G03BA03 Тестостерон (Testosterone)

противопоказан для применения у мужчин с:
 андрогенозависимым раком предстательной или молочной железы
 опухолью печени в настоящее время или в анамнезе
 гиперчувствительностью к действующему веществу или к любому из
вспомогательных веществ

следует применять только при проявлениях гипогонадизма (гипер- и гипогонадотропного) и лишь в том случае, если до начала лечения были исключены все прочие причины, которые могли вызывать данные симптомы. Недостаточность тестостерона должна проявляться клинически (регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и т.д.) и должна быть подтверждена результатами двух отдельных измерений уровня тестостерона в крови.

Перед началом терапии тестостероном все пациенты должны пройти тщательное обследование, чтобы исключить рак предстательной железы. Тщательный и регулярный контроль состояния предстательной и молочных желез должен проводиться, по меньшей мере, один раз в год, в соответствии с рекомендованными методами (пальцевое ректальное исследование, оценка уровней ПСА (простатспецифический антиген) в сыворотке) у пациентов, получающих терапию тестостероном, и два раза в год у пациентов пожилого возраста и пациентов группы риска (с клиническими или семейными факторами). Следует учитывать локальные рекомендации по контролю безопасности при заместительной терапии тестостероном.
Концентрацию тестостерона следует контролировать в начале лечения и в течение всего периода терапии с регулярными интервалами. Дозу необходимо подбирать индивидуально, чтобы обеспечить сывороточный уровень тестостерона, соответствующий эугонадизму. У пациентов на длительной терапии андрогенами должны так же периодически определяться следующие лабораторные параметры: гемоглобин, гематокрит, функциональные пробы печени и липидный профиль.
Ввиду вариабельности лабораторных результатов все определения уровня тестостерона должны проводиться в одной и той же лаборатории.
Опухоли
Андрогены могут ускорить прогрессирование субклинического рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

- следует применять с осторожностью у онкологических больных с риском возникновения гиперкальциемии (и связанной с ней гиперкальциурии) вследствие метастазирования в кости. У этих пациентов рекомендуется проведение регулярного контроля концентрации кальция в сыворотке.
Сообщалось о случаях развития доброкачественных и злокачественных опухолей печени у пациентов на фоне приема гормональных средств, в том числе андрогенных препаратов.

Следует соблюдать меры предосторожности у пациентов с тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью, или ишемической болезнью сердца, так как терапия тестостероном может вызывать тяжелые осложнения, характеризующиеся отеками с наличием или отсутствием застойной сердечной недостаточности. В подобных случаях следует немедленно прекратить лечение.

Исследования эффективности и безопасности данного препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводились. В этой связи следует соблюдать осторожность при проведении заместительной терапии тестостероном у таких пациентов.

Следует соблюдать меры предосторожности у пациентов, предрасположенных к отекам, например, с тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью, или ишемической болезнью сердца, поскольку лечение с применением андрогенов может привести к усилению задержки натрия и воды. В случае тяжелых осложнений, характеризующихся развитием отеков с/без застойной сердечной недостаточности, следует немедленно прекратить лечение тестостероном.
Нарушение свертываемости крови
Как правило, всегда следует соблюдать ограничения по применению внутримышечных инъекций у пациентов с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Сообщалось о случаях повышения активности пероральных антикоагулянтов – производных кумарина - при применении тестостерона и его производных.
Тестостерон следует применять с осторожностью у пациентов с тромбофилией или у пациентов с наличием факторов риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), поскольку в пострегистрационных исследованиях и отчетах сообщалось о случаях развития тромбоза во время терапии тестостероном (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз центральной вены сетчатки) у таких пациентов.
У пациентов с тромбофилией сообщались случаи возникновения ВТЭ даже на фоне лечения антикоагулянтами, поэтому следует тщательно оценить тактику лечения тестостероном после первого тромботического события. В случае продолжения лечения необходимо предпринять дальнейшие меры для минимизации индивидуального риска ВТЭ.
следует с осторожностью применять у пациентов с эпилепсией и мигренью, поскольку может наступить обострение данных заболеваний.
терапии андрогенами достигнута нормальная концентрация тестостерона в плазме, может наблюдаться повышение чувствительности к инсулину. Поэтому может потребоваться снижение дозы сахароснижающих препаратов.
Некоторые клинические признаки, такие как раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, длительные или частые эрекции, могут указывать на избыток андрогенов, что требует коррекции дозы.
Имеющийся синдром апноэ во сне может усилиться.
Спортсменов, получающих заместительную терапию тестостероном при первичном или вторичном мужском гипогонадизме, следует информировать о том, что данное лекарственное средство содержит действующее вещество, которое может дать положительную реакцию при проведении антидопинговых проб.
Андрогены не используются для усиления развития мышц у здоровых лиц, равно как и для повышения физических способностей.
Тестостерон является предметом злоупотребления, если, как правило, применяется в дозах, превышающие рекомендуемую при утвержденном показании и в комбинации с другими анаболическими стероидами. Злоупотребление тестостероном и другими анаболическими андрогенными стероидами может привести к серьезным побочным реакциям, включая: сердечно-сосудистую патологию (в некоторых случаях со смертельным исходом), явления со стороны печени и/или психические расстройства. Злоупотребление тестостероном может привести к зависимости и вызвать синдром отмены при значительном снижении дозы или резком прекращении применения препарата. Злоупотребление тестостероном и другими анаболическими андрогенными стероидами сопряжено с серьезными рисками для здоровья и категорически не рекомендуется.

Пероральные антикоагулянты
Тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов – производных кумарина. У пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты, требуется проведение тщательного контроля, особенно в начале или в конце терапии андрогеном. Рекомендуется проведение усиленного контроля протромбинового времени и определение международного нормализованного отношения (МНО).
Другие взаимодействия
Одновременное применение тестостерона и адренокортикотропного гормона (АКТГ) или кортикостероидов может усилить образование отеков; следовательно, данные вещества следует применять с осторожностью, особенно у пациентов с заболеваниями сердца или печени, а также у пациентов, склонных к отекам.
Влияние на результаты лабораторных исследований: Андрогены могут снижать уровень тироксин-связывающего глобулина, что приводит к снижению уровня общего Т4 в сыворотке и усилению захвата Т3 и Т4 ионной смолой. Однако истинные уровни свободного тиреоидного гормона остаются неизменными, клинические признаки дисфункции щитовидной железы отсутствуют.

Исследования у больных с почечной недостаточностью не проводились.

Исследования у больных с печеночной недостаточностью не проводились. Применение противопоказано у мужчин с опухолями печени в анамнезе или в настоящее время.

не применяется

не применяется

Часто (от ≥1/100 до <1/10)
 полицитемия, повышение уровня гематокрита*, повышение числа эритроцитов*, повышение уровня гемоглобина*
 повышение массы тела
 приливы жара
 акне
 повышение уровня простатспецифического антигена, патологические изменения при обследовании предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы
 различные реакции в месте инъекции (боль, дискомфорт, зуд, эритема, гематома, раздражение, другие реакции)
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)
 реакции гиперчувствительности
 повышение аппетита, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, гиперхолестеринемия, повышение уровня триглицеридов в крови, повышение уровня холестерина в крови
 депрессия, эмоциональные нарушения, бессонница, беспокойство, агрессия, раздражительность
 головная боль, мигрень, тремор
 сердечно-сосудистые нарушения, артериальная гипертензия, головокружение
 бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония
 диарея, тошнота
 патологические показатели функции печени, повышение уровня аспартатаминотрансферазы
 алопеция, эритема, сыпь (в том числе папулезная), зуд, сухость кожи
 боли в суставах, боль в конечности, поражение мышц (боли в мышцах, спазм и напряжение мышц), костно-мышечная скованность, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови
 уменьшение струи мочи, задержка мочи, нарушения со стороны мочевыделительной системы, никтурия, дизурия
 дисплазия предстательной железы, уплотнение предстательной железы, простатит, нарушения со стороны предстательной железы, нарушение либидо, боль в яичках, уплотнение молочных желез, боль в молочных железах, гинекомастия, повышение уровня эстрадиола, повышение уровня тестостерона в крови
 утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость.
Редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000)
 жировая микроэмболия легочной артерии (частота основана на количестве инъекций)
* соответствующая частота наблюдалась во взаимосвязи с использованием тестостерон-содержащих препаратов

Cодержимое 1 флакона препарата, содержащего 1000 мг тестостерона ундеканоата, вводят один раз в 10–14 недель.

Для внутримышечного применения.
Инъекции следует проводить очень медленно (в течение двух минут), предназначен строго для внутримышечного введения. Следует тщательно следить за тем, чтобы препарат вводился глубоко в ягодичную мышцу, с соблюдением общих мер предосторожности при внутримышечном введении. Следует соблюдать особую осторожность, чтобы не допустить введения препарата в сосуд. Содержимое флакона вводят внутримышечно сразу после вскрытия.

не показан для лечения детей и подростков младше 18 лет.