J05AX08 Ралтегравир (Raltegravir)

Қолдану көрсеткіштері

Басқа антиретровирустық препараттармен біріктірілген ем құрамында АИТВ-1 инфекциясын емдеу үшін
    Клинические протоколы:
  1. ВИЧ-инфекция у взрослых
  2. ВИЧ-инфекция у детей

Қарсы көрсеткіштері

Белсенді затқа немесе препаратты құрамына кіретін кез-келген қоспаларға жоғары сезімталдық; галактозаны төзімсіздік сирек кездесетін тұқым қуалайтын  науқастар, Лапп лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза-галактоза сіңірілуінің бұзылуы.

Қауіпсіздік шаралары

• Пациентті қолданылатын антиретровирустық емнің (АРВЕ) АИТВ емдемейтіні және басқа тұлғаларға қан арқылы немесе жыныстық қатынас кезінде АИТВ вирусының берілуін бөгемейтінінен хабардар ету керек. Емдеу кезінде тиісті сақтық шараларын жалғастырған жөн.• Егде жастағы пациенттерге қолданғанда сақ болу қажет.• Депрессиямен ауыратын науқастарды, соның ішінде өзін-өзі өлтіру ойы мен мінез-құлқын, әсіресе, анамнезінде депрессия мен психикалық ауруы бар пациенттерді емдеген кезде сақтық шараларын қадағалау қажет.• Үдемелі АИТВ ауруына шалдыққан пациенттерде және/немесе біріктірілген антиретровирустық емді ұзақ уақыт қолданғанда остеонекроздың даму жағдайлары хабарланған (остеонекроздың белгілері мен симптомдары пайда болғанда, емдеуді тоқтатып, дәрігерге хабарлау және тиісті терапияны бастау керек). • Анамнезінде миопатия немесе рабдомиолиз бар пациенттерге немесе жоғарыда көрсетілген жай-күйлердің дамуына әкелетін препараттарды қолдану сияқты бейімдеуші факторлары бар пациенттерге абайлап тағайындау керек. •  Ауыр, өмірге зор қатер төндіретін, өлімге соқтыратын тері реакциялары Исентресс препаратын осындай реакцияларды туындататын басқа препараттармен бір мезгілде қабылдаған пациенттерде байқалды (егер тері реакцияларының белгілері мен симптомдары пайда болса, эозинофилдердің, аминотрансферазалардың деңгейімен қоса клиникалық жағдайды бағалап, емдеуді тоқтатып,  тиісті емді бастау керек).• Ем кезінде бастың айналуы мүмкін болғандықтан көлік пен қауіпті машиналарды жүргізу кезінде ерекше сақ болу керек.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

• Дарунавир - бірге қолданған кезде препараттың фармакокинетикасының көрсеткіштері шамалы төмендейді (клиникалық маңызы жоқ).  • УДФ-ГТ1А1 күшті индукторлары - бірге қабылдаған кезде қан плазмасындағы препараттың деңгейін төмендетеді, сақ болу қажет.  • УДФ-ГТ1А1 күшті ингибиторлары - бірге қабылдаған кезде қан плазмасындағы препараттың деңгейін жоғарылатады, сақ болу қажет.  • Алюминий және / немесе магний бар антацидтер - бір мезгілде қолдануға болмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Дозаны түзету қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігі

Қауіпсіздік және тиімділік туралы мәліметтердің болмауына байланысты бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер сақ болу керек (стандартты тәжірибеге сәйкес мониторингті өткізу).

Жүктілік

Препаратты жүкті әйелдерде қолданған тәжірибе бойынша (бірінші триместрден кейін) препаратты тәулігіне екі рет 400 мг дозада қолданған кезде жаңа туған нәрестелерде үшін мальформационды, фетотоксикалық / токсикалық әсердің болмағанын көрсетеді.

Емізу

АИТВ жұқтырған анадан балаға АИТВ-инфекциясының постнатальды жолмен берілуіне жол бермеу үшін қарсы көрсетілген.

Жағымсыз әсерлері

Жиі: тәбеттің төмендеуі, астения, шаршау, қызба, бөртпе; әдеттен тыс түстер көру, ұйқысыздық, шым-шытырық түстер көру, әдеттен тыс мінез-құлық, депрессия; бас айналуы, бас ауыруы, психомоторлық гиперреактивтілік, вертиго; іштің кебуі, абдоминальді ауыру, диарея, метеоризм, жүрек айнуы, құсу, диспепсия; аланинаминотрансфераза белсенділігінің жоғарылауы, атипиялық лимфоциттер, аспартатаминотрансфераза белсенділігінің жоғарылауы, қандағы триглицеридтер деңгейінің көтерілуі, липаза деңгейінің артуы,  қандағы панкреатикалық амилаза деңгейінің жоғарылауы.Жиі емес: гениталий герпесі, фолликулит, гастроэнтерит, қарапайым герпес, герпестік инфекция, белдемелі герпес, тұмау, лимфа түйінінің абсцесі, контагиозды моллюск, назофарингит, респираторлық жолдың жоғарғы бөлімдерінің инфекциясы; тері папилломасы; анемия, темір тапшылықты анемия, лимфа түйіндерінің ауыруы, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения; иммунитеттің қалыпқа келу синдромы, аса жоғары сезімталдық, дәрілерге аса жоғары сезімталдықты қоса; кахексия, қант диабеті, дислипидемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперфагия, тәбеттің артуы, полидипсия, май тіні таралуының бұзылуы; ментальді бұзылулар, суицид әрекеті, мазасыздық, сананың шатасуы, көңіл-күй жабырқауы, терең депрессия, интрасомниялық бұзылыстар, көңіл-күйдің өзгеруі, үрeй тудыратын шабуыл, ұйқы бұзылыстары, суицидтік идеялар, суицидтік мінез-құлық (әсіресе, анамнезінде психикалық ауруы бар пациенттерде); амнезия, білезік өзегі синдромы, когнитивті бұзылулар, зейіннің нашарлауы, постуральді бас айналу, дисгевзия, гиперсомния, гипестезия, летаргия, есте сақтаудың нашарлауы, бас сақинасы, шеткері нейропатия, полинейропатия, парестезия, ұйқышылдық, бастың кернеп ауруы, тремор, ұйқы сапасының бұзылуы; көрудің нашарлауы; құлақтың шыңылдауы; пальпитация, синустық брадикардия, қарыншалық экстрасистолалар, ысынып кету, артериялық гипертензия; дисфония, мұрыннан қан кетулер, мұрынның бітелуі; гастрит, абдоминальді жайсыздық, құрсақ қуысының жоғарғы бөлігінің ауыруы, саусақпен басқан кезде іштің ауырсынуы, аноректальді аумақтағы жайсыздық, іш қату, ауыздың кеберсуі, эпигастрий аумағындағы жайсыздану, эрозиялық дуоденит, кекіру, гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы, гингивит, глоссит, дисфагия, жедел панкреатит, пептидті ойық жара, ректальді қан кету; гепатит, бауыр стеатозы, алкогольдік гепатит, бауыр жеткіліксіздігі; акне, алопеция, акне тәрізді дерматит, терінің құрғауы, эритема, бет липодистрофиясы синдромы (теріасты шелінің жұқаруы), гипергидроз, липоатрофия, липодистрофия, липогипертрофия, түнгі тершеңдік, қасыну, қышыну, жайылған қышыну, макулярлы бөртпе, макула-папулезді бөртпе, қышытатын бөртпе, терінің зақымдануы, есекжем, ксеродермия, Стивенс-Джонсон синдромы, эозинофилия мен жүйелік симптомдары бар дәрілік бөртпе, уытты эпидермалық некролиз; артралгия, артрит, арқаның ауыруы, бүйірдің ауыруы, қаңқа-бұлшықет ауыруы, миалгия, мойынның ауыруы, остеопения, аяқ-қолдың ауыруы, тендинит, рабдомиолиз; бүйрек жеткіліксіздігі, нефрит, нефролитиаз, никтурия, бүйрек кистасы, бүйрек функциясының бұзылуы, тубулоинтерстициальді нефрит; эректильді дисфункция, гинекомастия, менопауза симптомдары ; кеуде қуысы аумағындағы жайсыздық, қалтырау, беттің ісінуі, шеткері ісінулер, ауыру, май тіні қабатының қалыңдауы, мазасыздықты сезіну, дімкәстану; жақсүйек астындағы сілекей безінің зақымдануы; нейтрофильдердің абсолютті санының азаюы, сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы, қандағы альбуминдер деңгейінің төмендеуі, қандағы амилаза деңгейінің жоғарылауы, қандағы билирубин деңгейінің артуы, қандағы холестерин деңгейінің ұлғаюы, қандағы креатинин деңгейінің ұлғаюы, қандағы глюкоза деңгейінің көбеюі, қандағы мочевинаның қалдықтық азот деңгейінің артуы, креатинфосфокиназа деңгейінің көтерілуі, аш қарынға қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы, несепте глюкозаның болуы, тығыздығы жоғары липопротеиндер деңгейінің артуы, халықаралық қалыптасқан қатынас көрсеткішінің жоғарылауы, тығыздығы төмен липопротеиндер деңгейінің артуы, тромбоциттер санының азаюы, несептің; эритроциттерге оң тестісі; бел шеңберінің үлкеюі, денеге салмақ қосу; қандағы лейкоциттер санының төмендеуі; байқаусызда артық дозалануыМаркетингтен кейінгі тәжірибе тромбоцитопения, суицидтік идеялар, суицидтік мінез-құлық (әсіресе, анамнезінде психикалық ауруы бар науқастарда); бауыр жеткіліксіздігі; Стивенс-Джонсон синдромы, эозинофилия және жүйелі симптомдары бар дәрілік бөртпелер; рабдомиолиз.

Балаларда қолданылуы

12 жастан асқан жасөспірімдерге, дене салмағының кемінде 25 кг болатын 6-11 жас аралығындағы балаларға, ұсынылған доза тәулігіне 2 рет 400 мг құрайды.Дене салмағы 11 кг-нан асатын 2 жастан асқан балаларға 25 мг және 100 мг дозасында қолданылады.6 жасқа толмаған балалар үшін дене салмағы 11 кг кем болмаған жағдайда,  тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтердің болмауына байланысты қарсы көрсетілген.