C09DX04 Валсартан и Сакубитрил (Valsartan and Sacubitril)

Қолдану көрсеткіштері

Лықсыту фракциясы төмен ересек  пациенттерде симтоматикалық созылмалы жүрек жеткіліксіздін емдеуде.

Қарсы көрсеткіштері

Препараттың белсенді затына немесе қандайда бір қосымша затына жоғары сезімталдық; анамнезде мұның алдында АӨФ тежегіштерін немесе АРБ  қолдану аясындағы ангионевроздық ісінудің болуы;  тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангионевроздық ісіну.

Қауіпсіздік шаралары

АӨФ тежегіштерімен комбинация қарсы көрсетілген,  ангионевроздық ісінудің даму қаупін арттырады. Емді АӨФ тежегішінің соңғы дозасынан кейін 36 сағаттан ерте бастамау керек. Егер САҚ  ≥100 мм сын. бағ. болмаса,  емдеуді бастамау керек. Егер сарысулық калий деңгейі >5.4 ммоль/л болса, емдеуді бастамау керек. Бүйрек артериясының бір жақты немесе екі жақты стенозы бар науқастардың қан сарысуындағы мочевина мен креатинин концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде препаратты сақтықпен, бүйрек функциясын тұрақты бақылай отырып қолдану керек.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

АӨФ тежегіштерімен -  бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені неприлизинді (NEP) және АӨФ бір мезгілде тежеу ангионевроздық ісінудің даму қаупін арттырады; (ГМГ-КоА редуктаза тежегіштері)мысалы, статиндер -  сакубитрил OATP1B1 және OATP1B3 тасымалдаушыларын тежейтінін көрсетеді. Соның нәтижесінде,  OATP1В1 және OATP1B3 субстраттарының, атап айтқанда статиндердің жүйелі экспозициясын ұлғайтуы мүмкін;Силденафилді қоса, фосфодиэстераза 5 тежегіштері- АҚ айқын жоғарылауы бар пациенттерде силденафилді бір рет қолдану  гипертензияға қарсы әсерді күшейтті.Калий - жинақтаушы диуретиктерді (триамтерен, амилорид), минералокортикоидтердің антагонистерін (мысалы, спиронолактон, эплеренон), калий қоспаларын немесе құрамында калий бар ас тұзы алмастырғыштарын, немесе басқа препараттарды (мысалы, гепарин) бір мезгілде қолдану сарысудағы калий деңгейінің және сарысулық креатинин деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.Циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) іріктелген тежегіштерін қоса, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) - егде жастағы пациенттерде, гиповолемиясы бар пациенттерде (диуретиктерді қабылдайтындарды қоса), немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде, препаратты  және ҚҚСП бір мезгілде қолдану бүйрек функциясының нашарлау қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.Литий препараттары - литийді және АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерін бір мезгілде қолданған кезде сарысудағы литий  концентрациясының қайтымды жоғарылауы және  уыттылығы туралы мәлімделді. ОATP және MRP2 тасымалдағыштары - сакубитрилдің белсенді метаболиті (LBQ657) және валсартан OATP1B1, OATP1B3, OAT1 және OAT3 субстраттары болып табылады; валсартан – сонымен қатар MRP2 субстраты. Осылайша, препаратты  OATP1B1, OATP1B3, OAT3 (мысалы, рифампицин, циклоспорин), OAT1 (мысалы, тенофовир, цидофовир) немесе MRP2 (мысалы, ритонавир) тежегіштерімен бір мезгілде қолдану LBQ657 немесе валсартанның жүйелі экспозициясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Метформин  бір мезгілде қолдану метформиннің Cmax және AUC 23% төмендеуіне әкелді;

Бүйрек жеткіліксіздігі

Орташа (30 мл/мин/1.73 м ≤ еШСЖ <60 мл/мин/1.73 м2) және ауыр дәреже бұзылуы бар  (15 мл/мин/1.73 м2 ≤ еШСЖ <30 мл/мин/1.73 м2) науқастарға қолдануға болмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясы ауыр дәрежеде бұзылған (Чайлд-Пью бойынша С класы), билиарлы бауыр циррозы немесе холестазы бар пациенттерге қолдануға болмайды

Жүктілік

Қарсы көрсетілген.

Емізу

Қарсы көрсетілген.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі: гиперкалиемия, гипотензия, бүйрек функциясының бұзылуы Жиі: анемия, гипокалиемия, гипогликемия, бас айналуы, бас ауыруы, естен тану (синкопе), вертиго (жүйелі немесе вестибулярлы бас айналу), ортостатикалық гипотензия, жөтел, диарея, жүрек айну, гастрит, бүйрек жеткіліксіздігі (оның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі), қажу, астенияЖиі емес: аса жоғары сезімталдық, постуральді (позициялы) бас айналу, қышыну, бөртпе, ангионевроздық ісіну.

Балаларда қолданылуы

Қарсы көрсетілген.