H01CB05 Пасиреотид (Pasireotide)

Показания к применению

-Лечение взрослых пациентов с акромегалией, которым хирургическое лечение не показано, либо было неэффективным, либо не достигшим адекватного контроля при лечении другим аналогом соматостатина.
Лечение взрослых пациентов с болезнью Кушинга, которым хирургическое лечение не показано либо было неэффективным.
Использование препарата в дозе 60 мг возможно только при лечении акромегалии.

Клинические протоколы:

Болезнь Иценко-Кушинга

Противопоказания

- гиперчувствительность;
- тяжелое нарушение функции печени (класс С по Чайлд-Пью).

Меры предосторожности

-Требуется регулярный контроль глюкозы и HbA1c, особенно в первые месяцы терапии.
-Возможны повышения печеночных ферментов, иногда значительные.
-Возможна брадикардия и удлинение интервала QT. Требуется осторожность у пациентов с сердечными заболеваниями, контроль ЭКГ и электролитов.
-Подавление АКТГ может вызвать симптомы, при необходимости проводят заместительную терапию или корректируют дозу.
-Риск образования желчных камней, рекомендуются УЗИ желчного пузыря до и в ходе лечения.
-Пасиреотид может влиять на другие гипофизарные гормоны, необходим мониторинг.
-Рекомендуется контрацепция.
-При применении с антикоагулянтами нужен контроль свертывания.
-Осторожность при тяжелой почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

-Осторожность с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические, некоторые антибиотики, антипсихотики, антигистаминные, противомалярийные, противогрибковые).
-Контроль ЧСС при одновременном применении с брадикардическими препаратами (бета-блокаторы, антихолинэстеразные, блокаторы кальциевых каналов, антиаритмики).
-Возможна коррекция дозы инсулина и пероральных гипогликемиков.

Почечная недостаточность

Коррекция не требуется.

Печеночная недостаточность

Легкая (класс A) — коррекция дозы не нужна.
Умеренная (класс B) — акромегалия: старт 20 мг/4 недели, максимум 40 мг; болезнь Кушинга: старт 10 мг/4 недели, максимум 20 мг.
Тяжелая (класс C) — препарат не применяется.

Беременность

Не рекомендуется.

Кормление грудью

Не рекомендуется.

Побочные реакции

Очень часто > 1/10
гипергликемия, сахарный диабет
диарея, тошнота, боль в области живота*
усталость
холелитиаз
алопеция
Часто > 1/100 и <1/10
анемия
адреналовая недостаточность*, снижение кортизола в крови
сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, снижение аппетита
головокружение, головная боль
синусовая брадикардия**, удлинение интервала QT
вздутие живота, рвота
холецистит*, холестаз
выпадение волос, зуд
реакции в месте введения***
повышение активности креатининфосфокиназы в крови, повышение активности аланинаминотрасферазы (АЛТ), повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение концентрации глюкозы в крови, повышение гликозилированного гемоглобина (HbA1c), повышение уровня липазы

Показания, cпособ применения, дозировки

Акромегалия:
– Начальная доза: 40 мг в/м каждые 4 недели
– При недостаточном эффекте через 3 месяца: увеличение до 60 мг
– При побочных эффектах или ИФР-1 < нормы: снижение дозы

Болезнь Кушинга:
– Начальная доза: 10 мг в/м каждые 4 недели
– Титрация дозы каждые 2–4 месяца по клиническому ответу
– Максимум: 40 мг каждые 4 недели
– При неэффективности — отмена
– При снижении кортизола < нормы — снижение или отмена

Пропущенная доза:
– Ввести как можно скорее, затем — по прежнему графику (через 4 недели).

Применение у детей

Не применяется.