Альфакальцидол (Alfacalcidol)

Қолдану көрсеткіштері

Остеопороздың негізгі типтері және түрлері
- бүйрек остеодистрофиясы
- гиперпаратиреоз
- гипопаратиреоз
- нашар тамақтанумен және мальабсорбциямен байланысты рахит және остеомаляция
- жалған тапшылықты (Д дәруменіне тәуелді) рахит және остеомаляция
- Д дәруменіне резистентті гипофосфатемиялық рахит және остеомаляция

Клинические протоколы:

Қарсы көрсеткіштері

Әсер етуші затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары
сезімталдық
- гиперкальциемия, гиперкальциурия
- гиперфосфатемия (гипопаратиреоз кезіндегі гиперфосфатемияны
қоспағанда)
- бүйрек диализі жүргізілетін пациенттердегі гипермагнемия
- Д гипервитаминозы
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар
- жаңғаққа немесе сояға аллергиялық реакциясы бар адамдарға

Қауіпсіздік шаралары

Нефролитиазда, атеросклерозда, жүрек жеткіліксіздігінде, бүйрек жеткіліксіздігінде, саркоидозда, өкпе туберкулезінде (белсенді түрі), гиперкальциемия даму қаупі жоғары пациенттерде, әсіресе несептас ауруы болған жағдайда, препаратты сақтықпен тағайындаған жөн.
Альфакальцидол емдеу кезінде сарысудағы кальций мен сарысу фосфаты деңгейін, әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде және жоғары дозаларын қабылдап жүрген пациенттерде жүйелі түрде бақылап отыру керек. ПТГ, сілтілік фосфатаза мен кальций фосфаттары клиникалық көрсетілімдерге сәйкес бақылануы тиіс.
Альфакальцидол қабылдаған пациенттерде гиперкальциемия пайда болуы мүмкін. Осы себептен пациенттер гиперкальциемиямен байланысты клиникалық симптомдар туралы хабардар болуы тиіс. Гиперкальциемияның белгілері бұлшықет пен сүйектердің ауыруы, бұлшықет әлсіздігі, сананың шатасуы, сусыздану, анорексия, шаршау, жүрек айну және құсу, іш қатуы, полиурия, тершеңдік, бас ауыруы, полидипсия, гипертония және ұйқышылдық болып табылады.
Гиперкальциемияны плазмада кальций деңгейі қалыпқа келгенше (шамамен бір аптадан соң) препаратты тоқтату және кальций тұтынуды төмендету арқылы түзетуге болады. Содан соң емді кальций деңгейіне мониторинг жүргізе отырып, соңғы қабылдаған дозасының жартысынан бастап жалғастыруға болады.
Ұзаққа созылған гиперкальциемия атеросклерозды, жүрек клапандарының склерозын немесе нефролитиазды ушықтыруы мүмкін, және, соған орай, аталған пациенттерде альфакальцидол пайдаланылып жүрген кезде гиперкальциемияның ұзаққа созылуын болдырмау керек. Бүйрек функциясының уақытша немесе тіпті ұзаққа созылған нашарлауы байқалған. Альфакальцидол өкпе тінінің кальцификациясы бар пациенттерде де сақтықпен қолданған жөн, өйткені бұл жүрек ауруларына алып келуі мүмкін.
Бүйрек остеодистрофиясы немесе бүйрек функциясының күрделі төмендеуі бар пациенттерде альфакальцидолмен бір мезгілде сарысудағы фосфат деңгейінің жоғарылауының және ықтимал метастаздық кальцификацияның алдын алу үшін фосфат байланыстыратын агентті пайдалануға болады.
Альфакальцидол саркоидоз сияқты, гранулемалық аурулары бар, гидроксилдену белсенділігінің жоғары болуына байланысты Д дәруменіне сезімталдығы жоғарылаған пациенттерде сақтықпен пайдалану керек.
Альфакальцидол капсулаларының құрамында толтырғыш ретінде арахис майы болады. Арахис майы сирек жағдайда жаңғақтар мен сояға аллергиялық реакция тудыруы мүмкін.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Тиазидтік диуретиктер мен құрамында кальций бар препараттар
Тиазидтік диуретиктермен және құрамында кальций бар препараттармен бір мезгілде қолданғанда гиперкальциемияның даму қаупі жоғарылауы мүмкін. Кальций деңгейі бақылануы тиіс.
Құрамында Д дәрумені бар басқа препараттар
Бір мезгілде қолданған кезде гиперкальциемия қаупі артады. Д дәруменінің бірнеше аналогын пайдаланбаған дұрыс.
Құрысуға қарсы дәрілер (мысалы, барбитураттар, фенитоин, карбамазепин немесе примидон) альфакальцидол метаболизмінің күшеюіне алып келетін фермент индукциялайтын әсерге ие. Құрысуға қарсы препараттарды қабылдап жүрген пациенттерге Альфакальцидолдің жоғарырақ дозалары қажет болуы мүмкін.
Құрамында магний бар антацидтер
Альфакальцидол гипермагниемияның даму қаупін арттыра отырып, құрамында магний бар антацидтердің сіңуін күшейтеді.
Құрамында алюминий бар препараттар
Альфакальцидол алюминийдің сарысудағы концентрациясын арттыруы мүмкін. Құрамында алюминий бар препараттарды (мысалы, алюминий гидроксиді, сукральфат) қабылдап жүрген пациенттер алюминиймен байланысты уыттылық белгілерінің болуына қатысты бақыланып отыруы тиіс.
Д дәруменін қабылдауға байланысты гиперкальциемия болған кезде оймақгүл гликозидтерін бір мезгілде пайдалану жүрек аритмиясының ықтималдығын арттырады.
Холестирамин сияқты өт қышқылдарының секвестранттарын қатарлас пероральді қолдану ішке қабылданатын Альфакальцидол ішектік сіңірілуін нашарлатуы мүмкін. Альфакальцидол өзара әрекеттесудің ықтимал қаупін азайту үшін өт қышқылдары секвестранттарын қабылдағанға дейін 1 сағат бұрын немесе одан кейін 4-6 сағаттан соң қабылдау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Деректер жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі

Деректер жоқ.

Жүктілік

Препаратты жүктілік кезеңінде қолдануға болмайды. Жүктілік кезеңіндегі гиперкальциемия шаранада даму ақауларын туындатуы мүмкін.

Емізу

Препаратты лактация кезеңінде қолдануға болмайды. Жүктілік кезеңіндегі гиперкальциемия шаранада даму ақауларын туындатуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:
- гиперкальцемия
- гиперфосфатемия
- іштің ауыруы және жайсыздық
- бөртпе, қышыну
- гиперкальциурия
Жиі емес:
- бас ауыру
- іш өтуі, құсу, іш қатуы, жүрек айнуы
- есекжем
- миалгия
- нефролитиаз/нефрокальциноз
- шаршау/ астения/ жайсыздық, кальциноз
Сирек
- бас айналуы
Жиілігі белгісіз
- сананың шатасуы
- бүйрек жеткіліксіздігі (бүйректің жедел жеткіліксіздігін қоса)

Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары

Барлық көрсетілім бойынша қолдану кезіндегі бастапқы доза:
Салмағы 20 кг-нан жоғары балалар мен ересектер: 1 микрограмм/тәулігіне;
Егде жастағы науқастар: 0,5 микрограмм/тәулігіне.
Препаратты ішке қабылдайды.
Кейіннен Альфакальцидол препаратының дозасын гиперкальциемияны болдырмау мақсатындағы емге биохимиялық реакцияны ескере отырып түзету керек. Емдеу реакциясын бағалау көрсеткіштеріне плазмада кальцийдің болуы (ең дұрысы ақуыздармен байланысқа түзетілген), сілтілі фосфатазаны және паратиреоид гормоны, сондай-ақ рентгенографиялық және гистологиялық зерттеу нәтижелері кіреді.
Плазмадағы деңгейлерді бастапқыда бір апталық интервалдар арқылы анықтау керек. Альфакальцидол препаратының тәуліктік дозасын бір рет 0,25 - 0,5 микрограмға арттыруға болады. Дозаны тұрақтандырғаннан кейін өлшеуді әр 2-4 апта сайын орындауға болады.
Ересек пациенттердің басым бөлігі тәулігіне 1-ден 3 микрограмға дейінгі дозаларға жауап береді. Сүйек тінінің құрылымын қалпына келтірудің биохимиялық немесе рентгенографиялық белгілері анықталғаннан кейін (және плазмадағы кальций құрамы қалыпқа келгеннен кейін гипопаратиреозбен ауыратын науқастарда) дозаны әдетте төмендетеді. Қолдау дозалары әдетте тәулігіне 0,25-тен 1 микрограмға дейін өзгереді. Гиперкальциемия өршіген жағдайда Альфакальцидол препаратын қабылдауды плазмадағы кальций мөлшері қалыпқа келгенше (шамамен 1 апта) тоқтату керек, содан кейін препараттың алдыңғы дозасының жартысын қабылдауды жаңарту керек.
Бүйрек остеодистрофиясы:
Плазмадағы кальцийдің бастапқы құрамы салыстырмалы түрде жоғары пациенттер паратиреоид гормонының автономды гипер өндірісі бар гиперпаратиреозден зардап шегуі мүмкін, бұл көбінесе Альфакальцидол препаратымен емдеуге жауап бермейді. Басқа терапевтік араласулар тағайындалуы мүмкін.
Альфакальцидол препаратымен емдеуге дейін және емдеу кезінде гиперфосфатемияның алдын алу үшін фосфатты байланыстырғыш препараттарды қолдануды қарастырған жөн. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда плазмадағы кальций деңгейін жиі өлшеп отыру өте маңызды, өйткені ұзаққа созылған гиперкальциемия бүйрек қызметінің жылдам төмендеуіне ықпал етуі мүмкін.
Гиперпаратиреоз:
Жақын арада паратиреоидэктомия жасалатын бастапқы немесе үшінші гиперпаратиреозы бар пациенттерге жақын арада паратиреоидэктомия жүргізіледі, Альфакальцидол препаратын хирургиялық араласуға дейін 2-3 апта бұрын қолдану операция алдындағы кезеңде гиперкальциемияны күшейтпей, сүйек ауруы мен миопатия қарқындылығының төмендеуін қамтамасыз етеді. Операциядан кейінгі гипокальциемияның айқындылығын төмендету үшін Альфакальцидол препаратын қабылдауды плазмадағы сілтілі фосфатаза мөлшері қалыпты деңгейге дейін төмендегенше немесе гиперкальциемия пайда болғанша жалғастыру керек.
Гипопаратиреоз:
Бастапқы Д дәруменімен салыстырғанда Альфакальцидол препаратын қолданған кезде плазмадағы кальцийдің төмен деңгейі салыстырмалы түрде тез қалпына келеді. Ауыр гипокальциемия кальций қоспаларымен бірге Альфакальцидол препаратының жоғары дозаларын тағайындаған кезде тезірек түзетіледі (мысалы 3-5 микрограмм).
Нашар тамақтанумен және мальабсорбциямен байланысты рахит және остеомаляция:
Нашар тамақтанумен байланысты рахит пен остеомаляцияны Альфакальцидол препаратының көмегімен тез емдеуге болады. Мальабсорбциямен байланысты остеомаляциясы бар пациенттерге (бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне бастапқы Д дәруменінің жоғары дозаларына жауап беретін) Альфакальцидол препаратының төмен дозалары көмектеседі.
Жалған тапшылықты (Д дәруменіне тәуелді) рахит және остеомаляция:
Бұл жағдайда бастапқы Д дәруменінің жоғары дозалары қажет болса да, Альфакальцидол препаратының тиімді дозалары Д дәруменінің жетіспеушілігінен туындаған рахит пен остеомаляцияны емдеуге қажет дозаларға ұқсас.
Д дәруменіне резистентті гипофосфатемиялық рахит және остеомаляция:
Бастапқы Д дәруменінің жоғары дозалары да, фосфатты тағамдық қоспалар да толық жеткіліксіз. Стандартты дозада Альфакальцидол препаратымен емдеу миопатия бар болса, оны тез жеңілдетеді және кальций мен фосфаттардың жиналуын күшейтеді. Кейбір науқастарға тағамдық фосфат қоспалары қажет болуы мүмкін.

Балаларда қолданылуы

18 жасқа дейінгі балаларға қолдану ұсынылмайды.

Бөлімді таңдау

A11CC03 Альфакальцидол (Alfacalcidol)