J04AB01 Циклосерин¹ (Cycloserine)

Показания к применению

1. Туберкулез: Циклосерин используется для лечения активного туберкулеза легких и внелегочного туберкулеза,при условии, что микроорганизмы, вызвавшие заболевание, чувствительны к этому препарату. Обычно это происходит в тех случаях, когда стандартная противотуберкулезная терапия (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол) оказалась неэффективной. Важно, чтобы циклосерин использовался в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, а не в качестве монотерапии, чтобы предотвратить развитие устойчивости.
2. Инфекции мочевыводящих путей: циклосерин также может быть эффективен при лечении острых инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами бактерий, такими как Klebsiella, Enterobacter и Escherichia coli.

Клинические протоколы:

Противопоказания

эпилепсия
депрессия
тяжелые тревожные расстройства или психоз
нарушения функций почек
алкоголизм
детский и подростковый возраст до 18 лет, гиперчувствительность

Меры предосторожности

Токсичность: прекратить или уменьшить дозу при токсичности для ЦНС (судороги, психоз, головная боль). Риск токсичности возрастает при уровне в крови выше 30 мг/л.

Проблемы с почками: требуется контроль дозы при нарушении функции почек, особенно при дозах выше 500 мг в сутки.

Анемия: циклосерин может вызывать дефицит витаминов B12 и фолиевой кислоты, что приводит к мегалобластной анемии.

Алкоголизм: у хронических алкоголиков повышен риск судорог и других токсических реакций.

Чувствительность: перед началом лечения необходимо проверить чувствительность пациента к цикосерину и другим противотуберкулезным препаратам

Лекарственные взаимодействия

Этионамид: одновременный прием циклосерина и этионамида может усиливать нейротоксические побочные эффекты, что требует осторожности при их совместном применении.

Алкоголь: Алкоголь несовместим с циклосерином, особенно при высоких дозах, так как

Изониазид: при совместном применении циклосерина и изониазида необходимо тщательно следить за дозировкой и состоянием пациента, так как оба препарата оказывают токсическое воздействие на ЦНС.

Почечная недостаточность

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю, а также у лиц с признаками и симптомами, указывающими на токсичность. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/мл.

Печеночная недостаточность

Не требуется коррекция

Беременность

Исследование на 2 поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг/день, не показало тератогенного эффекта у потомства. Неизвестно, может ли циклосерин причинить вред плоду при введении беременной женщине или может повлиять на репродуктивную способность. Циклосерин следует назначать беременной женщине только в случае крайней необходимости.

Кормление грудью

Следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении приема препарата, учитывая важность препарата для матери.

Побочные реакции

Наблюдались следующие нежелательные реакции: проявления со стороны нервной системы, которые, по-видимому, связаны с более высокими дозами препарата, т.е. более 500 мг в день, такие как судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и дезориентация. с потерей памяти, психозом, возможно с суицидальными наклонностями, изменением характера, повышенной раздражительностью, агрессивностью, парезами, гиперрефлексией, парестезиями, большими и малыми локализованными клоническими судорогами и комой.
Другие зарегистрированные нежелательные реакции включают аллергию, сыпь, мегалобластную анемию и повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке, особенно у пациентов с ранее существовавшим заболеванием печени.
Сообщалось о внезапном развитии застойной сердечной недостаточности у пациентов, получавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

Показания, cпособ применения, дозировки

Взрослые: суточная доза составляет 500 мг до 1000 мг ежедневно раздельными дозами с контролем уровня препарата в крови. Первоначальная доза– 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом первые 2 недели. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Применение у детей

Не рекомендуется применять детям и подросткам до 18 лет.