B01A02 Алтеплаза¹ (Alteplase)

Препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық; қазіргі кездегі немесе алдыңғы 6 ай ішіндегі елеулі қан кетулер, геморрагиялық диатез; бір мезгілде пероральді антикоагулянттармен емдеу; анамнезінде орталық жүйке жүйесінің ауруларының болуы, бас миына немесе жұлынға хирургиялық араласулар жасау; қазіргі кездегі немесе анамнезіндегі миға қан құйылулар; геморрагиялық инсульттің болғанына күдіктену, ауыр артериялық гипертензия, артериялық аневризмалар, артериялардың/көктамырдың дамуындағы ақаулар, алдыңғы 10 күн ішіндегі ауқымды хирургиялық араласулар немесе елеулі жарақат алу, ұзақ мерзімді немесе жарақаттық жүрек-өкпе реанимациясы (> 2 мин), алдыңғы 10 күн ішінде босану; қысылмайтын қан тамырына таяуда жасалған пункция; бауырдың ағымы ауыр аурулары; бактериялық эндокардит, перикардит; жедел панкреатит; соңғы үш ай ішіндегі расталған асқазан немесе он екі елі ішектің ойықжарасы; қан кету қаупі жоғары жаңа өспелер. Препаратты жедел миокард инфарктісін және өкпе артериясының эмболиясын емдеу үшін қолданған жағдайда: геморрагиялық  инсульт немесе анамнезінде шығу тегі белгісіз инсульт, ишемиялық инсульт немесе соңғы 6 ай ішіндегі транзиторлық ишемиялық шабуылдар, 4,5 сағат ішінде болған ағымдағы жедел ишемиялық инсультті қоспағанда. Препаратты жедел ишемиялық инсультті емдеу үшін қолданған жағдайда: инфузия енгізгенге дейін 4,5 сағаттан астам уақыт бұрын ишемиялық инсульт симптомдарының басталуы немесе симптомдарының басталу уақыты жөніндегі нақты мәліметтердің болмауы, жедел ишемиялық инсульт кезіндегі жағдайдың жылдам жақсаруы немесе инфузия басталғанға дейін симптомдардың әлсіз білінуі. Ағымы ауыр инсульт, инсульттің басындағы құрысулар, алдыңғы 3 ай ішінде болған инсульт немесе бастың күрделі жарақаты жөніндегі мәліметтер; қант диабеті аясында бұрынғы инсульттің ұстап қалуы, инсульттің басталуына дейін 48 сағат ішінде гепарин қолдану, егер уақыттың осы сәтінде ішінара белсендірілген тромбопластин уақыты (ІБТУ) ұзарған болса; инфузия кезінде және инфузиядан кейінгі алғашқы 24 сағат ішінде антиагреганттар қолдану; тромбоциттер санының 100 000/мм3-ден кем болуы; систолалық артериялық қысымның 185 мм с. б. жоғары немесе диастолалық артериялық қысымның 110 мм с. б. жоғары болуы немесе осы шектерге дейін артериялық қысымды төмендетуге қарқынды терапияны (препараттарды көктамырға енгізу) қолдану қажеттілігі; қандағы глюкоза деңгейі 50 мг/мл төмен немесе 400 мг/мл жоғары болуы. Препарат 80 жастан асқан адамдардағы жедел инсульт емінде қарсы көрсетілген. 

Препаратты қолдану кезінде стандартты реанимациялау жабдығы және тиісті дәрілік заттар болғаны жөн. Гепаринмен бір мезгілде қолдану қан кетудің пайда болуына алып келуі мүмкін. Жуырда пункция жасалған жерден қан кету қаупі бар - қан кетуі мүмкін аймақтарды мұқият бақылап отыру қажет. Емдеу кезінде қатты катетерлерді қолданудан, бұлшықетке инъекциялар жасау және  негізсіз манипуляциялар жасаудан бас тартқан жөн. Қатты қан кеткен жағдайда, әсіресе миға қан құйылу, фибринолитикалық терапия, сондай-ақ гепаринді қолдану дереу тоқтатылуы тиіс. Егер қан кетуге дейінгі 4 сағат бұрын гепарин қабылданған жағдайда протаминді қолданудың дұрыстығы жөніндегі мәселені қарастыру қажет. Жоғарыда аталған жағдайлар тиімсіз болып, қан тоқтамаған сирек жағдайларда қан препараттары қолданылуы мүмкін. Криопреципитаттың инфузиясын фибриноген концентрациясы 1 г/л-ге жеткенге дейін жүргізген дұрыс. Антифибринолитикалық заттарды қолдану мүмкіндігін қарастыруға болады. Жедел миокард инфаркттісі және өкпе артерияларының эмболиясы кезінде препараттың 100 мг-нан асатын дозасын, ал жедел ишемиялық инсульт кезінде – 90 мг-нан астам дозасын қабылдамаған жөн. Жедел миокард инфаркттісі және өкпе артерияларының жедел эмболиясын емдеу кезінде мынадай ерекше ескертулерді және сақтық шараларын сақтанған жөн: систолалық артериялық қысым > 160 мм с. б., егде жас. Жедел миокард инфаркттісін емдеу кезінде мыналарға назар аудару қажет: коронарлық тромбоз реперфузиямен байланысты аритмияларға әкеп соғуы мүмкін, реперфузиялық аритмиялар жүрек қызметінің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін, өмірге қауіп төндіруі және аритмияға қарсы дәстүрлі емдеуді қажет етуі мүмкін. Гликопротеин IIb/IIIa антагонистерімен бір уақытта қабылдау қан кету қаупін арттырады, тромболитиктерді қолдану жүректің қалдық тромбтары бар пациенттерде тромбоэмболиялық көріністер қаупін арттыруы мүмкін, мысалы, митральді стенозда немесе жүрекшелердің фибрилляцияларында. Жедел ишемиялық инсультті емдеген кезде мыналарды ескерген жөн: жедел ишемиялық инсульт алған пациенттердің препаратты қолдануы басқа көрсетілімдер бойынша аталған препаратты қолданумен салыстырғанда некротикалық аймаққа қан кетуіне байланысты бассүйекішіне қан құйылу қаупінің айтарлықтай артуымен қатарласады. Бұған әсіресе мынадай жағдайларда назар аудару қажет: ми тамырларындағы кішкене симптомсыз аневризмалардың пайда болуы; емді кешіктіріп бастау. Миға қан құйылу қаупінің артуын ескере отырып, қабылданылатын дозасы 0,9 мг-нан аспауы тиіс (ең жоғары доза 90 мг құрайды). Емдеу кезінде және оны аяқтағаннан кейін 24 сағат ішінде артериялық қысымды бақылау қажет. Систолалық АҚ > 180 мм с.б. немесе диастолалық АҚ > 105 мм с.б. жоғарылағанда гипертензияға қарсы препараттарды көктамырға салу қажет. Бұрын инсульт болған немесе бақылауға келмейтін қант диабетімен ауыратын пациенттерді емдеу кезінде терапиялық пайдасы төмендейді. Осындай пациенттерде пайда-қаупінің арақатынасы, барлығы оң болса да, жағымдылығы аз деп саналады.  Жеңіл дәрежелі инсульт алған пациенттерде қауіп факторы күтілетін пайдадан көп болады, осыған орай, оларды аталған препаратты қолдану арқылы емдеуге болмайды. Өте ауыр инсульт алған пациенттерде миына қан құйылу және қайтыс болу қаупі өте жоғары және оларды аталған препаратпен емдемеген жөн. Кең жайылған инфаркт алған пациенттерде жағымсыз нәтижелердің қаупі жоғары, соның ішінде миға қан құйылу және өліммен аяқталуы мүмкін. Инсульт алғанда емдеу кезінде жағымды нәтижеге жету жастың ұлғаюына байланысты , сонымен бірге инсульттің ауырлық дәрежесіне қарай және қандағы глюкоза деңгейі жоғары болуына байланысты азаяды, олар өз кезегінде іс-әрекетке қабілеттіліктің ауыр бұзылулары және өліммен аяқталу немесе миға қан құйылу мүмкіндігін артады.

Қан ұюына әсер ететін немесе тромбоциттер функциясын өзгертетін заттар - қан кетулердің пайда болу қаупін жоғарылатады.ААФ тежегіштері - анафилактоидтық реакциялар қаупінің жоғарылауы.Гликопротеин IIb/IIIa антагонистер і- қан кетулер қаупінің жоғарылауы.

Қарсы көрсетілген.

Жүктілік кезінде препаратты қолдану деректері шектелген. Үйлесімді.

Ана сүтіне енуі туралы мәселе зерттелмеген. Үйлесімді.

Бассүйекішіне қан құйылулар, реперфузиялық аритмиялар, кез келген жергілікті немесе мүшелер қуысынан қан кету, экхимоздар, асқынулар: инсульттің геморрагиялық трансформациясы, майлы эмболия, қан құюдың қажеттілігі; анафилактоидтық реакциялар; жүрек айну, құсу.

Балаларда және жасөспірімдерде алтеплазаны қолдану тәжірибесі шектелген. 18 жасқа дейінгі балаларда жедел инсульт емінде препаратты қолдану қарсы көрсетілген.