V03AB37 Идаруцизумаб (Idarucizumab)
Қолдану көрсеткіштері
| дабигатран
этексилаты үшін кері әсер ететін арнайы препарат, адам ағзасындағы қан
ұйығыштарының пайда болуына қатысатын зат – тромбинді блоктайтын
антикоагулянт. дабигатранды оның
әсерін бейтараптандыру үшін инактивациялау үшін қолданылады. Препарат ересек пациенттерде төтенше жағдайларда қолданылады, егер дәрігер препараттың әсерін тез бейтараптандыру туралы шешім қабылдаса: - шұғыл хирургиялық араласу / шұғыл процедура - өмірге қауіп төндіретін немесе бақыланбайтын қан кету. |
Қауіпсіздік шаралары
| Идаруцизумаб
дабигатранмен селективті байланысады және оның антикоагулянттық әсерін
бейтараптандырады. Бұл препарат басқа антикоагулянттардың әсерін
бейтараптандырмайды. Препаратпен емдеуді клиникалық тұрғыдан қолайлы деп саналатын стандартты қолдау терапиясымен бірге қолдануға болады. Бақылау мүмкіндігі Биологиялық препараттарды бақылау процесін жақсарту үшін препараттың атауы мен препарат сериясының нөмірі нақты жазылуы керек. Жоғары сезімталдық Идаруцизумабқа немесе кез келген қосалқы затқа жоғары сезімталдығы (мысалы, анафилактикалық реакция) диагнозы қойылған пациенттерде препаратты қолдану қаупін осындай шұғыл терапияның ықтимал пайдасымен мұқият салыстыру қажет. Анафилактикалық реакция немесе басқа ауыр аллергиялық реакция пайда болған жағдайда препаратпен емдеуді дереу тоқтатып, тиісті емдеуді бастау керек. Тұқым қуалайтын фруктозаға төзбеушілік Препараттың ұсынылған дозасында көмекші зат ретінде қолданылатын 4 г сорбитол бар. Сорбитолды парентеральды енгізу кезінде тұқым қуалайтын фруктозаға төзбеушілігі бар емделушілерге гипогликемия, гипофосфатемия, метаболикалық ацидоз, зәр қышқылы деңгейінің жоғарылауы, шығару және синтетикалық функциялары бұзылған жедел бауыр жеткіліксіздігі, сондай-ақ өлім туралы хабарланды. Сондықтан тұқым қуалайтын фруктозаға төзбеушілігі бар емделушілерде препаратпен емдеу қаупін осындай шұғыл терапияның ықтимал пайдасымен мұқият салыстыру қажет. Егер препарат осы топтың пациенттеріне енгізілсе, оның әсер ету кезеңінде және әсер ету тоқтатылғаннан кейін 24 сағат ішінде күшейтілген медициналық бақылау қажет. Тромбоэмболиялық құбылыстар Дабигатран емімен емделетін науқастар тромбоэмболиялық құбылыстарға бейімділікке әкелетін негізгі аурудан зардап шегеді. Дабигатранның әсерін бейтараптандыру пациенттерді негізгі аурудан туындаған тромбоз қаупіне ұшыратады. Бұл қауіпті азайту үшін клиникалық жағдай мүмкіндік бергеннен кейін антикоагулянттық терапияны қайта бастау мүмкіндігін қарастыру қажет. Зәрдегі ақуызды талдау Препарат өтпелі протеинурияны тудырады, бұл көктамыр ішіне 5 г идаруцизумабты болюсті/жылдам енгізгеннен кейін артық бүйрек ақуызына физиологиялық реакция. Өтпелі протеинурия бүйрек функциясының бұзылуының көрсеткіші емес, оны зәр анализінде ескеру қажет. Натрий мөлшері Бұл дәрілік препараттың құрамында бір дозада 50 мг натрий бар, бұл дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы (ДДСҰ) ұсынған ересек адам үшін 2 г натрийдің ең жоғары тәуліктік дозасының 2,5% құрайды. |
Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі
| Препараттың
басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуіне ресми зерттеулер жүргізілген
жоқ. Фармакокинетикалық қасиеттеріне және дабигатран байланысының жоғары
селективтілігіне сүйене отырып, басқа дәрілік заттармен клиникалық маңызды
өзара әрекеттесудің пайда болуы екіталай болып саналады. Идаруцизумабтың клиникаға дейінгі зерттеулері келесі препараттармен өзара әрекеттесудің жоқтығын көрсетті: - плазманы алмастыратын құралдармен; - коагуляция факторының концентраттары, мысалы, протромбин кешенінің концентраттары (PCC, мысалы, 3 және 4 фактор), белсендірілген PCC (PCC) және рекомбинантты фактор VIIa; - басқа антикоагулянттар (мысалы, дабигатраннан басқа тромбин ингибиторлары, xa факторының ингибиторлары, соның ішінде төмен молекулалы гепарин, К витаминінің антагонистері, гепарин). Осылайша, идаруцизумаб басқа антикоагулянттардың әсерін бейтараптандыруға әкелмейді. |
Бүйрек жеткіліксіздігі
| Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының бұзылуы идаруцизумабтың бейтараптандыру әсеріне әсер етпейді |
Бауыр жеткіліксіздігі
| Бауыр функциясы бұзылған науқастарда дозаны түзету қажет емес |
Жүктілік
| Жүкті әйелдерде препаратты қолдану туралы деректер жоқ. Репродуктивті және эмбриофетальды уыттылықты зерттеу осы препаратты клиникалық қолдану сипаты мен көрсеткіштерін ескере отырып жүргізілмеген. Егер күтілетін клиникалық пайдасы ықтимал қауіптерден асып кетсе, препаратты жүктілік кезінде қолдануға болады. |
Емізу
| Идаруцизумаб / метаболиттердің емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз. |
Жағымсыз әсерлері
| III
фазалық зерттеуде бақыланбайтын қан кетулері бар немесе шұғыл операцияға
немесе препаратпен емделген процедураларға мұқтаж 503 пациенттің (дабигатран
этексилаты) және I фазалық зерттеудегі 224 еріктінің қатысуымен препараттың
қауіпсіздігін бағалау жүргізілді. Сонымен қатар, 359 пациент нақты клиникалық
тәжірибеде қолдану деректерін жинау үшін идаруцизумабты жаһандық бақылау
бағдарламасына енгізілді. Балалар популяциясының бір пациентінде емдеу
балалардың қауіпсіздігін зерттеудің бір бөлігі болды. Жағымсыз реакциялар байқалмады. |
Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары
| Тек
стационар жағдайында қолданылады. Дозалау режимі Препараттың ұсынылатын дозасы-5 г (2 x 2,5 г/50 мл). Кейбір науқастарда плазмадағы байланыспаған дабигатранның бұрынғы концентрациясына оралу және идаруцизумаб енгізілгеннен кейін 24 сағатқа дейін ұю уақытының ілеспе ұлғаюы болды (5.1 бөлімді қараңыз). Келесі жағдайларда препаратты 5 г дозада қайта енгізудің орындылығын ескеру қажет: * ұю уақытының ұлғаюымен байланысты клиникалық тұрғыдан маңызды қан кету қайта басталады; * ықтимал қайта қан кету науқастың өміріне қауіп төндіреді және ұю уақытының ұлғаюы байқалады; * науқасқа тағы бір шұғыл хирургия/шұғыл процедура қажет және ұю уақытының ұлғаюы байқалады. Коагулограмманың маңызды көрсеткіштері: белсендірілген ішінара тромбопластин уақыты (APTT), сұйылтылған плазманың тромбин уақыты (dTT) немесе коагуляцияның экарин уақыты (ECT). Максималды тәуліктік дозаны анықтау бойынша зерттеулер жүргізілген жоқ. Антитромботикалық терапияны қалпына келтіру Препаратпен емдеу (дабигатран этексилаты) пациенттің клиникалық жағдайының тұрақтылығы және гемостаздың тиісті деңгейіне жеткен жағдайда препаратты енгізгеннен кейін 24 сағаттан кейін қайта басталуы мүмкін. Препаратты енгізгеннен кейін басқа антитромботикалық терапияны (мысалы, төмен молекулалы гепаринді қолдану) пациенттің клиникалық жағдайы тұрақталған және гемостаздың тиісті деңгейіне жеткен жағдайда кез келген уақытта бастауға болады. Антитромботикалық терапия болмаған жағдайда пациенттер негізгі аурудан немесе жағдайдан туындаған тромбоз қаупіне ұшырайды. |
Балаларда қолданылуы
| 18 жасқа дейінгі балаларда препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. |