A02BC01 Омепразол (Omeprazole)

гиперчувствительность к препарату, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ; одновременный прием с нелфинавиром; пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью (в связи с содержанием сахарозы); пациентам с патологией щитовидной железы (в связи с содержанием в составе препарата азокрасителя эритрозин (Е 127); детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с содержанием в составе препарата азокрасителей тартразин (Е 102) и эритрозин (Е 127), запрещенных к применению у детей)

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии подозрения на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку лечение может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза.

Омепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов с низкой массой тела или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии. Омепразол является ингибитором CYP2С19.

Для пациентов, у которых ожидается длительное лечение ИПН или совместное применение ИПН с дигоксином или с лекарственными препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо определить уровень магния до начала лечения ИПН и периодически, во время лечения.

Сообщалось о очень редких случаях, связанных с лечением омепразолом проявления серьезных кожных нежелательных реакциях (SCAR), включая синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), а также генерализованном экзантематозном пустулезе (AGEP), который может быть опасным для жизни или смертельным исходом.

ИПН, особенно если применяются в больших дозах и в течение длительного времени (>1 года), увеличивают риск переломов бедра, запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других признанных факторов риска. Данные исследований свидетельствуют, что ИПН могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. В некоторых случаях это может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны лечиться в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и получать витамин Д и кальций в необходимых дозах.

Применение ИПН иногда может вызывать появление поражений кожи подострой системной красной волчанки (SCLE). При возникновении кожных проявлений, особенно на участках, подлежащих воздействию солнечного излучения и сопровождающихся артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность отмены омепразола. Наличие случаев подострой кожной красной волчанки в анамнезе, которая развивалась после применения ИПН, может повышать риск появления данного заболевания при применении и других ИПН.

Увеличение уровня хромогранина А (CgA) может оказывать влияние на результаты исследований нейроэндокринных опухолей. Медицинские работники должны временно остановить лечение омепразолом за 5 дней до оценки уровня CgA и повторить исследование через 14 дней после прекращения лечения, если исходные уровни CgA были высокими.

Пониженная кислотность в желудке при лечении омепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от рН желудочного сока.

Уровни нелфинавира и атазанавира в плазме снижаются при совместном введении с омепразолом.

Сопутствующее введение омепразола с атазанавиром не рекомендуется.

Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина вызывало 10% повышение биодоступности дигоксина. Необходимо с осторожностью применять дигоксин и омепразол в высоких дозах у лиц пожилого возраста.

Результаты исследований на здоровых добровольцах показали, что фармакокинетические (ФК)/фармакодинамические (ФД) взаимодействия между клопидогрелом (начальная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг ежедневно перорально), приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и максимальное ингибирование агрегации тромбоцитов в среднем на 16%.

Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при одновременном применении с омепразолом, поэтому снижается и их клиническая эффективность.

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 - основного фермента, метаболизирующего омепразол. Следовательно, метаболизм сопутствующих активных веществ, которые также метаболизируются ферментом CYP2C19, может быть снижен и системное воздействие этих веществ может увеличиться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Одновременное применение омепразола и саквинавира/ритонавира приводит к увеличению концентрации саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что связано с хорошей переносимостью препарата у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Одновременное применение омепразола может привести к повышению уровня такролимуса в сыворотке крови. следует проводить тщательный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина). Следует корректировать дозу такролимуса при необходимости.

При нарушениях функции печени рекомендуемая доза 10 – 20 мг омепразола в сутки

Не требуется коррекция дозы

Применение допустимо лишь в случае крайней необходимости, когда польза для матери, превосходит возможный риск для плода.

Не рекомендуется применение в период лактации (грудного вскармливания)

головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, образование железистых кист в желудке (доброкачественные), бессонница, головокружение, парестезия, сонливость, вертиго (дезориентация в пространстве), повышение уровня ферментов печени, дерматит, зуд, сыпь, крапивница, недомогание, периферический отек, увеличение риска переломов бедра, запястья, позвоночника в связи с гипокальциемией, недомогание, периферические отеки. Редко: лейкопения, тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции, анафилактический шок, гипонатриемия, беспокойство, спутанность сознания, депрессия, нарушения вкусового восприятия, нечеткость зрения, бронхоспазм, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит с желтухой или без нее, алопеция, фотосенсибилизация, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), артралгия, миалгия, интерстициальный нефрит, повышенная потливость, агранулоцитоз, панцитопения, агрессия, галлюцинации, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (TEN), мышечная слабость, гинекомастия, гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии), гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией, микроскопический колит, подострая кожная красная волчанка

Рекомендуемая доза у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишкив стадии обострения составляет 20 мг один раз в сутки.

Для предотвращения рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным тестом на H.pylori или, когда эрадикация H.pylori невозможна, рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки.

При лечении язвенной болезни желудка рекомендуемая доза – 20 мг один раз в сутки.

Для профилактики рецидива у пациентов с плохо реагирующей на лечение язвенной болезнью желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг один раз в сутки.

При выборе антибиотиков для эрадикации инфекции H. pylori следует рассмотреть переносимость препарата отдельными пациентами, и, следует проводить лечение в соответствии с национальными, региональными и местными руководствамии схемами лечения в отношении бактериальной резистентности:

Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки связанных с приемом НПВП

Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки связанных с приемом НПВП, рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы происходит в течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-х недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.

Пациентам из группы риска, для профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП (пациенты возрасте старше 60 лет; имеющие в анамнезе язву желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечное кровотечение) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки.

При лечении рефлюкс-эзофагита рекомендуемая доза 20 мг один раз в сутки.

При длительной поддерживающей терапии для профилактики рецидивов эрозивного эзофагита пациентам рекомендуется 10 мг омепразола в сутки.

В случае необходимости, дозу можно увеличить до 20- 40 мг один раз в сутки.

При лечении симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуемая доза –20 мг в сутки, в течении максимум 14 дней. Пациенты могутхорошо реагировать на дозу 10 мг в сутки, поэтому нельзя исключитьиндивидуальный подбор дозы.

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке и лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза 60 мг омепразола один раз в сутки.