C02KX04 Мацитентан (Macitentan)
Показания к применению
| В качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии показан для длительного лечения легочной артериальной гипертензии у взрослых пациентов с функциональным классом II–III по классификации ВОЗ. |
Противопоказания
| Гиперчувствительность к мацитентану, сое или вспомогательным веществам; беременность; женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции; грудное вскармливание; тяжелое нарушение функции печени, с циррозом или без цирроза; исходные значения АСТ или АЛТ >3×ВГН. |
Меры предосторожности
| Не начинать терапию при тяжелом нарушении функции печени или исходном повышении аминотрансфераз >3×ВГН; не рекомендуется при нарушении функции печени средней степени. До начала лечения и ежемесячно во время лечения контролировать АЛТ/АСТ. До начала лечения определить гемоглобин и повторять контроль по клиническим показаниям. При нарушении функции почек возможен повышенный риск гипотензии и анемии, требуется мониторинг АД и гемоглобина. |
Лекарственные взаимодействия
| Следует избегать комбинации с мощными индукторами CYP3A4: рифампицин, зверобой, карбамазепин, фенитоин. Осторожность при совместном применении с мощными ингибиторами CYP3A4: итраконазол, кетоконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, ритонавир, саквинавир. Осторожность с умеренными двойными ингибиторами CYP3A4/CYP2C9: флуконазол, амиодарон; также с умеренными ингибиторами CYP3A4 и CYP2C9. |
Почечная недостаточность
| Коррекция дозы при нарушении функции почек не требуется. Клинические данные при тяжелом нарушении функции почек отсутствуют. Не рекомендуется применять у пациентов на гемодиализе. |
Печеночная недостаточность
| При легкой, средней или тяжелой печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется, однако клинический опыт при ЛАГ и средней/тяжелой печеночной недостаточности отсутствует. Не назначать при тяжелом нарушении функции печени или клинически значимом повышении трансаминаз >3×ВГН. |
Беременность
| Противопоказан во время беременности. Данные о применении у беременных отсутствуют. В исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность. |
Кормление грудью
| Не установлено, проникает ли мацитентан в грудное молоко. Риск для ребенка исключить нельзя. Противопоказан во время грудного вскармливания. |
Побочные реакции
| Очень часто: назофарингит, бронхит, анемия/снижение гемоглобина, головная боль, отек/задержка жидкости. Часто: фарингит, гриппоподобный синдром, инфекция мочевыводящих путей, лейкопения, тромбоцитопения, повышение аминотрансфераз, гипотензия, заложенность носа. Нечасто: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, зуд, сыпь. |
Показания, cпособ применения, дозировки
| Для приема внутрь. Рекомендованная доза — 10 мг 1 раз в день. Таблетку проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Можно принимать во время еды или без еды. Принимать ежедневно в одно и то же время. |
Применение у детей
| Безопасность и эффективность применения мацитентана у детей до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. |