A10BB01 Глибенкламид (Glibenclamide)
Қолдану көрсеткіштері
| Ересектердегі инсулинге тәуелді емес қант диабеті (ИТҚД, 2 типті диабет), диабеттік диетаны қатаң қадағалау, шамадан тыс болатын дене салмағын төмендету және жеткілікті дене жүктемесі сияқты басқа да шаралар қандағы глюкоза деңгейінің қанағаттанарлық бақылануын қамтамасыз етпеген жағдайларда. Глибенкламид препаратын монотерапия ретінде немесе метформинмен біріктірілімде пайдалануға болады. |
-
Клинические протоколы:
- Сахарный диабет 2 типа
Қарсы көрсеткіштері
| Белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық; - сульфонилмочевинаның басқа препараттарына, сульфонамидтерге, сульфонамидті диуретиктерге және пробенецидке аса жоғары сезімталдық, өйткені айқаспалы реакциялар болуы мүмкін; - тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы; - инсулин қажет болатын қант диабетіне шалдыққан келесі жағдайларда: инсулинге тәуелді 1 типті қант диабеті, 2 типті қант диабетінде глибенкламидпен толық екіншілік сәтсіз емдеу, метаболизмдік ацидоз, диабеттік кома және прекома кезінде, сондай-ақ ұйқы безінің резекциясында; - бауыр функциясының ауыр бұзылулары; - бүйректің ауыр жеткіліксіздігі; - жүктілік және лактация; - бозентан препаратын бір мезгілде қабылдау; - балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер. |
Қауіпсіздік шаралары
| Пациентке Глибенкламид препаратымен ем аясында басқа аурулар дамығанда дереу емдеуші дәрігерге қаралу қажет екенін, ал егер емдеуші дәрігердің ауысуы орын алса (мысалы, ауруханаға түссе, апаттан кейін немесе демалыста жүріп ауырып қалған жағдайда), емдеуші дәрігер назарын бұрыннан бар диабетке аударуы керек екенін түсіндіру қажет. Гипогликемия. Пациент назарын қандағы глюкоза деңгейін төмендетуге арналған дәрілік заттармен емдеу кезіндегі гипогликемия қаупіне аудару қажет. Ұзақ уақыт ас ішпеу, көмірсуларды жеткіліксіз тұтыну, теңгерімсіз дене жүктемесі, диарея немесе құсу – бұл қандағы глюкоза деңгейінің түсіп кету қаупін күрт арттыратын жағдаяттар. Церебральді атеросклероздың айқын белгілері бар пациенттерде және жалпы алғанда, ынтымақтасудан бас тартатын пациенттерде гипогликемияның жоғары даму қаупі бар. Орталықтан әсер ететін дәрілік препараттар және бета-рецепторлардың блокаторлары, тура автономдық нейропатиялар сияқты, гипогликемияның хабаршы-симптомдарын бүркемелеуі мүмкін. Емнің бастапқы сәттілігіне қарамастан, гипогликемияның қайталануы болуы мүмкін. Сондықтан пациенттер дәрігерлік бақылауда болу керек. Ауыр гипогликемия немесе қанттың әдеттегі мөлшерінің көмегімен қысқа уақыт қана бақылауға болатын ұзаққа созылған көріністер шұғыл емдеуді талап етеді. Гипергликемия. Қандағы глюкоза деңгейі емдеу жоспары қадағаланбаған. Глибенкламид препаратының гипогликемиялық әсері жеткіліксіз болған немесе ерекше стресс жағдайында жоғарылауы мүмкін. Гипергликемия симптомдары қатты шөлдеу сезімі, ауыз кеберсуі, несеп шығарудың жиілеуі, терінің қышынуы және/немесе құрғауы, терінің зеңді аурулары немесе инфекциялары, сондай-ақ еңбекке қабілеттіліктің төмендеуі болуы мүмкін. Шектен тыс стресс жағдайларында (мысалы, жарақаттар, операциялар немесе дене температурасының көтерілуімен қатар жүретін инфекциялар жағдайында) метаболизмдік жағдай нашарлауы мүмкін, соның салдарынан гипергликемия болады, бұл уақытша инсулинмен емдеу қажет болуы мүмкіндігін білдіреді. Іш жүргізетін дәрілер. Іш жүргізетін дәрілерді ұзақ уақыт шамадан тыс тұтыну зат алмасу нашарлауына алып келуі мүмкін. Алкоголь. Спиртті ішімдікті жедел немесе ұзақ уақыт тұтыну Глибенкламид препаратын қабылдау себебінен болған гипогликемиялық әсерді күшейтуі немесе әлсіретуі мүмкін. Бауыр және бүйрек тарапынан, сондай-ақ эндокриндік жүйе тарапынан бұзылулар Бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылуы немесе қалқанша без, гипофиз немесе бүйрек үсті бездері қыртысының белсенділігі жеткіліксіз пациенттерге ерекше сақ болу керек. Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы (G6PD тапшылығы. Сульфонилмочевиналармен емдеу глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы (G6PD тапшылығы) бар пациенттерде гемолиздік анемияны туғызуы мүмкін. Глибенкламид сульфонилмочевина препараттары класына жататындықтан, G6PD жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу кезінде сақ болу және сульфонилмочевина туындыларына балама болатын басқа емге ауысу мүмкіндігін қарастыру қажет. Осы препарат сирек тұқым қуалайтын ауру – галактоза жақпаушылығы, лактазалық жеткіліксіздік немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы кезінде қарсы көрсетілімді. |
Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі
| Басқа
дәрілік препараттармен бір мезгілде қабылдау Глибенкламид препаратының әсерін
күшейтуі немесе әлсіретуі мүмкін. Демек, басқа дәрілік заттарды тек емдеуші
дәрігер келісімімен қабылдау керек. Глибенкламид көбінесе CYP 2C9 көмегімен және аз дәрежеде CYP 3A4 көмегімен метаболизденеді. Бұл дерек глибенкламидті CYP 2C9 индукторларымен немесе тежегіштерімен бір мезгілде қабылдағанда ескерілу керек. Дәрілік препарат әсерінің күшеюін білдіретін гипогликемиялық реакциялар келесі препараттармен қатарлас ем кезінде көрініс беруі мүмкін: - диабетке қарсы пероральді препараттар және инсулин; - аденозин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері; - анаболикалық стероидтар және ерлердің жыныс гормондары; - антидепрессанттар (мысалы, флуоксетин және МАО тежегіштері сияқты); - хинолон туындылары; - хлорамфеникол; - кларитромицин; - клофибрат және оның аналогтары; - кумарин туындылары; - дизопирамид; - фенфлурамин; - миконазол, флуконазол; - пара-аминосалицил қышқылы; - пентоксифиллин, жоғары дозада парентеральді; - пергексилин; - пиразолон туындылары; - пробенецид; - салицилаттар; - сульфинпиразон; - сульфонамидтер; - симпатолитиктер (мысалы, бета-блокаторлар); - тетрациклиндер; - тритоквалин; - циклофосфамид типті цитостатиктер. Бета-рецепторлардың блокаторларын, клонидин, гуанетидин және резерпинді қабылдау аясында қандағы глюкозаның төмен мөлшерін айғақтайтын белгілерді сезіну нашарлауы мүмкін. Дәрілік препарат әсерінің әлсірегенін білдіретін гипогликемиялық реакциялар келесі препараттармен қатарлас ем кезінде көрініс беруі мүмкін: - ацетазоламид; - бета-рецепторлар блокаторлары; - барбитураттар; - диазоксид; - диуретиктер; - глюкагон; - изониацид; - кортикостероидтар; - іш жүргізгіштер (үнемі шамадан тыс тұтыну кезінде); - никотинаттар; - фенотиазин туындылары; - фенитоин; - рифампицин; - қалқанша без гормондары; - әйелдің жыныс гормондары (прогестерондар мен эстрогендер); - симпатомиметиктер. H2-рецепторлар антагонистері, клонидин мен резерпин – гипогликемиялық әсерінің күшеюін де, әлсіреуін де туғызуы мүмкін. Пентамидин жекелеген жағдайларда ауыр гипогликемияға немесе гипергликемияға алып келуі мүмкін. Глибенкламид кумарин туындыларының әсерін күшейтуі немесе әлсіретуі мүмкін. Глибенкламидті бозентанмен бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы жиірек байқалды. Глибенкламид те, бозентан да өт қышқылдарының тұздарын тасымалдаушы ақуызды тежейді, бұл осы цитоуытты қосылыстардың жасушаішілік жинақталуына алып келеді. Сондықтан осындай біріктірілімді пайдалануға болмайды. Глибенкламид қан плазмасында циклоспорин концентрациясының жоғарылауын туғызуы мүмкін, бұл циклоспориннің уытты әсерінің күшеюіне әкеледі. Сондықтан екі затты да бірге қолдану жағдайында циклоспорин дозасын бақылау және түзету іс-шараларын жүргізуге кеңес беріледі. Колесевелам глибенкламидті байланыстырады және сол арқылы оның асқазан-ішек жолынан сіңуін төмендетеді. Глибенкламидті колесевелам қабылдаудан, кем дегенде, 4 сағат бұрын қабылдау кезінде ешқандай дәрілік өзара әрекеттесу байқалмады. Өзара әрекеттесуінің басқа түрлері. Спиртті ішімдік жедел немесе ұзақ уақыт тұтыну кезінде Глибенкламид препаратын қабылдау себебінен болған қандағы глюкоза деңгейінің төмендеу әсерін күшейтуі немесе әлсіретуі мүмкін. |
Бүйрек жеткіліксіздігі
| Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде қарсы көрсетілген. |
Бауыр жеткіліксіздігі
| Бауыр функциясының ауыр бұзылуларына қарсы көрсетілген. |
Жүктілік
Қарсы көрсетілген.
Емізу
Қарсы көрсетілген.
Жағымсыз әсерлері
| Қан
және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар. Сирек: тромбоцитопения. Өте сирек: лейкоцитопения, эритроцитопения, агранулоцитозға дейін апаратын гранулоцитопения, панцитопения, гемолиздік анемия. Атап көрсетілген қан көрсеткіштерінің өзгерістері жалпы жағдайда препаратты тоқтатудан кейін жоғалады, бірақ өте сирек жағдайларда өмірге қатер төндіруі де мүмкін. Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар. Өте сирек: сульфонамидтермен, сульфонамидтер туындыларымен және пробенецидпен айқаспалы аллергия болуы мүмкін. Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар. Жиі: дене салмағының артуы. Өте сирек: гипонатриемия, дисульфирам тәрізді реакциялар. Көру мүшесі тарапынан бұзылулар. Өте сирек: қандағы глюкоза концентрациясының өзгеруі себепті, әсіресе, емдеудің басында көрудің өтпелі бұзылулары мен аккомодация пайда болуы мүмкін. Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар. Жиі емес: жүрек айну, асқазандағы қысым және толып кету сезімі, құсу, іштің ауыруы, диарея, кекіру және ауыздың темір татуы. Атап көрсетілген жағымсыз реакциялар көбіне өтпелі болады және әдетте емдеуді тоқтатуды талап етпейді. Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар. Өте сирек: АсАТ, АлАТ, сілтілік фосфатаза деңгейінің уақытша жоғарылауы, дәрілік гепатит, бауыр тінінің аллергиялық-гиперергиялық реакциясынан туындауы мүмкін бауырішілік холестаз. Атап көрсетілген бауыр функциясының бұзылулары препаратын тоқтатудан кейін қайтымды, алайда, өмірге қатерлі бауыр жеткіліксіздігіне де әкелуі мүмкін. Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар. Жиі емес: қышыну, есекжем, түйінді эритема, қызылша тәрізді немесе макулопапулезді экзантема, пурпура және жоғары фотосезімталдық. Атап көрсетілген жағымсыз реакциялар аса жоғары сезімталдықтың уақытша реакциялары түрінде болады; алайда, өте сирек жағдайларда олар өмірге қатер төндіретін шок күйіне дейін апаратын тыныс алу дистресімен және артериялық қысымның түсіп кетуімен қатерлі жай-күйлерге ұласуы мүмкін. Өте сирек: өмірге қатер төндіретін аллергиялық васкулит, тері бөртпесімен, артралгиямен, қызбамен, протеинуриямен және сарғаюмен қатар жүретін аса жоғары сезімталдықтың жайылған реакциялары. Тері реакциялары дамыған жағдайда дереу емдеуші дәрігерге мәлімдеу керек. Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар Өте сирек: орташа несеп айдау әсері, өтпелі протеинурия. Басқа жағымсыз әсерлері. Белгісіз: Понсо 4R бояғышы аллергиялық реакциялар туғызуы мүмкін. |
Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары
| Глибенкламид препаратының дозасын түзетуді тек дәрігер жүргізуі тиіс, ал ол диетаны түзетумен бірге өтуі тиіс. Дозасы метаболизмдік жағдай параметрлеріне тәуелді (қандағы және несептегі глюкоза). Емді мүмкіндігінше ең төмен дозасынан бастау ұсынылады. Негізінен бұл гипогликемияға ерекше бейім немесе дене салмағы 50 кг мөлшерінен аз пациенттерге қатысты. Глибенкламид препаратының құрамында глибенкламидтің микрондалған түрді болатынын ескеру қажет. Сондықтан Глибенкламид препаратының ұсынылған дозасы құрамындағы глибенкламид микрондалмаған түрде болатын дәрілік препараттар дозаларынан ерекшеленеді. Емдеудің басталуы. Таблетканы тең екі жартыға бөлуге болады. Дозаны мүмкін болатын ең төмен дозадан бастап, біртіндеп арттыру керек: - тәулігіне ½ бөлігінен 1 таблеткаға дейін (1,75-3,5 мг глибенкламидке сәйкес келеді). Егер зат алмасу жағдайы қанағаттанғысыз күйде қалса, дозаны сатылап – бірнеше күннен бастап шамамен бір аптадай аралықтармен – оны қажетті емдік дозасына дейін жеткізумен арттыру керек; Глибенкламид препаратының ең жоғары дозасы тәулігіне 3 таблетка құрайды (10,5 мг глибенкламидке сәйкес келеді). Қандағы глюкоза деңгейін төмендетуге арналған басқа дәрілік препараттардан ауысу: Диабетке қарсы басқа пероральді дәрілерден Глибенкламид препаратына ауысуды келесі үлгіде бастап, абайлап жүргізген жөн: - Глибенкламид препаратының тәулігіне ½ бөлігінен 1 таблеткасына дейін (1,75-3,5 мг глибенкламидке сәйкес келеді). Дозаны түзету. Егде жастағы пациенттерде, әлсіреген пациенттерде немесе жеткіліксіз тамақтанатын тұлғаларда, сондай-ақ бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде гипогликемия қаупінен сақтану үшін бастапқы және демеуші дозалары төмендетілуі тиіс. Бұдан бөлек, пациенттің дене салмағы немесе өмір салты өзгерген жағдайда дозаны түзету мүмкіндігін қарастыру керек. |
Балаларда қолданылуы
| Қарсы көрсетілген. |