A08AB01 Орлистат (Orlistat)
Қолдану көрсеткіштері
| Орташа төмен калориялы диетамен үйлестіріліп төмендегілерді емдеу үшін: - семіздігі бар пациенттер (дене салмағының индексі 30 кг/м2 және одан артық); - қауіп факторлары қатар болған кезде дене салмағы шамадан тыс пациенттер (дене салмағының индексі 28 кг/м2 және одан артық). Препаратпен емдеу басталғаннан кейін 12 апта өткен соң дене салмағы бастапқы көрсеткішінен кем дегенде 5% төмендеуі болмаған жағдайда, емдеуді тоқтау керек. |
-
Клинические протоколы:
- Ожирение у взрослых
Қарсы көрсеткіштері
| Орлистатқа
немесе қосымша заттардың кез-келгеніне жоғары сезімталдық; - созылмалы мальабсорбция синдромы; - холестаз; - жүктілік және бала емізу; - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер. |
Қауіпсіздік шаралары
| Клиникалық
зерттеулерде дене салмағының төмендеуі диабеті жоқ пациенттерге қарағанда, 2
типті қант диабеті бар пациенттерде айқынырақ болды. Осыған байланысты емдеу
кезеңінде диабетке қарсы емге мониторинг жүргізу қажет болуы мүмкін. Орлистат препаратын циклоспоринмен біріктіріп емдеу ұсынылмайды. Пациенттерге диета ұстануды ұсыну керек. Егер Орлистат құрамында майлар мөлшері жоғары (тамақтың тәуліктік калориялылығы майлардың есебінен 30%-дан жоғары (67 г жуық)) ас ішу аясында қабылданса, асқазан-ішек жолдары тарапынан болатын жағымсыз реакциялардың ықтималдылығы жоғары болуы мүмкін. Майлар құрамы төмен диетаны қолдану асқазан-ішек жолдары тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау ықтималдылығын азайтады. Емдеу кезеңінде ректальді қан кету жағдайлары байқалды. Күрделі және/немесе тоқтаусыз қан кету жағдайларында себептерін мұқият зерттеп білу керек. Ауыр диарея жағдайында пероральді контрацептивтерден өзге, қосымша контрацепция қажет болуы мүмкін. Орлистат препаратын антикоагулянттармен емдеу аясында қабылдаған пациенттерде қанның ұю параметрлеріне мониторинг жүргізу керек. Орлистат препаратын қабылдау бүйрек жеткіліксіздігіне соқтыратын гипероксалурияға және оксалаттық нефропатияға алып келуі мүмкін. Бұл қауіп бүйрек ауруы және/немесе дегидратациясы бар пациенттерде арта түседі. Емдеу кезінде гипотиреоз симптомдары байқалуы және/немесе гипотиреоздың емделуі нашарлауы мүмкін. Бұл йод тұздарының және/немесе левотироксиннің сіңірілуінің төмендеуімен байланысты болуы мүмкін (механизмі дәлелденбеген). Орлистат препаратын қабылдау эпилепсияға қарсы препараттарды қабылдап жүрген пациенттерде құрысуға қарсы препараттардың сіңірілуінің төмендеуіне, және соның салдары ретінде құрысулардың дамуына алып келуі мүмкін. |
Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі
| Орлистат
пен циклоспоринді бір мезгілде қабылдағанда соңғысының қан плазмасындағы
концентрациясы төмендеуі мүмкін, бұл иммуносупрессивтік әсерінің төмендеуіне
алып келеді. Орлистат және циклоспорин препаратымен біріктіріп емдеу
ұсынылмайды. Бір мезгілде қолдану қажет болса, циклоспориннің қан
плазмасындағы концентрациясын жиірек, Орлистат препаратымен емдеу кезінде де,
оны тоқтатқаннан кейін, циклоспориннің қан плазмасындағы концентрациясының
деңгейі тұрақтанғанға дейін де анықтау ұсынылады. Акарбоза. Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін зерттеулер жоқтығына байланысты, Орлистат препаратының акарбозамен бір мезгілде қолданылуын болдырмау керек. Пероральді антикоагулянттар. Орлистат препаратын варфаринмен немесе басқа пероральді антикоагулянттармен бір мезгілде қабылдағанда халықаралық қалыптастырылған қатынас (ХҚҚ) мәндерін бақылауға алу қажет. Майда еритін витаминдер. Орлистатты қабылдағанда A, D, Е және К витаминдерінің сіңуі азаюы мүмкін. Орлистатпен ем қабылдаған пациенттердің басым көпшілігінде толық 4 жыл бойына клиникалық зерттеулер аясында, A, D, E және K витаминдерінің, сондай-ақ бета-каротиннің деңгейлері қалып шегінде қалған. Талапқа сай тамақтануды қамтамасыз ету үшін, пациенттерге емдәмге жемістер мен көкөністерді қосуды ұсыну керек. Бұдан өзге, поливитаминді қоспаларды қолдану мүмкіндігін қарастыруға болады. Бұл жағдайда витаминді кешендерді Орлистат препаратын қабылдағаннан кейін кемінде 2 сағаттан соң немесе ұйықтар алдында қабылдау керек. Амиодарон. Амиодаронның бір реттік дозасын орлистатпен бір мезгілде қабылдағанда амиодаронның плазмадағы концентрацияларының аздап төмендегені байқалған. Кей жағдайларда бұл әсерінің клиникалық маңызы болуы мүмкін. Амиодаронмен қатарлас ем қабылдаған пациенттерде, клиникалық жағдайын мұқият бақылау, сондай-ақ жүйелі түрде электрокардиограмма мониторингін жүргізу қажет. Орлистатпен эпилепсияға қарсы препараттармен (вальпроат, ламотригин) біріктіріп ем қабылдаған пациенттерде құрысулар дамыған жағдайлар туралы хабарланған, оларда өзара әрекеттесуінің себептік байланысын жоққа шығаруға болмайды. Құрысу ұстамалары жиілігінің және/немесе ауырлығының артуын анықтау үшін мониторинг жүргізу керек. Емдеу кезінде гипотиреоз симптомдары байқалуы және/немесе гипотиреоздың емделуінің бақылануы нашарлауы мүмкін. Бұл йод тұздарының және/немесе левотироксиннің сіңірілуінің төмендеуімен байланысты болуы мүмкін (механизмі дәлелденбеген). Антидепрессанттар мен психозға қарсы препараттардың (литий препараттарын қоса) тиімділігінің төмендеуі туралы жекелеген хабарламалар бар, бұл бұрын жақсы бақыланған пациенттерде орлистатпен емдеудің басталуымен сәйкес келген. Пациенттердің мұндай санатында препаратты сақтықпен қолдану керек. АИТВ емдеуге арналған антиретровирусты препараттар. Орлистат АИТВ емдеуге арналған антиретровирусты препараттардың абсорбциясын потенциальді төмендетуі және АИТВ емдеуге арналған антиретровирусты препараттардың тиімділігіне жағымсыз әсер етуі мүмкін. Өзара әрекеттесуі жоқ. Амитриптилинмен, аторвастатинмен, бигуанидтермен, дигоксинмен, фибраттармен, флуоксетинмен, лозартанмен, фенитоинмен, фентерминмен, правастатинмен, гастроинтестинальді емдеу жүйесі (ГИЕЖ) түріндегі нифедепинмен, баяу босап шығатын нифедипинмен, сибутраминмен немесе алкогольмен өзара әрекеттесуі байқалмаған. Пероральді контрацептивтер мен орлистаттың арасында өзара әрекеттестіктің жоқтығы дәрілермен өзара әрекеттесу мәніне жүргізілген арнайы зерттеулерден көрінді. Дегенмен, орлистат жанама түрде пероральді контрацептивтердің биожетімділігін төмендетуі және кей жағдайларда жоспарланбаған жүктілікке алып келуі мүмкін. Диарея жағдайында қосымша контрацепция әдісін қолдану ұсынылады. |
Бүйрек жеткіліксіздігі
Сақтықпен қолдану.
Бауыр жеткіліксіздігі
Сақтықпен қолдану.
Жүктілік
| Сақтықпен қолдану. |
Емізу
| Сақтықпен қолдану. |
Жағымсыз әсерлері
| Жүйке
жүйесі тарапынан бұзылулар. Өте жиі: бас ауыруы. Тыныс алу жүйесінің, кеуде қуысы мен көкірекорта ағзалары тарапынан бұзылулар. Өте жиі: жоғары тыныс алу жолдарының инфекциясы. Жиі: төменгі тыныс жолдарының инфекциясы. Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар. Өте жиі: - іштің ауыруы/жайсыздық; - тік ішектен май тәрізді бөліністер; - бөліністермен қатар жүретін метеоризм; - дефекация қысылулар; - майлы/май тәріздес нәжіс; - метеоризм; - сұйық нәжіс; - майлы нәжіс; - дефекация жиілеуі; Жиі: - тік ішектегі ауыру/жайсыздық; - «жұмсақ» нәжіс; - нәжістің тоқтамауы; - іштің кебуі; - тістердің зақымдалуы; - қызыл иектің зақымдалуы; Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар. Жиі: несеп жолдарының инфекциясы. Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар. Өте жиі: гипогликемия. Инфекциялар және инвазиялар. Өте жиі: тұмау. Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі бұзылулар. Жиі: қажығыштық. Репродуктивті жүйелер және сүт безі тарапынан бұзылулар. Жиі: етеккір оралымының бұзылулары. Психика бұзылулары. Жиі: мазасыздықты сезіну. |
Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары
| Әрбір негізгі тамақтанған сайын 120 мг бір капсуладан (ас ішу кезінде немесе тамақтан соң бір сағаттан кешіктірмей). Егер ас ішу өткізіліп алса немесе тамақтың құрамында май болмаса, онда препаратты қабылдауды да өткізіп жіберуге болады. Емдеу кезінде теңдестірілген, 30%-ы майдан тұратын орташа гипокалориялы диетаны ұстану ұсынылады. Жемістер мен көкөністерді пайдалану ұсынылады. Майлардың, ақуыздар мен көмірсулардың тәуліктік тұтынылуын 3 негізгі қабылдауға бөлу қажет. Ұсынылғаннан (тәулігіне 3 рет 120 мг) жоғары дозасын қабылдау емдік әсерінің күшеюіне әкелмейді. Препаратты қабылдау нәжіспен бөлініп шығатын май мөлшерінің, дозасын қабылдағаннан кейін 24-48 сағаттан соң-ақ артуына алып келеді. Емдеу аяқталғаннан кейін, нәжістегі май мөлшері бастапқы деңгейіне әдетте 48-72 сағат ішінде қайтып келеді. |
Балаларда қолданылуы
| Қарсы көрсетілген. |