C02KX01 Бозентан (Bosentan)

Белсенді затқа немесе кез келген қосымша затқа жоғары сезімталдық; жедел порфирия.

Систолалық қан қысымы 85 мм.с.б жоғары болған жағдайда ғана терапия тағайындалуы мүмкін. Тоқтату әсерінің мүмкіндігіне байланысты, клиникалық жағдай нашарлауының алдын алу үшін альтернативті терапия басталуымен бірге дозасын біртіндеп төмендету (3-7 күн аралығында дозасын жартылай төмендете отырып) ұсынылады. Бұрыннан келе жатқан ойық жаралы зақымдануларды емдеуде препарат тиімсіз, склеродермиялық акропатиялар аясында бұрыннан келе жатқан терінің ойық жаралы зақымдануларының жазылуына әсер етпейді. Терапия басталғаннан кейін бірнеше апта аралығында орын алатын өкпе гипертензиясы бар пациенттерде сұйықтықтың ұсталуы мүмкін. Дене салмағын қосумен және қосусыз клиникалық маңызды ағзадан сұйықтықтың ұсталуы дамыған жағдайда, кейінгі бағалау себептерін анықтау мақсатымен жүргізулуі тиіс, мысалы бозентанмен терапия немесе бастапқы себеп жүрек жеткіліксіздігі болып табылады, және емдеу немесе препаратты тоқтату қажеттілігі қарастырылады. Гемоглобин концентрациясын анықтау терапиядан кейін 1 және 3 айдан соң, кейін әр квартал сайын жүргізіледі. Егер гемоглобин концентрациясының клиникалық сәйкес төмендеуі орын алса, онда оны қайта бағалау және себебін және белгілі емге қажеттілігін анықтау қажет. ӨАГ бар пациенттерде препаратпен емдеуден кейін өкпе ісінуі белгілері үдейтін болса, онда сәйкес көктамырлардың окклюзивті аурулары болу мүмкіндігін қарастырған жөн. Антиретровирусты терапия тиімділігіне әсер етуі мүмкін, цитохром Р450 (CYP) ферменттеріне бозентанның индуцирлеуші әсерінің мүмкіндігіне байланысты, бұл пациенттер сонымен бірге АИТВ-инфекциясына мұқият бақылауда болуы тиіс. Бас айналу даму мүмкіндігіне байланысты көлік құралдарын немесе қауіптілігі жоғары механизмдерді басқаруда сақ болу керек.

Циклоспорин, флуконазол, итраконазол, лопинавир, ритонавир - бозентан концентрациясы жоғарылайды (дәрілік заттардың нұсқаулығын қараңыз).Аванафил, индинавир, телапревир, силденафил - бозентан әсерінен препараттар концентрациясы төмендейді.Глибенкламид - бірге тағайындауды болдырмау! (гепатоуытты қауіп).Рифампицин - бозентан концентрациясы төмендейді. Пероральді контрацептивтер (эстрогендер мен прогестагендер) - контрацепциямен қиындықтар туындауы мүмкін (контрацепцияның баламалы әдістерін қолдану қажет). Варфарин, кумариндер - антикоагуляциялық әсер өзгеруі мүмкін (мониторинг жүргізу қажет!). Рифампицин, глибенкламид және циклоспорин А сияқты, өт тұздарының экспортына кедергі келтіретін басқа да тежегіштер - бозентанмен бірге қолданғанда бауырдағы бұзылыстар қаупі жоғарылайды.

Дозасын түзету талап етілмейді.

Орташа немесе ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдануды болдырмау. Емдеу бастар алдында бауырдағы аминотрансфераза деңгейі жоғары болғанда, аспартатаминотрансфераза (AST) және/немесе аланинаминотрансфераза (ALT) деңгейі қалыптан үш есе жоғары болған кезде ҚАРСЫ КӨРСЕТІЛГЕН. АЛТ/АСТ жоғарылаған жағдайда қолданудың ұсынымдарын препарат нұсқаулығынан қараңыз. Өт тұздарының экспортына кедергі келтіретін рифампицин, глибенкламид және циклоспорин А сияқты басқа да тежегіштермен бозентанды қолданған кезде бауыр бұзылыстары қаупі артады. Бауыр бұзылыстарының клиникалық симптомдары, яғни жүрек айнуы, құсу, қызба, іштің ауыруы, сары ауру, ерекше летаргия немесе шаршағыштық, тұмауға ұқсас синдромдар (артралгия, миалгия және қызба) дамыған жағдайда, терапия тоқтатылуы тиіс, және қайталама жаңартылып қолдану қарастырылмайды.

Қарсы көрсетілген. Бала тууға қабілетті жастағы әйелдерге емдеу кезінде және терапия аяқталғаннан кейін 3 айдан кем емес уақыт аралығында сенімді контрацепция әдістерін қолдану керек. Тиімділігі төмендеуіне байланысты гормональді контрацепция әдісін бірден-бір әдіс ретінде пайдаланбау керек; сенімді контрацепцияның қосымша немесе баламалы әдісін қолдану қажет (жатырішілік спираль, бөгеттік әдістер). Терапия кезінде ай сайын жүктілікке тест жүргізу ұсынылады.

Қарсы көрсетілген.

Өте жиі: бауыр сынамаларының өзгеруі; ісінулер, сұйықтықтың ұсталуы; бас ауыруы.Жиі: анемия, гемоглобин деңгейінің төмендеуі; аллергиялық реакциялар (соның ішінде дерматит, қышыма және бөртпе); естен тану; жүректің қағуы; қан құйылуы; гипотония; гастроэзофагеальді рефлюкс, диарея; эритема.Жиі емес: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения; гепатитпен және/немесе сарғаюмен байланысты аминотрансферазалар деңгейінің жоғарылауы.Сирек: анафилактикалық шок және/немесе Квинке ісінуі; бауыр циррозы, бауыр жеткіліксіздігі.Жиілігі белгісіз: қан жасушаларын құюды талап ететін анемия немесе гемоглобин деңгейінің төмендеуі.

Ішке, ас қабылдауға байланыссыз. Таблеткаларды сумен ішу керек.3 жастан асқан балаларға. Өкпенің артериялық гипертензиясы: 2 мг/кг құрайды. Басқа көрсеткіштер үшін 18 жасқа дейінгі пациенттерде қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелмеген.3 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсетілген.