A10BB01 Глибенкламид (Glibenclamide)
Показания к применению
| Инсулиннезависимый сахарный диабет у взрослых (ИНСД, диабет 2 типа), в случаях, когда прочие меры, такие как: строгое соблюдение диабетической диеты, снижение массы тела при ее избытке и достаточная физическая нагрузка – не обеспечили удовлетворительный контроль уровня глюкозы в крови. Можно использовать в качестве монотерапии или в комбинации с метформином. |
-
Клинические протоколы:
- Сахарный диабет 2 типа
Противопоказания
| Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ; - гиперчувствительность к другим препаратам сульфонилмочевины, сульфонамидам, сульфонамидным диуретикам и пробенециду, поскольку возможны перекрестные реакции; - наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы; - в следующих случаях заболевания сахарным диабетом, когда требуется инсулин: инсулинзависимый сахарный диабет 1 типа, при полной вторичной неудачной терапии глибенкламидом при сахарном диабете 2 типа, при метаболическом ацидозе, в диабетической коме и прекоме, а также при резекции поджелудочной железы; - тяжелые нарушения функции печени; - тяжелая почечная недостаточность; - беременность и лактация; - одновременный прием препарата бозентан; - детский и подростковый возраст до 18 лет. |
Меры предосторожности
| Необходимо объяснить пациенту, что при развитии других болезней на фоне терапии препаратом Глибенкламид необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу, а если имеет место смена лечащего врача (например, при госпитализации, после аварии или в случае заболевания в отпуске), то обратить внимание лечащего врача на имеющийся диабет. Гипогликемия. Необходимо обратить внимание пациента на риск гипогликемии при лечении лекарственными средствами для снижения уровня глюкозы в крови. Продолжительное воздержание от приема пищи, недостаточное потребление углеводов, несбалансированная физическая нагрузка, диарея или рвота – это обстоятельства, в которых резко повышен риск падения уровня глюкозы в крови. У пациентов с выраженными признаками церебрального атеросклероза и пациентов, отказывающихся от сотрудничества, в целом, имеется повышенный риск развития гипогликемии. Лекарственные препараты центрального действия и блокаторы бета-рецепторов, равно как и автономные нейропатии, могут маскировать симптомы – предвестники гипогликемии. Несмотря на первоначальный успех терапии, возможен рецидив гипогликемии. Поэтому пациентам следует находиться под врачебным контролем. Тяжелая гипогликемия или затяжные эпизоды, которые можно лишь на короткое время контролировать с помощью обычных количеств сахара, требуют немедленного лечения. Гипергликемия. Уровень глюкозы в крови может возрасти в случае несоблюдения плана лечения, недостаточного гипогликемического действия препарата Глибенкламид, или в особенных стрессовых ситуациях. Симптомами гипергликемии могут быть сильное чувство жажды, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд и/или сухость кожи, грибковые заболевания или инфекция кожи, а также снижение работоспособности. В чрезвычайных стрессовых ситуациях (например, в случае травм, операций или инфекций с повышением температуры тела) возможно ухудшение метаболического состояния, следствием чего является гипергликемия, что означает возможную потребность во временном лечении инсулином. Слабительные средства. Хроническое злоупотребление слабительными средствами может привести к ухудшению обмена веществ. Алкоголь. Спиртное при остром или хроническом употреблении может потенцировать или ослаблять гипогликемический эффект, обусловленный приемом препарата Глибенкламид. Нарушения со стороны печени и почек, а также со стороны эндокринной системы. Особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушением функции печени или почек или с недостаточной активностью щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (дефицит G6PD). Лечение препаратами сульфонилмочевины может вызвать у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (дефицитом G6PD) гемолитическую анемию. Поскольку глибенкламид принадлежит к классу препаратов сульфонилмочевины, при лечении пациентов с недостаточностью G6PD необходимо соблюдать осторожность и рассмотреть возможность перехода на другую терапию, являющуюся альтернативой производным сульфонилмочевины. Данный препарат противопоказан при редком наследственном заболевании – непереносимости галактозы, лактазной недостаточности и нарушении всасывания глюкозы-галактозы. |
Лекарственные взаимодействия
| Прием
одновременно с другими лекарственными препаратами может усиливать или
ослаблять эффект препарата Глибенкламид. Следовательно, другие лекарственные
средства следует принимать только с согласия лечащего врача. Глибенкламид метаболизируется преимущественно с помощью CYP 2C9 и в меньшей степени с помощью CYP 3A4. Этот факт следует учитывать при одновременном приеме глибенкламида с индукторами или ингибиторами CYP 2C9. Гипогликемические реакции как выражение усиления действия лекарственного препарата могут проявляться при сопутствующей терапии следующими препаратами: - пероральные противодиабетические препараты и инсулин; - ингибиторы АПФ; - анаболические стероиды и мужские половые гормоны; - антидепрессанты (как, например, флуоксетин и ингибиторы МАО); - производные хинолона; - хлорамфеникол; - кларитромицин; - клофибрат и его аналоги; - производные кумарина; - дизопирамид; - фенфлурамин; - миконазол, флуконазол; - пара-аминосалициловая кислота; - пентоксифиллин, парентерально в высокой дозе; - пергексилин; - производные пиразолона; - пробенецид: - салицилаты; - сульфинпиразон; - сульфонамиды; - симпатолитики (например, бета-блокаторы); - тетрациклины; - тритоквалин; - цитостатики циклофосфамидного типа. Восприятие признаков, свидетельствующих о низком содержании глюкозы в крови, может быть ухудшено на фоне приема блокаторов бета-рецепторов, клонидина, гуанетидина и резерпина. Гипогликемические реакции как выражение ослабления действия лекарственного препарата могут проявляться при сопутствующей терапии следующими препаратами: - ацетазоламид; - блокаторы бета-рецепторов; - барбитураты; - диазоксид; - диуретики; - глюкагон; - изониазид; - кортикостероиды; - слабительные (при постоянном злоупотреблении); - никотинаты; - производные фенотиазина; - фенитоин; - рифампицин; - гормоны щитовидной железы; - женские половые гормоны (прогестероны и эстрогены); - симпатомиметики. Антагонисты H2-рецепторов, клонидин и резерпин – могут вызывать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия. Пентамидин в отдельных случаях может приводить к тяжелой гипогликемии или гипергликемии. Глибенкламид может усиливать или ослаблять воздействие производных кумарина. У пациентов, принимающих глибенкламид одновременно с бозентаном, чаще наблюдали повышение уровня ферментов печени. Как глибенкламид, так и бозентан ингибируют белок-переносчик солей желчных кислот, что ведет к внутриклеточному накоплению этих цитотоксичных соединений. Поэтому такую комбинацию использовать не следует. Глибенкламид может вызывать повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, что ведет к усилению токсического воздействия циклоспорина. Поэтому в случае совместного применения обоих веществ рекомендуется проведение мероприятий по контролю и коррекция дозы циклоспорина. Колесевелам связывает глибенкламид и таким образом снижает его всасывание из желудочно-кишечного тракта. При приеме глибенкламида по меньшей мере за 4 часа перед приемом колесевелама никаких взаимодействий не наблюдалось. Другие виды взаимодействия. Спиртное при остром или хроническом употреблении может потенцировать или ослаблять эффект снижения уровня глюкозы в крови, обусловленный приемом препарата Глибенкламид. |
Почечная недостаточность
| Противопоказано при тяжелой почечной недостаточности. |
Печеночная недостаточность
| Противопоказано при тяжелых нарушениях функции печени. |
Беременность
Противопоказано.
Кормление грудью
Противопоказано.
Побочные реакции
| Нарушения
со стороны крови и лимфатической системы. Редко: Тромбоцитопения. Очень редко: лейкоцитопения, эритроцитопения, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, панцитопения, гемолитическая анемия. Указанные изменения показателей крови в общем случае исчезают после отмены препарата, но в очень редких случаях также могут представлять угрозу жизни. Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: возможна перекрестная аллергия с сульфонамидами, производными сульфонамидов и пробенецидом. Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Часто: Увеличение массы тела. Очень редко: гипонатриемия, дисульфирам-подобные реакции. Нарушения со стороны органов зрения. Очень редко: ввиду изменения концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения, могут появиться преходящие нарушения зрения и аккомодации. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: тошнота, чувство давления и переполнения в желудке, рвота, боль в животе, диарея, отрыжка и металлический привкус. Указанные нежелательные реакции часто бывают преходящими и обычно не требуют отмены лечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко: временное повышение уровня АсАТ, АлАТ, щелочной фосфатазы, лекарственный гепатит, внутрипеченочный холестаз, возможно, вызванный аллергической – гиперергической реакцией ткани печени. Эти нарушения функции печени обратимы после отмены препарата, однако могут также привести к печеночной недостаточности, угрожающей жизни. Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Нечасто: зуд, крапивница, узелковая эритема, кореподобная или макулопапулезная экзантема, пурпура и повышенная фоточувствительность. Указанные нежелательные реакции представляют собой временные реакции гиперчувствительности; в очень редких случаях они могут развиться в угрожающие состояния с дыхательным дистрессом и падением артериального давления вплоть до шока, представляющего угрозу для жизни. Очень редко: аллергический васкулит, представляющий угрозу для жизни, генерализованные реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью, артралгией, лихорадкой, протеинурией и желтухой. В случае развития кожных реакций следует немедленно поставить в известность врача. Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы. Очень редко: умеренный мочегонный эффект, преходящая протеинурия. Другие побочные действия. Неизвестно: краситель Понсо 4Р может вызвать аллергические реакции. |
Показания, cпособ применения, дозировки
| Коррекцию дозы препарата должен проводить только врач, и она должна проходить вместе с коррекцией диеты. Дозировка зависит от параметров метаболического состояния (глюкоза в крови и моче). Терапию рекомендуется начинать с минимальной возможной дозы. В основном это касается пациентов с особой предрасположенностью к гипогликемии или с массой тела менее 50 кг. Необходимо учитывать, что в препарате глибенкламид содержится в микронизированной форме. Поэтому рекомендованная доза препарата отличается от доз лекарственных препаратов, в которых глибенкламид содержится в немикронизированной форме. Начало лечения. Таблетка может быть разделена на две равные части. Дозу следует повышать постепенно, начиная с минимальной возможной дозы: - от ½ до 1 таблетки (соответствует 1,75-3,5 мг глибенкламида) в сутки. Если состояние обмена веществ остается неудовлетворительным, дозу следует повышать поэтапно – с интервалами от нескольких дней до, приблизительно, одной недели – доводя ее до терапевтически необходимой дозы; максимальная доза препарата Глибенкламид составляет 3 таблетки (соответствует 10,5 мг глибенкламида) в сутки. Переход с других лекарственных препаратов для снижения уровня глюкозы в крови: Переход с других пероральных противодиабетических средств на глибенкламид следует проводить осторожно, начиная следующим образом: - от ½ до 1 таблетки (соответствует 1,75–3,5 мг глибенкламида) в сутки. Коррекция дозы. У пожилых пациентов, ослабленных пациентов или лиц с недостаточным питанием, а также у пациентов с нарушенной функцией почек или печени начальная и поддерживающая дозы должны быть снижены во избежание риска гипогликемии. Кроме того, возможность коррекции дозы следует рассматривать в случае изменения массы тела или образа жизни пациента. |
Применение у детей
| Противопоказано. |