение 3 месяцев после лечения использовать надежные методы контрацепции.

Кормление грудью

Противопоказано. При необходимости применения прекратить кормление грудью.

Побочные реакции

Очень часто: диарея, тошнота, сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; Часто: гематурия и носовое кровотечение, рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз, конъюнктивит, блефарит, изменения ногтей, алопеция, астения, повышение температура тела; Нечасто: гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина, обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц, интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода); Редко: панкреатит;Очень редко: токсический эпидермальный некролиз и многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, крапивница.

Применение у детей

Противопоказано детский возраст до 18 лет, безопасность и эффективность не установлены.