S01ED01 Тимолол (Timolol)
Қолдану көрсеткіштері
Көзішілік қысымның жоғарылауында (көз гипертензиясы); - глаукомада (созылмалы ашық бұрышты глаукома); - афакиялық глаукома және салдарлы глаукоманың басқа да түрлерінде; - жабық бұрышты глаукома кезінде көзішілік қысымды төмендетуге арналған қосымша дәрі ретінде (миотиктермен біріктірілімде); - глаукомада, катарактаны алып тастау операциясынан кейін; |
-
Клинические протоколы:
- Диабетическая нефропатия
- Мукополисахаридозы у детей
- Хроническая болезнь почек у взрослых
- Афакия
- Катаракта
- Термические и химические ожоги, ограниченные областью глаза и его придаточного аппарата
Қарсы көрсеткіштері
Әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық; - бронх демікпесі немесе тыныс алу жолдарының басқа да ауыр созылмалы обструкциялық аурулары; - синустық брадикардия, синустық түйін әлсіздігі синдромы, синоаурикулярлық блокада; - кардиостимулятормен бақыланбайтын II немесе III дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада, декомпенсацияланған созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, кардиогендік шок; - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер. |
Қауіпсіздік шаралары
Емдеуді
бастамас бұрын пациенттің денсаулық жағдайын бағалау керек. Бета-адреноблокаторларға реакция өзгеруі мүмкін болғандықтан, пациенттің көзішілік қысымын емдеу басталғаннан кейін 2-4 аптадан соң өлшеу ұсынылады. Осыдан кейін пациенттің көзінің жағдайын үнемі тексеріп отыру керек, өйткені кейбір жағдайларда ұзақ уақыт қолданғанда тимолол малеатына реакция өзгерді. Жергілікті қолдануға арналған басқа офтальмологиялық препараттар сияқты, тимолол жүйелі қан ағымына енеді. Тимолол бета-адреноблокатор болып табылатындықтан, оны офтальмологияда жергілікті қолданған кезде жүрек-қантамыр, тыныс алу жүйелері тарапынан жағымсыз құбылыстар, сондай-ақ пероральді қолдануға арналған бета-адреноблокаторлармен ем жағдайындағыдай басқа да бұзылулар дамуы мүмкін. Офтальмологияда қолданған кезде жүйелі жағымсыз құбылыстардың даму жиілігі бета-адреноблокаторлардың пероральді түрлерін қолданғанға қарағанда төмен. Басқа бета-адреноблокаторларды бір мезгілде қолдану Бета-адренорецепторлар блокадасының көзішілік қысымға әсері және белгілі көріністері бета-адреноблокаторлармен жүйелі емге қосымша тимолол алатын пациенттерде күшеюі мүмкін. Мұндай пациенттерде тимололмен гипотензиялық емге жауап мұқият бақылануы тиіс. Офтальмологияда жергілікті қолдану үшін екі бета-адреноблокаторды бірге тағайындау ұсынылмайды. Жүрек тарапынан бұзылулар. Жүрек-қантамыр аурулары (мысалы, жүректің ишемиялық ауруы, Принцметал стенокардиясы, жүрек жеткіліксіздігі) және артериялық гипотензиясы бар пациенттерде бета-блокаторлармен емдеу қажеттілігін мұқият бағалау және басқа фармакологиялық топтардың препараттарын қолдану мүмкіндігін қарастыру қажет. Көрсетілген аурулар ағымының нашарлау симптомдарын және жағымсыз реакциялардың дамуын уақтылы анықтау үшін жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттердің жай-күйіне мониторингті жүзеге асыру қажет. Жүргізу уақытына теріс әсер етуіне байланысты I дәрежелі атриовентрикулярлық блокадасы бар пациенттерді емдеуде бета-адреноблокаторларды сақтықпен қолдану керек. Қантамырлар тарапынан бұзылулар. Шеткері қанайналымның ауыр бұзылулары (Рейно ауруының немесе Рейно синдромының ауыр түрлері) бар пациенттерге бета-адреноблокаторларды тағайындағанда сақ болу керек. Тыныс алу ағзалары тарапынан бұзылулар. Офтальмологияда жергілікті қолдану үшін кейбір бета-адреноблокаторларды қолдану кезінде бронх демікпесі бар пациенттерде бронх түйілуінен болатын өлімді қоса, тыныс алу ағзалары тарапынан бұзылулар туралы хабарламалар бар. Тимололды қолдану ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы бар пациенттерде және болжамды пайдасы ықтимал қауіптен жоғары болған жағдайда ғана сақтықпен жүзеге асырылуы тиіс. Анафилаксиялық реакциялар. Тимололды анамнезінде атопиясы немесе әртүрлі аллергендерге ауыр патологиялық реакциясы бар пациенттердің қолдануы әртүрлі аллергендерді енгізуге жауап ретінде едәуір ауыр реакцияларға түрткі болуы мүмкін. Мұндай пациенттер анафилаксиялық реакцияларды басу үшін адреналиннің әдеттегі дозаларын енгізуге әлсіз реакция беруі мүмкін. Жалпы анестезия. Офтальмологияда жергілікті қолдануға арналған бета-адреноблокаторлар бета-адреномиметиктердің (мысалы, адреналин) әсерін бөгеуі мүмкін. Гипогликемия /қант диабеті. Бета-адреноблокаторлардың жедел гипогликемия симптомдарын бүркемелеу қабілетіне байланысты спонтанды гипогликемияға немесе қант диабетінің лабильді ағымына бейім пациенттерге бета-адреноблокаторларды сақтықпен тағайындау керек. Гипертиреоз. Бета-блокаторлар сондай-ақ гипертиреоз симптомдарын бүркемелей алады. Бета-блокаторларды күрт тоқтату ауру симптомдарының нашарлауына әкелуі мүмкін. Гравис миастениясы. Гравис миастениясы бар пациенттерде тимолол көзге тамызатын дәрісін қолданғанда жалпы жағдайдың нашарлауы сипатталған. Мөлдір қабықтың аурулары. Офтальмологияда жергілікті қолдануға арналған бета-блокаторлар көздің құрғауының дамуына түрткі болуы мүмкін. Мөлдір қабықтың аурулары бар пациенттерге осы топтағы препараттармен емді сақтықпен тағайындау керек. Көздің тамырлы қабығының ажырауы. Фистулизациялайтын хирургиялық араласулардың операциядан кейінгі кезеңінде сулы ылғалды (тимолол, ацетазоламид) өндіруді төмендетуге бағытталған гипотензивті ем алатын пациенттерде тамырлы қабықтың ажырауының даму жағдайлары байқалды. Бензалконий хлориді. Тимололдың құрамында консервант ретінде бензалконий хлориді бар, ол түсінің өзгеруін туындата отырып, жұмсақ жанаспалы линзаларға шөгуі мүмкін. Линзаларды препаратты тамызар алдында алып тастау керек және оларды кемінде 15 минуттан кейін кию керек. Бензалконий хлориді сондай-ақ, әсіресе егер сізде көздің құрғауы немесе мөлдір қабықтың зақымдануы болса, көздің тітіркенуін тудыруы мүмкін. Егер сіз осы препаратты қолданғаннан кейін көздің қалыпты сезіміне сәйкес келмейтін (ирит болуы мүмкін) Балаларда қолданылуы. Препаратты 8 жастан асқан балаларда тек офтальмологтың бақылауымен пайдалану ұсынылады. Тимолол апноэ және Чейн-Стокс тыныс алуының пайда болу мүмкіндігіне байланысты балаларда барынша сақтықпен қолдану керек. Қажет болса, бұл препаратпен емдеуді дереу тоқтату үшін ата-аналарға ықтимал жағымсыз әсерлер туралы хабарлау маңызды. |
Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі
Тимолол препаратының басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Тимолол көзге тамызатын дәрісін глаукомаға қарсы басқа дәрілік препараттармен қолдануға болады. Офтальмологиялық бета-адреноблокаторларды және кальций өзекшелері блокаторларының пероральді түрлерін, бета - адреноблокаторларды, аритмияға қарсы дәрілерді (амиодаронды қоса), оймақгүл гликозидтерін, парасимпатомиметиктерді, гуанетидинді бірге қолдану кезінде гипотензияда және/немесе айқын брадикардияда көрінетін аддитивті әсердің мүмкіндігі бар. Тимололдың қарашық өлшеміне әсерінің болмауына қарамастан, бета-адреноблокаторлар мен адреналинді бірге қолданған кезде мидриаз дамуы мүмкін. Сондай-ақ, жүйелі альфа-блокатор, резерпин, I топтағы аритмияға қарсы препараттарды (мысалы, хинидин) немесе клонидинді бір мезгілде алатын пациенттерді жағымсыз әсерлердің ықтимал күшеюі мәніне бақылау керек. Депрессия және жүрек соғу жиілігінің төмендеуі сияқты бета-адреноблокада симптомдарының күшеюі тимолол мен CYP2D6 изоферменті тежегіштерін (хинидин, флуоксетин, пароксетин) бірге қолданғанда мүмкін болады. Барбитураттармен, анальгетиктермен немесе қастауыш алкалоидтарымен бір мезгілде емдеу орталық жүйке жүйесіне жағымсыз әсерді күшейтуі мүмкін. |
Бүйрек жеткіліксіздігі
Тимололды қолдану туралы жеткілікті деректер жоқ. |
Бауыр жеткіліксіздігі
Тимололды қолдану туралы жеткілікті деректер жоқ. |
Жүктілік
Жүкті әйелдерде тимололды қолдану туралы жеткілікті деректер жоқ. Тек расында қажет болған жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде қолданбаған жөн. Эпидемиологиялық зерттеулер бета-блокаторлардың шарананың туа біткен ақауларының дамуына әсерін анықтаған жоқ (тератогендік әсер), бірақ пероральді қолданған кезде құрсақішілік өсудің кідіруін көрсетті. Бета-блокаданың белгілері мен симптомдары (брадикардия, гипотензия, респираторлық дистресс-синдром, гипогликемия) жаңа туған нәрестелерде, егер бета-блокаторлар босанғанға дейін қолданылса байқалды. Егер тимолол босанғанға дейін қолданылса, жаңа туған нәрестелерді өмірдің алғашқы күндерінде мұқият бақылау қажет. |
Емізу
Бета-блокаторлар емшек сүтімен бөлінеді. Алайда, жаңа туған нәрестелерде бета-блокаданың клиникалық симптомдарының дамуын туындату үшін емшек сүтінде тимололдың жеткілікті мөлшерде болу ықтималдығы аз. |
Жағымсыз әсерлері
Көру
мүшесі тарапынан бұзылулар Жиі емес Мөлдір қабық сезімталдығының төмендеуі, беткейлік нүктелік кератит Сирек Құрғақ көз синдромы, блефароконъюнктивит, көрудің нашарлауы, диплопия, птоз Мөлдір қабығы елеулі зақымданған кейбір пациенттерде құрамында фосфат бар көзге тамызатын дәрілерді қолдануға байланысты мөлдір қабықтың кальцификациясы жағдайлары туралы өте сирек хабарланды. Жүрек тарапынан бұзылулар Жиі емес Брадикардия Сирек Жүрек жеткіліксіздігі, аритмия Қантамырлар тарапынан бұзылулар Сирек Гипотензия, шеткері және церебральді қан перфузиясының төмендеуі Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар Жиі Бас ауыруы Сирек Бас айналуы Тыныс алу жүйесі, көкірек қуысы және көкірек ортасы ағзалары тарапынан бұзылулар Жиі емес Диспноэ (ентігу) Сирек Бронх түйілуі (негізінен демікпе немесе жүрек жеткіліксіздігі сияқты бронхообструкциялық аурулары бар пациенттерде), мұрынның бітелуі Психика тарапынан бұзылулар Жиі емес Депрессия Сирек Үрей, түнгі қорқынышты түстер, сананың шатасуы Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар Сирек Аса жоғары сезімталдық реакциялары: бөртпе, есекжем, алопеция Жалпы бұзылулар және енгізу орнындағы бұзылулар Жиі емес Қажу Сирек Астения Офтальмологиялық бета-блокаторлармен байқалған қосымша жағымсыз реакциялар Тимолол көзге тамызатын дәрісін қолдану кезінде потенциалды орын алуы мүмкін: Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар Ангионевроздық ісінуді, қышынуды, анафилаксиялық реакцияны қоса, жүйелі аллергиялық реакциялар. Метаболизмнің бұзылуы және тамақтанудың бұзылыстары Гипогликемия Психика тарапынан бұзылулар Ұйқысыздық, жадыдан айырылу, елестеулер Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар Естен тану, ми қанайналымының жедел бұзылуы, мидың ишемиясы, гравис миастениясы және парестезия симптомдарының күшеюі. Көру мүшесі тарапынан бұзылулар Көздің тітіркену симптомдары (мысалы, күйдіріп-ашыту, шаншу, қышыну, жас ағу, қызару), кератит, көрудің бұлыңғырлануы, фистулизациялайтын операциядан кейін тамырлы қабықтың ажырауы, мөлдір қабықтың ойық жарасы Жүрек тарапынан бұзылулар Кеуде аймағының ауыруы, жүректің жиі соғуы, ісіну, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, атриовентрикулярлы блокада, жүректің тоқтап қалуы Қантамырлар тарапынан бұзылулар Рейно феномені Тыныс алу жүйесі, көкірек қуысы және көкірек ортасы ағзалары тарапынан бұзылулар Жөтел Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар Дисгевсия, жүрек айнуы, диспепсия, диарея, ауыздың құрғауы, іштің ауыруы, құсу. Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар Псориазға ұқсас бөртпе немесе псориаздың асқынуы Қаңқы бұлшықетінің және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар Миалгия Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт бездері тарапынан бұзылулар Сексуалдық дисфункция, либидоның төмендеуі |
Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары
Дозалану
режимі Ұсынылатын ем-зақымданған көзге күніне 2 рет 0,25% ерітіндінің бір тамшысы. Егер клиникалық жауап жеткіліксіз болса, дозаны әрбір зақымданған көзге күніне екі рет 0,5% ерітіндіден бір тамшыға өзгертуге болады. Қажет болса, Тимололды көзішілік қысымды төмендету үшін басқа дәрілермен бірге қолдануға болады (простагландин аналогтары, миотиктер, адренергиялық агонистер немесе карбоангидраза тежегіштері). Глаукомаға қарсы басқа препараттардан Тимолол ауысқан кезде алдыңғы емдеу дереу тоқтатылуы мүмкін. Емдеудегі үзіліс немесе препараттың дозасын өзгерту емдеуші дәрігердің нұсқауы бойынша ғана жүзеге асырылады. Носолакримальді окклюзияны пайдаланған кезде немесе көзді 2 минутқа жапқанда дәрілік препараттың жүйелі сіңірілуінің төмендеуі болады. Мұндай шара жүйелі жағымсыз әсерлер қаупін азайтуға және препараттың жергілікті әсерін күшейтуге мүмкіндік береді. Пациенттердің ерекше топтары Балаларда қолданылуы Деректердің шектеулі болуына байланысты тимололды хирургиялық тәсіл туралы шешім қабылданып жатқанда және сәтсіз операция жағдайында әрі қарай нұсқаларды күте отырып, өтпелі кезең ішінде бастапқы туа біткен және бастапқы ювенильдіы глаукомада ғана қолдану үшін ұсынуға болады. Балаларда дозалануы Балаларда тимололды қолдану мәселесін қарастыру кезінде клиницистер осы дәрі-дәрмекпен емдеудің қауіптері мен артықшылықтарын мұқият бағалауы керек. Педиатриялық анамнезді егжей-тегжейлі талдау және жүйелі бұзылулардың болуын анықтау үшін баланы тексеру тимололды тағайындаудан бұрын болуы керек. Препаратты балаларда қолдану жөнінде тек шектеулі клиникалық деректер болғандықтан, дозалау бойынша ешқандай нақты ұсыныстар беруге болмайды. Алайда, егер емдеудің пайдасы қауіптен жоғары болса, белсенді заттың ең төмен қолжетімді концентрациясын күніне бір рет пайдалану ұсынылады. Егер көзішілік қысым талапқа сай бақыланбаса, зақымданған көзге дозаны күніне ең көбі екі тамшыға дейін абайлап арттыру мүмкіндігін қарастыру керек. Препаратты күніне екі рет қолданғанда, 12 сағат аралық дұрыс деп есептелуі тиіс. Бұдан басқа, пациенттер алғашқы дозаны тамызғаннан кейін медициналық мекемеде бір-екі сағат бойы мұқият бақылауда болуы, сондай-ақ операция жүргізгенге дейін көздің және жүйелі жағымсыз әсерлердің болуына мұқият бақылануы тиіс. Педиатрияда қолдануға келетін болсақ, белсенді заттың 0,1% концентрациясы жеткілікті болуы мүмкін. Емдеу ұзақтығы Балаларда – қысқа мерзімді емдеу үшін. Егде жастағы пациенттер Тимололды пациенттердің бұл санатында қолданғанда мұқият дәрігерлік бақылау қажет. Басқа пациенттер Аса сақтықпен препарат өкпе эмфиземасы, жүректің ишемиялық ауруы, стенокардия, компенсация сатысындағы жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия, аллергиялық емес созылмалы бронхит, бронх түйілуі вазомоторлы ринит, Рейно ауруы, феохромоцитома, метаболизмдік ацидоз, ауыр цереброваскулярлық жеткіліксіздік, қант диабеті (әсіресе лабильді ағым), гипогликемия, гипертиреоз, миастения, қайталанатын ақсақтық және гемодиализдегі пациенттерде қолданылады. Қолдану тәсілі Тамшыны зақымданған көзге инстилляциялау. Ықтимал жағымсыз әсерлерді шектеу үшін дозалау кезінде тек бір тамшысын тамызу керек. Жергілікті қолданылатын бета-адреноблокаторлардың жүйелі сіңірілуін мұрын-көзжасы арнасын қысу және инстилляциядан кейін мүмкіндігінше ұзақ (шамамен 3-5 минут) көз жұмып отыру арқылы азайтуға болады. |
Балаларда қолданылуы
Деректердің шектеулі болуына байланысты тимололды хирургиялық тәсіл туралы шешім қабылданып жатқанда және сәтсіз операция жағдайында әрі қарай нұсқаларды күте отырып, өтпелі кезең ішінде бастапқы туа біткен және бастапқы ювенильдіы глаукомада ғана қолдану үшін ұсынуға болады. |