R03AC18 Индакатерол (Indacaterol)
Қолдану көрсеткіштері
| Дәрілік препараты өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы (ӨСОА) бар ересек пациенттерде аурудың симптомдарын жеңілдету үшін демеуші бронхдилатациялық емде қолданылады. |
-
Клинические протоколы:
- Бронхиальная астма
- Пневмокониоз
Қарсы көрсеткіштері
| Әсер етуші заттарға немесе қандай да бір қосымша заттарға жоғары сезімталдық |
Қауіпсіздік шаралары
| Дәрілік препараттын құрамында ұзақ әсер ететін бета-адренергиялық рецепторлардың басқа агонистері немесе дәрілік препараты жататын фармакотерапиялық топтардың ұзақ әсер ететін мускаринді рецепторлар антагонистері бар дәрілік препараттармен бірге енгізуге болмайды Бронх демікпесі Бронх демікпесі бар науқастарда препаратты қолдану жөніндегі деректердің болмауына байланысты препаратты бронх демікпесін емдеу үшін пайдалануға болмайды. Бронх демікпесін емдеу үшін ұзақ әсер ететін бета2-адреномиметиктерді қолданған кезде бронх демікпесімен байланысты күрделі жағымсыз құбылыстардың, оның ішінде өлімнің туындау қаупі артады. Жедел көріністерді басуға арналмаған Препаратты бронх түйілуінің жедел көріністерін басу үшін ұсынылмайды. Аса жоғары сезімталдық Препараттын белсенді заттары болып табылатын индакатеролды немесе гликопирронийді қолдану аясында шұғыл түрдегі аса жоғары сезімталдық реакцияларының даму жағдайлары тіркелді. Егер аллергиялық реакцияның, атап айтқанда ангионевроздық ісінудің (тыныс алудың немесе жұтынудың қиындауы, тілдің, еріннің және беттің ісінуі), есекжемнің немесе тері бөртпесінің дамуын куәландыратын белгілер болса, препаратты қолдануды тоқтату және баламалы емді таңдау қажет. Парадоксальді бронх түйілуі Препаратты енгізен кезде өмірге әлеуетті қауіп төндіруі мүмкін парадоксальді бронх түйілуі жағдайлары байқалуы мүмкін. Ол туындаған жағдайда емді дереу тоқтатып, баламалы ем тағайындалуы тиіс. Гликопиррониймен байланысты антихолинэргиялық әсерлер Жабық бұрышты глаукома Препаратты жабықбұрышты глаукомасы бар пациенттерде қолданылуы жөніндегі мәліметтердің жоқтығына байланысты, препаратты пациенттердің аталған тобында қолданған кезде сақтық таныту керек. Пациенттер жедел жабықбұрышты глаукома ұстамасының белгілері мен симптомдары және препаратты қолдануды дереу тоқтату, сондай-ақ осы белгілер немесе симптомдардың кез келгені туындаған жағдайда, өз дәрігеріне кідіртпей хабарлау қажеттілігі туралы хабардар болуы тиіс. Несептің іркілуі Препаратты несептің іркілуі бар пациенттерде қолданылуы жөніндегі мәліметтердің жоқтығына байланысты, препаратты пациенттердің аталған тобында қолданған кезде сақтық таныту керек. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Гликопирронийдің жалпы жүйелі әсерінің (AUClast) 1,4 есе қалыпты орташа ұлғаюы ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде және 2,2 есе ұлғаюы бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар немесе бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы пациенттерде байқалды. Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысы бар пациенттерді қоса, жедел бүйрек жеткіліксіздігі бар (есептік шумақтық сүзіліс жылдамдығы 30 мл/мин/1,73 м2 төмен) пациенттер үшін, препаратты тек қана күтілетін пайдасы ықтимал қаупінен асып түсетін жағдайда ғана пайдалану қажет (5.2 бөлімді қараңыз). Ондай пациенттер жағымсыз реакциялардың даму мүмкіндігіне байланысты тұрақты қадағалауда болуы тиіс. Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері Препаратты жүрек-қантамыр аурулары (жүректің ишемиялық ауруы, жедел миокард инфарктісі, жүрек ырғағының бұзылуы, артериялық гипертензия) бар пациенттерге қолданғанда сақ болу керек. Кейбір пациенттерде бета2-адреномиметиктер ЖЖЖ артуы, АҚ жоғарылауы және/немесе ауру симптомдарының күшеюі түрінде жүрек-қантамыр жүйесіне клиникалық маңызды әсер етуі мүмкін. Препаратты қолданған кезде мұндай құбылыстар туындаған жағдайда, препаратпен емдеуді тоқтату қажет болуы мүмкін. Бұдан өзге, бета-адреномиметиктерді қолданған кезде Т тісшесінің қатаюы, QT аралығының ұзаруы және ST сегментінің депрессиясы сияқты электрокардиографиялық (ЭКГ) өзгерістер байқалуы мүмкін, алайда бұл өзгерістердің клиникалық маңыздылығы анықталмаған. Осыған байланысты QT аралығының ұзаруы белгілі немесе болжанатын немесе QT аралығына әсер ететін дәрілік препараттармен ем алып жүрген пациенттерде ұзақ әсер ететін бета2-адреномиметиктерді және Индакатерол малеаты сияқты, құрамында ұзақ әсер ететін бета2-адреномиметиктер бар препараттарды қолданғанда сақтық таныту қажет. Жүректің тұрақсыз ишемиялық ауруы, сол жақ қарынша жеткіліксіздігі, анамнезінде миокард инфарктісі, аритмиясы (жүрекшенің созылмалы тұрақты фибрилляциясын қоспағанда), анамнезінде QT аралығының ұзару синдромы бар пациенттер немесе QTc (Fridericia формуласы бойынша) аралығы ұзартылған (> 450 мс) пациенттер клиникалық зерттеулерден алынып тасталған және пациенттердің осы топтарында қолдану тәжірибесі жоқ. Индакатерол малеаты препаратын пациенттердің осы топтарында сақтықпен қолдану керек. Гипокалиемия Кейбір пациенттерде бета2-адреномиметиктерді қолданған кезде жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан жағымсыз құбылыстардың дамуына алып келетін елеулі гипокалиемия байқалуы мүмкін. Қан сарысуындағы калий концентрациясының төмендеуі әдетте өтпелі болады және түзетуді қажет етпейді. Ауыр дәрежедегі ӨСОА бар пациенттерде гипокалиемия гипоксиядан және қатарлас емнен туындауы мүмкін, бұл өз кезегінде, аритмиялардың даму ықтималдығын арттыруы мүмкін (4.5 бөлімді қараңыз). Клиникалық зерттеулер барысында Индакатерол малеаты дәрілік препаратын ұсынылған емдік дозада қолданған кезде гипокалиемияның клиникалық маңызды әсерлері байқалмады (5.1 бөлімді қараңыз). Гипергликемия Бета2-адреномиметиктердің жоғары дозаларының ингаляциясы кезінде қан плазмасындағы глюкоза деңгейі жоғарылауы мүмкін. препарата Индакатерол малеаты препаратын қолдануды бастағаннан кейін қант диабеті бар пациенттерде қан плазмасында глюкоза концентрациясын ұдайы бақылап отыру керек. Ұзақ мерзімдік клиникалық зерттеулерде Индакатерол малеаты препаратын ұсынылған дозаларда қабылдаған пациенттердің көпшілігінде плацебо тобымен (2,7 %) салыстырғанда қандағы глюкоза деңгейінің клиникалық маңызды өзгеруі (4,9 %) байқалды. Индакатерол малеаты қант диабеті нашар бақыланатын пациенттерде зерттелмеген, сондықтан ондай пациенттерге препаратты айрықша сақтықпен және тиісті бақылаумен қолдану ұсынылады. Жалпы бұзылулар Индакатерол малеаты дәрілік препаратын құрысу бұзылыстары немесе тиреотоксикозы бар пациенттерде және бета2-адреномиметиктерге әдеттен тыс жауабы бар пациенттерде қолданған кезде сақ болған жөн. Қосымша заттар Осы дәрілік препараттың құрамына лактоза кіреді. Галактоза жақпаушылығы, толық лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы түріндегі сирек тұқым қуалайтын бұзылулары бар пациенттер осы дәрілік препаратты қолданбауы тиіс. |
Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі
| Бета-адреноблокаторлар Бета-адреноблокаторлар бета2-адреномиметиктердің әсерін әлсіретуі немесе әсеріне кедергі жасауы мүмкін. Сондықтан олардың бірге қолданылуы үшін дәлелді себеп болмаса, Индакатерол малеаты препаратын бета-адреноблокаторлармен (көзге тамызатын дәрілерді қоса) бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Қажет болған жағдайда, кардиоселективті бета-адреноблокаторларды пайдаланған дұрыс, алайда оларды сақтықпен қолдану қажет. Антихолинергиялық препараттар Индакатерол малеаты препаратының басқа антихолинергиялық дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеулер жүргізілмеген, сондықтан да оларды қолдану ұсынылмайды. Симпатомиметиктер Басқа симпатомиметиктермен бір мезгілде қолдану (бөлек және біріктірілген ем құрамында) индакатеролдың жағымсыз құбылыстарының даму қаупін артыруы мүмкін. Бірге қолданған кезде сақ болу қажет Гипокалиемиялық дәрілік заттар Гипокалиемиялық препараттарды метилксантин туындыларымен, стероидтармен немесе гипокалиемия тудыратын диуретиктермен бір мезгілде қолдану, бета2-адреномиметиктер туындататын гипокалиемиялық әсерді күшейтуі мүмкін. Бірге қолданған кезде ескеру қажет Метаболизмдік препараттармен және жарғақшалық тасымалдағыштармен өзара әрекеттесуі Индакатерол клиренсіне ықпал ететін негізгі ферменттер, CYP3A4 және Р-гликопротеин (P-gp) тежегіштері индакатеролдың жүйелік әсерін 2 есеге арттырады. Препараттардың өзара әрекеттесуі салдарынан әсердің жоғарылау шамасы индакатеролдың ұсынылған ең жоғары дозасынан екі есе асатын дозада ұзақтығы 1 жылға дейінгі клиникалық зерттеулерде индакатеролмен емдеудің қауіпсіздігі бойынша тәжірибе негізінде қауіпсіздік тұрғысынан ешқандай қауіп тудырмайды. Циметидин немесе органикалық катиондар тасымалдағыштарының басқа да тежегіштері Клиникалық зерттеулерде дені сау еріктілерде гликопирронийдің бүйрек клиренсіне әсер ететін органикалық катиондар тасымалдағыштарының тежегіші циметидин гликопирронийдің жалпы әсерін (AUC) 22%-ға арттырады және бүйрек клиренсін 23%-ға төмендетеді. Осы өзгерістердің шамасына негізделе отырып, гликопирроний бромидін циметидинмен немесе органикалық катиондар тасымалдағыштарының басқа да тежегіштерімен бір мезгілде қолданған кезде клиникалық маңызды өзара әрекеттесу болжанбайды. |
Бүйрек жеткіліксіздігі
| Препаратты жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге ұсынылған дозада қолдануға болады. Ауыр дәрежедегі немесе гемодиализ жүргізуді қажет ететін терминальді сатыдағы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дәрілік препарат егер болжамды пайдасы ықтималды қауіптен артатын жағдайда ғана ұсынылған дозада қолданылуы тиіс |
Бауыр жеткіліксіздігі
| Препаратты жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге ұсынылған дозада қолдануға болады. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде дәрілік препаратты қолдану туралы деректер жоқ, сондықтан осындай пациенттерге дәрілік препаратты қолданған кезде сақ болу қажет |
Жүктілік
| Жүкті әйелдерде Индакатерол малеаты қолдану жөнінде деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеу клиникалық маңызды әсер ету кезінде репродуктивтік уыттылыққа қатысты тікелей немесе жанама зиянды әсерлерді анықтаған жоқ. Индакатерол жатырдың тегіс бұлшықетіне релаксациялайтын әсерінің салдарынан босану үдерісін баяулатады. Осыған байланысты Индакатерол малеаты ер жүктілік кезінде, егер қолданудың анасы үшін болжамды пайдасы шарана үшін ықтималды қауіптен асатын болса қолданылуы тиіс. |
Емізу
| Индакатерол, гликопирроний және олардың метаболиттері емшек сүтіне өтетін-өтпейтіні белгісіз. Қолжетімді фармакокинетикалық/ токсикологиялық деректер лактациядағы егеуқұйрықтардың сүтінде индакатеролдың, гликопирронийдің және олардың метаболиттерінің экскрециясын көрсетті. Бала емізетін әйелдерде Индакатерол малеаты қолдануды ана үшін болжамды пайдасы бала үшін ықтималды қауіптен асатын болса ғана қарастыру керек. |
Жағымсыз әсерлері
| Өте жиі - жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциясы Жиі - назофарингит - несеп шығару жолдарының инфекциясы - синусит - ринит - аса жоғары сезімталдық - гипергликемия және қант диабеті - бас айналу - бас ауыруы - жөтел - тамақтың жыбырлауын қоса, ауызжұтқыншақтың ауыруы - диспепсия - тісжегі - қуық обструкциясы және несеп шығарудың кідіруі - қызба - кеуденің ауыруы Жиі емес - ангионевроздық ісіну - ұйқысыздық - глаукома - жүректің ишемиялық ауруы - жүрекшелер фибрилляциясы - тахикардия - пальпитация - парадоксальді бронх түйілуі - дисфония - мұрынныан қан кету - гастроэнтерит - ауыздың құрғап кетуі - терінің қышынуы/бөртпе - қаңқа-бұлшықет ауыруы - бұлшықет түйілуі - бұлшықеттің ауыруы - аяқ-қолдың ауыруы - шеткері ісіну - қажу Сирек - парестезия |
Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары
| Ұсынылатын доза: ингалятор арқылы күніне бір рет бір капсуланың ішіндегісін ингаляциялауға сәйкес келеді. Дәрілік препаратты күнделікті бір уақытта енгізу ұсынылады. Дозаны өткізіп алған жағдайда дәрілік препаратты сол күні мүмкіндігінше ертерек қабылдаған жөн. Пациенттер препараттың тәулігіне 1 дозасынан артық қабылдауға болмайтынын білуі тиіс.Тек ингаляциялық қолдануға арналған. Капсулаларды жұтуға тыйым салынады. Капсулалар ингаляторының көмегімен ғана енгізілуі тиіс. |
Балаларда қолданылуы
| Дәрілік препаратты ӨСОА көрсетілімі бойынша балаларда (18 жасқа дейін) қолданылмайды. Дәрілік препаратты қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі балаларда анықталмаған. Деректер жоқ. |