N04BC06 Каберголин (Cabergoline)
Қолдану көрсеткіштері
Паркинсон ауруының ауруларын және симптомдарын емдеу үшін, алғаш анықталған симптомдары бар емделушілерде монотерапия ретінде немесе басқа препараттарды қолдану оң нәтиже бермесе, біріктірілген терапия ретінде.
Қарсы көрсеткіштері
Каберголинге, кез келген қастауыш алколоидына жоғары сезімталдық; преэклампсия, эклампсия; босанғаннан кейінгі гипертензия немесе бақыланбайтын артериялық гипертензия; фиброздық өзгерістер салдарынан жүрек және тыныс алу қызметінің бұзылу белгілері немесе анамнезінде осындай симптомдардың болуы; анамнезде психоз немесе босанғаннан кейінгі психоз қаупі; эхокардиографиямен расталған каберголинмен ұзақ емдеу салдарынан жүрек клапандарының зақымдануы.
Қауіпсіздік шаралары
• Каберголин симптоматикалық артериялық гипотензияны тудыруы мүмкін, әсіресе АҚ төмендететін дәрілік заттармен бірге қабылдағанда. Емдеу басталғаннан кейін алғашқы 3-4 күнде АҚ өлшеу ұсынылады. • Серотонинді 5НТ2В-рецепторларға қатысты белсенділік танытатын каберголин және басқа да қастауыш туындыларын ұзақ уақыт қолданғанда, фиброзды және серозды-қабыну ауруларының мынадай даму қаупі артады: экссудативті плеврит, плевральды фиброз, өкпе фиброз, перикардит, жүректің бір және одан да көп қақпақшаларының зақымдануы (аортальды, митральды, үш жақты ), ретроперитональды фиброз. Аталған патология дамыған жағдайда каберголиннің күшін жою белгілері мен симптомдарының жақсаруына алып келді.• Каберголинмен ұзақ ем басталар алдында барлық пациенттер жүрек қақпақшаларының, өкпенің және бүйректің функционалдық жай- күйін анықтау үшін жанасатын аурулар ағымының нашарлауын болдырмау үшін толық тексеруден өтуі тиіс.• Тыныс алу жүйесі жағынан жаңа клиникалық сомптомдар пайда болған кезде өкпенің рентгеноскопиясы ұсынылады. Плевральды жайылу/фиброзы бар емделушілерде эритроциттердің шөгу жылдамдығының жоғарылауы байқалды, осыған байланысты айқын клиникалық белгілерінсіз жоғары ЭТЖ кезінде рентгенологиялық тексеру жүргізу керек.• Каберголинмен ұзақ емдегенде фиброзды бұзылулардың біртіндеп дамуы мүмкін, сондықтан емдеу барысында ентігу, тыныс алудың қысқаруы, жөтел, кеуде қуысының ауыруы, бел ауыруы, аяқ-қолдың ісінуі, ретроперитонеальды фиброздың болу белгілері, жүрек жеткіліксіздігі сияқты симптомдардың пайда болуын бақылау керек.• Каберголинмен ем басталғаннан кейін фиброзды бұзылыстардың алдын алу мақсатында жүрек клапандарының жағдайын бақылау және 3-6 ай бойы электрокардиографиялық (ЭКГ) тексеру жүргізу керек. Бұдан әрі ЭКГ бақылау жиілігі әр пациент үшін жеке дәрігер белгілейді, бірақ 6-12 айда 1 реттен кем емес.• Клапанды регургитация пайда болған немесе нашарлаған, саңылаудың тарылуы немесе қақпақша қабырғасының қалыңдауы жағдайында каберголинмен емдеуді тоқтату керек.Сақтықпен: - ауыр жүрек-қантамыр аурулары бар адамдарға, Рейно синдромы - пептикалық жара, асқазан-ішектен қан кету - ауыр бауыр жеткіліксіздігі (төмен дозаларды қолдану ұсынылады) - ауыр психотикалық немесе когнитивті бұзылулар (оның ішінде анамнезде) - фиброздық өзгерістерден туындаған өкпе және жүрек жеткіліксіздігі немесе анамнезінде осындай жағдайлардың болуы -гипотензиялық әсер ететін препараттармен бір мезгілде қолдану( ортостатикалық гипотензияның даму қаупіне байланысты ).
Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі
Каберголинді антибиотиктермен-макролидтермен (мысалы, эритромицинмен) бір мезгілде қолдануға болмайды , себебі бұл каберголиннің жүйелі биожетімділігінің артуына әкелуі мүмкін.Каберголиннің әсер ету механизмі допамин рецепторларының тікелей ынталандыруымен байланысты, сондықтан оны допамин рецепторларының антагонистерімен біріктіріп (фенотиазиндер, бутирофенондар, тиоксантендер, метоклопрамид) қолдануға болмайды.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Бүйрек жеткіліксіздігі терминалды сатысы бар емделушілерде немесе гемодиализ кезінде фармакокинетикасы зерттелмеген. Сондықтан мұндай емделушілерде препаратты сақтықпен қолдану керек.
Бауыр жеткіліксіздігі
Каберголинді препаратпен ұзақ уақыт ем көрсетілген бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар (Child-Pugh жіктелуі бойынша С класы) емделушілерге неғұрлым төмен дозаларда тағайындау керек.
Жүктілік
Емдеу кезінде жүктілік болса, емдеуді тоқтату.
Емізу
Ұсынылмайды.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі: бас айналу, дискинезия; жүректің айнуы; шеткергі ісінулер;жүрек вальвулопатиясы (соның ішінде регургитация) және онымен байланысты бұзылулар (перикардит және перикардиальды жайылу)Жиі: галлюцинация, ұйқының бұзылуы; постуральді гипотензия; іш қату, диспепсия, гастрит, құсу; сананың шатасуы, галлюцинация; стенокардия; гемоглобин, гематокрит және / немесе эритроциттердің төмендеуі (бастапқы деңгеймен салыстырғанда> 15%); либидоның жоғарылауы; бас ауруы, ұйқышылдық; ентігу; постуральді гипотензия; астения; кеуденің, белдің ауыруыЖиі емес: гиперкинезия; аса жоғары сезімталдық реакциялары; сандырақ, психотикалық бұзылулар; ұйқының кенеттен пайда болуы, естен тану; саусақты вазоспазм; тыныс алудың бұзылуы, тыныс алу жеткіліксіздігі; бауыр қызметінің бұзылуы, өт шығару жолдарының дискинезиясы; бөртпе, алопеция; уылдырық бұлшықеттерінің тырысуы; қандағы креатинфосфокиназаның ұлғаюыСирек: эритромелалгия; плеврит, өкпе фиброзы; фиброз; ісіну, шаршауБасқа: жиі: депрессия, шаршау: жүрек соғуы; беттің қызаруы.Сирек: гемионопсия; мұрыннан қан кету; саусақтардағы құрысулар.
Балаларда қолданылуы
Қарсы көрсетілген.