V03AB37 Идаруцизумаб (Idarucizumab)
Показания к применению
| специфический
препарат обратного действия для дабигатрана этексилат, антикоагулянта,
который блокирует в организме человека – тромбин, вещество, участвующее в
образовании тромбов. используется для
инактивации дабигатрана с целью нейтрализации его эффекта. Препарат используется в экстренных ситуациях у взрослых пациентов, когда ваш врач принимает решение о необходимости быстрой нейтрализации эффекта препарата при: • экстренном хирургическом вмешательстве / неотложной процедуре • жизнеугрожающем или неконтролируемом кровотечении. |
Меры предосторожности
| Идаруцизумаб
избирательно связывается с дабигатраном и нейтрализует его антикоагулянтный
эффект. Данный препарат не нейтрализует действие других
антикоагулянтов. Лечение препаратом может применяться в сочетании со стандартной поддерживающей терапией, которая считается подходящей с клинической точки зрения. Отслеживаемость В целях улучшения процесса отслеживания биологических лекарственных препаратов название препарата и номер серии препарата должны быть четко записаны. Гиперчувствительность Риск применения препарата у пациентов с диагностированной гиперчувствительностью (например, анафилактической реакцией) к идаруцизумабу или любому вспомогательному веществу необходимо тщательно сопоставить с потенциальной пользой такой неотложной терапии. В случае возникновения анафилактической реакции или другой серьезной аллергической реакции следует немедленно прекратить терапию препаратом и начать соответствующее лечение. Наследственная непереносимость фруктозы Рекомендованная доза препарата содержит 4 г сорбитола, используемого как вспомогательное вещество. При парентеральном введении сорбитола пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы сообщалось о гипогликемии, гипофосфатемии, метаболическом ацидозе, повышении уровня мочевой кислоты, острой печеночной недостаточности с нарушением выводящей и синтетической функций, а также о летальных исходах. Поэтому у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы риск лечения препаратом необходимо тщательно сопоставить с потенциальной пользой такой неотложной терапии. Если препарат вводится пациентам данной группы, в период его воздействия и в течение 24 часов после прекращения воздействия требуется усиленное медицинское наблюдение. Тромбоэмболические явления Пациенты, получающие лечение дабигатраном, страдают основным заболеванием, из-за которого у них имеется предрасположенность к тромбоэмболическим явлениям. Нейтрализация действия дабигатрана подвергает пациентов риску тромбоза, вызванного основным заболеванием. Для снижения данного риска необходимо рассмотреть возможность возобновления антикоагулянтной терапии, как только клиническая ситуация позволяет сделать это. Анализ на белок в моче Препарат вызывает транзиторную протеинурию, являющуюся физиологической реакцией на избыток почечного белка после болюсного/быстрого введения 5 г идаруцизумаба внутривенно. Транзиторная протеинурия не является показателем нарушения функции почек, который следует учитывать при анализе мочи. Содержание натрия Данный лекарственный препарат содержит 50 мг натрия в одной дозе, что составляет 2,5% максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого, рекомендуемой Всемирной Организацией Здравоохранения (ВОЗ). |
Лекарственные взаимодействия
| Не
проводились официальные исследования взаимодействия препарата с другими лекарственными препаратами.
Исходя из фармакокинетических свойств и высокой избирательности связывания с
дабигатраном возникновение клинически значимых взаимодействий с другими
лекарственными препаратами считается маловероятным. Доклинические исследования идаруцизумаба показали отсутствие взаимодействия со следующими препаратами: • плазмозамещающими средствами; • концентратами фактора свертывания, например, концентратами протромбинового комплекса (КПК, например, фактора 3 и 4), активированными КПК (аКПК) и рекомбинантным фактором VIIa; • другими антикоагулянтами (например, ингибиторами тромбина, кроме дабигатрана, ингибиторами фактора Xa, в том числе низкомолекулярным гепарином, антагонистами витамина К, гепарином). Таким образом, идаруцизумаб не приводит к нейтрализации действия других антикоагулянтов. |
Почечная недостаточность
| Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Нарушение функции почек не влияет на нейтрализующий эффект идаруцизумаба |
Печеночная недостаточность
| Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется |
Беременность
| Данные по применению препарата у беременных женщин отсутствуют. Исследования репродуктивной и эмбриофетальной токсичности не проводились, учитывая характер и показания для клинического применения данного лекарственного препарата. Препарат может использоваться во время беременности, если ожидаемая клиническая польза превышает потенциальные риски. |
Кормление грудью
| Неизвестно, выделяется ли идаруцизумаб/метаболиты с грудным молоком. |
Побочные реакции
| В
исследовании III фазы была проведена оценка безопасности препарата с участием 503 пациентов с неконтролируемым
кровотечением или потребностью в срочной операции или процедурах, получавших
лечение препаратом (дабигатрана
этексилат), а также 224 добровольцев в исследовании I фазы. Кроме того, 359
пациентов были включены в глобальную программу наблюдения за применением
идаруцизумаба для сбора данных о применении в реальной клинической практике.
У одного пациента детской популяции лечение было частью исследования
безопасности у детей. Нежелательные реакции не наблюдались. |
Показания, cпособ применения, дозировки
| Используется
только в условиях стационара. Режим дозирования Рекомендуемая доза препарата составляет 5 г (2 x 2,5 г/50 мл). У некоторых пациентов имел место возврат к прежней концентрации несвязанного дабигатрана в плазме и сопутствующее увеличение времени свертывания в период до 24 часов после введения идаруцизумаба (см. раздел 5.1). В следующих ситуациях следует рассмотреть целесообразность повторного введения препарата в дозировке 5 г: • возобновляется значимое с клинической точки зрения кровотечение, сопряженное с увеличением времени свертывания; • возможное повторное кровотечение угрожает жизни пациента, и наблюдается увеличение времени свертывания; • пациенту требуется еще одно экстренное хирургическое вмешательство/неотложная процедура, и наблюдается увеличение времени свертывания. Значимыми показателями коагулограммы являются: активированное частичное тромбопластиновое время (аЧТВ), тромбиновое время разведенной плазмы (рТВ) или экариновое время свертывания (ЭВС) Исследования по установлению максимальной суточной дозы не проводились. Возобновление антитромботической терапии Лечение препаратом (дабигатрана этексилат) может быть возобновлено через 24 часа после введения препарата при условии стабильности клинического состояния пациента и достижении надлежащего уровня гемостаза. После введения препарата другую антитромботическую терапию (например, применение низкомолекулярного гепарина) можно начинать в любое время при условии стабильности клинического состояния пациента и достижении надлежащего уровня гемостаза. При отсутствии антитромботической терапии пациенты подвергаются риску тромбоза, вызванного основным заболеванием или состоянием. |
Применение у детей
| Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте младше 18 лет не установлена. |