A08AB01 Орлистат (Orlistat)
Показания к применению
| В сочетании с умеренно низкокалорийной диетой для лечения: - пациентов с ожирением (индекс массы тела 30 кг/м2 и более); - пациентов с избыточной массой тела (индекс массы тела 28 кг/м2 и более) при наличии сопутствующих факторов риска. В случае отсутствия снижения веса как минимум на 5% от исходного показателя по истечении 12 недель от начала терапии лечение препаратом следует прекратить. |
-
Клинические протоколы:
- Ожирение у взрослых
Противопоказания
| Гиперчувствительность
к орлистату или к любому из вспомогательных веществ; - синдром хронической мальабсорбции; - холестаз; - беременность и период лактации; - детский и подростковый возраст до 18 лет. |
Меры предосторожности
| В
клинических исследованиях снижение массы тела было менее выраженным у
пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, чем у пациентов без диабета. В этой
связи в период лечения может потребоваться мониторинг терапии
антидиабетическими препаратами. Комбинированная терапия препарата Орлистат с циклоспорином не рекомендуется. Пациентам следует рекомендовать придерживаться диеты. Вероятность возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта возрастает, если Орлистат принимают на фоне питания с высоким содержанием жиров (более 30% суточной калорийности пищи за счет жиров (приблизительно 67 г)). Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. В период терапии наблюдались случаи ректального кровотечения. В случае серьезного и/или непрекращающегося кровотечения следует внимательно изучить причины. В случае тяжелой диареи помимо пероральных контрацептивов может потребоваться дополнительная контрацепция. У пациентов, принимающих Орлистат на фоне терапии антикоагулянтами, необходимо мониторировать параметры свертываемости крови. Прием препарата Орлистат может приводить к гипероксалурии и оксалатной нефропатии, ведущей к почечной недостаточности. Этот риск увеличивается у пациентов с имеющимся заболеванием почек и/или дегидратацией. Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан). Прием препарата Орлистат может приводить к снижению абсорбции противосудорожных препаратов у пациентов, принимающих противоэпилептические препараты и, как следствие, развитию судорог. |
Лекарственные взаимодействия
| При
одновременном приеме орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации
последнего в плазме крови, приводящее к снижению иммуносупрессивного эффекта.
Комбинированное лечение препаратом Орлистат и циклоспорином не рекомендуется.
При необходимости одновременного применения рекомендуется более частое
определение концентрации циклоспорина в плазме крови, как во время лечения
препаратом Орлистат, так и после его прекращения, до стабилизации уровня
циклоспорина в плазме крови. Акарбоза. В связи с отсутствием исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного применения препарата Орлистат с акарбозой. Пероральные антикоагулянты. При одновременном приеме препарата Орлистат с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо контролировать значения международного нормализованного отношения (МНО). Жирорастворимые витамины. При приеме орлистата может уменьшаться всасывание витаминов A, D, Е и К. У большинства пациентов, получавших терапию орлистатом в течение 4 полных лет в рамках клинических исследований, уровни витаминов A, D, E и K, а также бета-каротина оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного питания пациентам следует рекомендовать включать в диету фрукты и овощи. Кроме того, можно рассмотреть возможность применения поливитаминных добавок. В этом случае витаминные комплексы следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Орлистат или перед сном. Амиодарон. При одновременном приеме разовой дозы амиодарона с орлистатом наблюдалось небольшое снижение плазменных концентраций амиодарона. В некоторых случаях данный эффект может иметь клиническую значимость. У пациентов, получающих сопутствующее лечение амиодароном, необходимо тщательно контролировать клиническое состояние, а также регулярно проводить мониторинг электрокардиограммы. Сообщалось о случаях развития судорог у пациентов, получавших лечение орлистатом в комбинации с противоэпилептическими препаратами (вальпроат, ламотригин), в которых причинную связь взаимодействия исключить нельзя. Необходимо проводить мониторинг на предмет выявления повышения частоты и/или тяжести судорожных припадков. Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан). Имеются отдельные сообщения о снижении эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (включая препараты лития) и бензодиазепины, что совпадало с началом терапии орлистатом у хорошо контролируемых ранее пациентов. У такой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью. Антиретровирусные препараты для лечения ВИЧ. Орлистат может потенциально снизить абсорбцию антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и негативно повлиять на эффективность антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ. Отсутствие взаимодействий. Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедепином в форме гастроинтестинальной терапевтической системы (ГИТС), нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем отмечено не было. Отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в специальных исследованиях на предмет лекарственного взаимодействия. Тем не менее, орлистат может косвенно снижать биодоступность пероральных контрацептивов и приводить в некоторых случаях к нежелательной беременности. В случае диареи рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции. |
Почечная недостаточность
Применять с осторожностью.
Печеночная недостаточность
Применять с осторожностью.
Беременность
| Применять с осторожностью. |
Кормление грудью
| Применять с осторожностью. |
Побочные реакции
| Нарушения
со стороны нервной системы. Очень часто: головная боль. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Очень часто: инфекции верхних дыхательных путей. Часто: инфекции нижних дыхательных путей. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: - боль / дискомфорт в животе; - маслянистые выделения из прямой кишки; - метеоризм, сопровождающийся выделениями; - позывы на дефекацию; - жирный/маслянистый стул; - метеоризм; - жидкий стул; - маслянистые испражнения; - учащение дефекации. Часто: - боль/ дискомфорт в прямой кишке; - «мягкий» стул; - недержание кала; - вздутие живота; - поражение зубов; - поражение десен. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Часто: инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Очень часто: гипогликемия, инфекции и инвазии. Очень часто: грипп. Общие нарушения и нарушения в месте введения. Часто: утомляемость. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Часто: нарушение менструального цикла. Психические расстройства. Часто: чувство беспокойства. |
Показания, cпособ применения, дозировки
| По одной капсуле 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропущен или пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить. В период лечения рекомендуется придерживаться сбалансированной, умеренно гипокалорийной диеты, 30% которой составляет жир. Рекомендуется употреблять фрукты и овощи. Необходимо распределить суточное потребление жиров, белков и углеводов на 3 основных приема. Прием дозы, выше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки), не приводит к усилению терапевтического эффекта. Прием препарата приводит к увеличению количества выделяемого с калом жира уже через 24-48 часов после приема дозы. После прекращения терапии, содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов. |
Применение у детей
Противопоказано.