Нитроглицерин (Glyceryl trinitrate)

Показания к применению

.- стенокардия (нестабильная и вазоспастическая формы)
- острый инфаркт миокарда
- острая левожелудочковая недостаточность
- гипертонический криз с декомпенсацией сердечной деятельности
- контролируемая гипотензия при оперативных вмешательствах

Клинические протоколы:

Противопоказания

.- повышенная чувствительность к нитратным соединениям;
- острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс)
- кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием
токсический отек легкого;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.)
- заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.
Нитроглицерин также нельзя применять одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы 5, поскольку в этом случае возможен значительный гипотензивный эффект. Также Нитроглицерин нельзя применять в том случае, если пациент с острым приступом стенокардии перед приступом принял ингибитор фосфодиэстеразы 5.
С особой осторожностью и под медицинским контролем при:
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- констриктивном перикардите;
- тампонаде сердца;
- пониженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда, недостаточности левого желудочка. Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.;
- стенозе устья аорты и/или митральном стенозе;
- склонности к ортостатическим нарушениям регуляции кровообращения;
закрытоугольной глаукоме;
- у пациентов с выраженными нарушениями функции печени и почек.

Меры предосторожности

При применении Нитроглицерина возможно перераспределение кровотока в легких, что может привести к гипоксемии (пониженному содержанию кислорода в артериальной крови) и вызвать преходящую ишемию миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.
После появления первых признаков непереносимости препарат нельзя применять повторно!
Раствор стерилен, не содержит консервантов. Нитроглицерин в ампулах следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.
Для внутривенного введения Нитроглицерина используются следующие материалы: полиэтилен, полипропилен и политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, изготовленные из поливинилхлорида или полиуретана, снижают эффективность препарата вследствие абсорбции, что приходится компенсировать увеличением дозы.
С осторожностью: тяжелая анемия, тиреотоксикоз, тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Лекарственные взаимодействия

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.
Применение нитроглицерина возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления при одновременном приеме с атропином.
Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме крови.
Атропин и другие М-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Донаторы сульфидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) способствуют восстановлению сниженной чувствительности к препарату.
Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой.
При лечении пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом следует учитывать, что раствор Нитроглицерина содержит около 5% глюкозы.
При одновременном применении раствора Нитроглицерина и тканевого активатора плазминогена (ТАП) описано снижение концентрации ТАП в крови и уменьшение эффективности ТАП.
Если пациент ранее лечился органическими нитратами, например, изосорбида динитратом, изосорбида-5-мононитратом, то могут потребоваться большие дозы Нитроглицерина для достижения желаемого гемодинамического эффекта.

Почечная недостаточность

С осторожностью применять при тяжелой почечной недостаточности.

Печеночная недостаточность

С осторожностью при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Беременность

В период беременности применение препарата Нитроглицерин возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Кормление грудью

В период кормления грудью применение препарата Нитроглицерин возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные реакции

.- головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата
снижение артериального давления или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. При выраженном снижении артериального давления инфузию следует прекратить. В случае если артериальное давление не повышается, необходимо принять соответствующие меры.
Редко
- тошнота, рвота
- покраснение кожи и аллергические кожные реакции
- снижение коронарного кровотока при выраженном снижении артериального давления, что может привести к прогрессированию стенокардии
Крайне редко
- коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и внезапной потерей сознания (синкопэ)
- эксфолиативный дерматит
- развитие феномена толерантности, которое может наблюдаться при предшествующем лечении другими нитратами (перекрестная толерантность с другими нитросоединениями). Для предотвращения ослабления или потери эффекта следует избегать длительных непрерывных инфузий
Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия, обострение глаукомы.
Иногда при внезапном падении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).

Показания, cпособ применения, дозировки

Сублингвально
Купирование приступа стенокардии
При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.
С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.
Правила приема препарата:
■ по возможности сядьте
■ снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально
■ откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание
■ нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык
■ закройте рот и постарайтесь не глотать препарат
При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.
В зависимости от клинических и гемодинамических показателей доза подбирается индивидуально для каждого больного. При использовании в условиях стационара лечение следует начинать с дозы 0,5–1,0 мг нитроглицерина в час, при необходимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная доза составляет 8 мг нитроглицерина в час, редко 10 мг в час.
При тяжелой стенокардии доза составляет от 2 до 8 мг в час (от 33 до 133 мкг в минуту). Во время инфузии необходимо постоянно контролировать центральную и внутрисердечную гемодинамику.
При острой левожелудочковой недостаточности (отек легких) доза составляет от 2 до 8 мг в час (от 33 до 133 мкг в минуту) в течение 1–2 дней.
При гипертоническом кризе с декомпенсацией сердечной деятельности, под постоянным контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений, проводят инфузию со скоростью от 2 до 8 мг в час (в среднем 5 мг в час).
При контролируемой гипотензии, в зависимости от вида наркоза и требуемого уровня снижения артериального давления, доза составляет от 2 до 10 мкг на кг массы тела в минуту под контролем ЭКГ, центральной и внутрисердечной гемодинамики.
У пациентов с нарушением функции печени или почек необходимо подбирать дозу в зависимости от степени тяжести нарушения.
Нитроглицерин следует использовать для длительных внутривенных инфузий с помощью автоматических инфузионных систем в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы. Нитроглицерин можно вводить как неразведенным при соответствующем оборудовании, так и разведенным — препарат совместим с обычно используемыми инфузионными растворами, такими как физиологический раствор, 5%-ный раствор глюкозы, 10%-ный раствор глюкозы.

Разведение препарата

Для приготовления инфузионного раствора количество активного вещества (нитроглицерина) может составлять 10, 20, 30, 40 или 50 мг, что соответствует 10, 20, 30, 40 или 50 мл Нитроглицерина соответственно.

При разведении в соотношении 1+10 к каждым 10 мл Нитроглицерина добавляют 100 мл инфузионного раствора (для 10 мг), 200 мл (для 20 мг), 300 мл (для 30 мг), 400 мл (для 40 мг) или 500 мл (для 50 мг) — при этом получается готовый раствор объемом 110, 220, 330, 440 или 550 мл соответственно.

При разведении в соотношении 1+20 добавляют 200, 400, 600, 800 или 1000 мл инфузионного раствора — готовый раствор составит 210, 420, 630, 840 или 1050 мл соответственно.

При разведении в соотношении 1+40 добавляют 400, 800, 1200, 1600 или 2000 мл инфузионного раствора — готовый раствор составит 410, 820, 1230, 1640 или 2050 мл соответственно.
Скорость инфузии в зависимости от разведения
Для достижения необходимой дозы нитроглицерина в час скорость инфузии рассчитывается следующим образом:
При разведении 1+10: доза 0,5 мг/ч соответствует скорости 5,5 мл/ч; 0,75 мг/ч — 8,25 мл/ч; 1,0 мг/ч — 11,0 мл/ч; 1,25 мг/ч — 13,75 мл/ч; 1,5 мг/ч — 16,5 мл/ч; 2,0 мг/ч — 22,0 мл/ч; 2,5 мг/ч — 27,5 мл/ч; 3,0 мг/ч — 33,0 мл/ч; 3,5 мг/ч — 38,5 мл/ч; 4,0 мг/ч — 44,0 мл/ч; 4,5 мг/ч — 49,5 мл/ч; 5,0 мг/ч — 55,0 мл/ч; 5,5 мг/ч — 60,5 мл/ч; 6,0 мг/ч — 66,0 мл/ч; 7,0 мг/ч — 77,0 мл/ч; 8,0 мг/ч — 88,0 мл/ч; 9,0 мг/ч — 99,0 мл/ч; 10,0 мг/ч — 110,0 мл/ч.
При разведении 1+20: та же доза 0,5 мг/ч соответствует скорости 10,5 мл/ч; 0,75 мг/ч — 15,75 мл/ч; 1,0 мг/ч — 21,0 мл/ч; 1,25 мг/ч — 26,25 мл/ч; 1,5 мг/ч — 31,5 мл/ч; 2,0 мг/ч — 42,0 мл/ч; 2,5 мг/ч — 52,5 мл/ч; 3,0 мг/ч — 63,0 мл/ч; 3,5 мг/ч — 73,5 мл/ч; 4,0 мг/ч — 84,0 мл/ч; 4,5 мг/ч — 94,5 мл/ч; 5,0 мг/ч — 105,0 мл/ч; 5,5 мг/ч — 115,5 мл/ч; 6,0 мг/ч — 126,0 мл/ч; 7,0 мг/ч — 147,0 мл/ч; 8,0 мг/ч — 168,0 мл/ч; 9,0 мг/ч — 189,0 мл/ч; 10,0 мг/ч — 210,0 мл/ч.
При разведении 1+40: доза 0,5 мг/ч соответствует скорости 20,5 мл/ч; 0,75 мг/ч — 30,75 мл/ч; 1,0 мг/ч — 41,0 мл/ч; 1,25 мг/ч — 51,25 мл/ч; 1,5 мг/ч — 61,5 мл/ч; 2,0 мг/ч — 82,0 мл/ч; 2,5 мг/ч — 102,5 мл/ч; 3,0 мг/ч — 123,0 мл/ч; 3,5 мг/ч — 143,5 мл/ч; 4,0 мг/ч — 164,0 мл/ч; 4,5 мг/ч — 184,5 мл/ч; 5,0 мг/ч — 205,0 мл/ч; 5,5 мг/ч — 225,5 мл/ч; 6,0 мг/ч — 246,0 мл/ч; 7,0 мг/ч — 287,0 мл/ч; 8,0 мг/ч — 328,0 мл/ч; 9,0 мг/ч — 369,0 мл/ч; 10,0 мг/ч — 410,0 мл/ч.
В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней или дольше.

Применение у детей

Опыт применения препарата в детском и подростковом возрасте ограничен, не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

Выбрать раздел

C01DA02 Нитроглицерин (Glyceryl trinitrate)