N07BC02 Метадон (Methadone)

Әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық, ұзаққа созылатын іш қату,жүректің органикалық аурулары, бауыр және бүйрек функцияларының ауыр жеткіліксіздігі, декомпенсацияланған қант диабеті, порфирия, гипотензия, бассүйекішілік гипертензия, бассүйек-ми жарақаты, демікпенің жедел ұстамасы,алкогольдік жедел уыттану, өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары, тыныс алу функциясының жеткіліксіздігі, өкпелік жүрек, гиповолемия, тұқым қуалайтын фруктоза жағымсыздығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, сахараза-изомальтаза ферментінің тапшылығы, жүктілік, лактация және босану кезеңі,балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Уытсыздану және демеуші ем дәрігердің бақылауымен жүргізілуі тиіс.

Героинге тәуелділікті емдеу үшін метадонды үш аптадан астам уақыт бойы қолданған жағдайда, жедел абстинентті синдромды емдеуден демеуші емге ауысу керек.

Жүктілікте және лактация кезеңінде шарананың дамуына ықпалын тигізуі мүмкін болғандықтан, метадонды қолдануға болмайды. Алайда есірткіге тәуелді жүкті әйелдер героин қолдануды қоюға қабілетсіздігі айқын болғанда, дәрігер метадонмен демеуші ем жүргізу туралы шешім қабылдауы мүмкін. Анасында және шаранада ықтимал тоқтату симптомдарын болдырмау үшін, мұндай емді жүктіліктің соңына дейін тұрақты дозаны қолдана отырып жалғастыру керек.Дегенмен, кез келген дәрі-дәрмектік ем жағдайындағы сияқты, осы емнің пайда-қаупі арақатынасына мұқият баға беру қажет.

Қажет болғанда тоқтату синдромын болдырмау үшін препарат дозасын төмендетуді баяу жүргізу керек.

Метадон емшек сүтімен аз мөлшерде бөлініп шығады. Емшек емізу мүмкіндігі туралы шешім қабылдағанда емдеуші дәрігердің нұсқауларына назар аудару, әйелдің сондай-ақ метадонның демеуші тұрақты дозасын қолданып жүргенін және тыйым салынған басқа заттарды тұрақты қабылдауы мүмкін екендігі туралы ақпаратты ескеру керек. Емшек емізу мүмкіндігін қарастырған жағдайда метадонның дозасы барынша ең төмен болуы тиіс.

Метадон морфин тәріздес есірткілік тәуелділікті туындатуы мүмкін. Метадонды көп рет қабылдау нәтижесінде психофизикалық тәуелділік және төзімділік дамуы мүмкін, сондықтан морфинді қолдану кезіндегі сияқты, препарат сақтықпен тағайындалуы және қолданылуы тиіс.

Метадон П-гликопротеиннің субстраты болып табылады, соның салдарынан оның әсерін тежейтін дәрілік препараттар (хинидин, верапамил) қанда метадонның концентрациясын арттыруға қабілетті.

Метадон CYP3A4 изоферментімен метаболизденеді.

Осы изоферменттің стимуляторлары (барбитураттар, карбамазепин, фенитоин, невирапин, рифампицин) бауырда метадонның метаболизміне мүмкіндік беруі ықтимал, егер индуктор метадонмен емдеуді бастағаннан кейін қосылса, ол айқынырақ болуы мүмкін.

Метадонды пероральді түрде де, сонымен қатар вена ішіне енгізгенде де плазмада зидовудиннің концентрациясын арттырады, сондай-ақ вена ішіне енгізуге қарағанда, үлкен дәрежеде пероральді түрде енгізгенде зидовудиннің AUC мәнінің артуын туындатады.

CYP3A4 тежейтін, мысалы, АИТВ-инфекцияны емдеуге арналған кейбір препараттар, макролидтер, циметидин, зеңге қарсы азолды заттар сияқты препараттарды бір мезгілде қолданған жағдайда метадонның экскрециясы төмендейді.

Метадонды CYP2B6 және CYP3A4 қоса алғанда, метаболиздейтін ферменттердің индукторы болатын метамизолмен бірге қолдану плазмадағы метадон концентрациясының төмендеуін клиникалық тиімділігін потенциалды азайта отырып тудыруы мүмкін. Сондықтан метамизол мен метадонды бір уақытта қолданған кезде сақ болу керек; клиникалық жауабы және / немесе дәрілердің деңгейі қажетіне қарай бақылануы тиіс.

Метадон әлсіз негіз болып табылады. Несепті қышқылдағыштар (аммоний хлориді) метадонның бүйректік клиренсін арттыруы мүмкін, сондықтан метадонның дозасы арттырылуы тиіс.

Апиын антагонистерінің (налоксон және налтрексон) фармакологиялық әсері метадонның әсеріне қарама-қайшы келеді. Бұл препараттар метадонның әсерін бөгеуі және тоқтату синдромына түрткі болуы мүмкін. Агонистер/антагонистер (буторфанол, налбуфин, пентазоцин) метадонды қолданған кезде аналгезиялық әсерді, тыныс алудың бәсеңдеуін және орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) депрессиясын ішінара бөгеуі мүмкін. Бір мезгілде қабылдау неврологиялық, тыныс алу және гипотензиялық әсерлерді арандатуы және өршітуі мүмкін.

Жиынтық немесе қарама-қайшы әсер метадонның дозасына байланысты және метадонның төмен немесе орташа дозасында одан сайын жиірек болады. Бұл препараттар пациенттерде ұзақ емделу кезінде тоқтату синдромын туындатуы мүмкін.

ауыр дәрежелі бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолдану ұсынылмайды

ауыр дәрежелі бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолдану ұсынылмайды

қолдануға тек ана үшін пайда ұрыққа төнетін ықтимал қауіптен басым жағдайда ғана жол беріледі

емізу кезеңінде қолдану қарсы көрсетілген

Емізудің бала үшін пайдасын және емнің әйел үшін пайдасын ескере отырып, емізуді тоқтату немесе тигециклинмен емді тоқтатата тұру туралы шешім қабылдау қажет

Қажет болған жағдайда препаратты емізу кезінде енгізгеннен кейін 24 сағат аралығында емізуді тоқтата тұру жүзеге асырылуы тиіс.

Емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды

Тынышталу сезімі, бас айналу, жүректің айнуы, құсу, терлеу, ортостатикалық гипотензия, тыныс алудың бәсеңдетуі, эйфория, дисфория, әлсіздік, бас ауыру, ұйқысыздық, қозу, бағдардан адасу, көрудің бұзылуы, миоз, ауыз ішінің құрғауы, анорексия, іш қату, өт шығару жолдарының спазмы, брадикардия, жүректің лүпілдеуі, естен тану, несептің кідіруі, несеп шығарудың қиындауы, диурезге қарсы әсері, либидоның және/немесе сексуальді потенцияның төмендеуі, қышыну, есекжем және басқа да тері реакциялары, ісіну. Сирек: жүрек тарапынан бұзылулар, тыныс алудың тоқтап қалуы, шок, жүректің тоқтап қалуы, QT аралығының ұзаруы, қарыншалардың лүпілдеуі-жыпылықтауы (үлкен дозаларды қабылдағанда), геморрагиялық бөртпе, асқазанда жайсыздық, диарея (үлкен дозаларды қабылдағанда, құрамында глицериннің болуына байланысты), ысынулар,гипогликемия

Ішуге арналған ерітінді 5 мг/мл; Препараттың дозасын ауырудың қарқынына және пациенттің препаратқа жекелей реакциясына байланысты түзету қажет. Ересектер үшін орташа доза көрсетілімдеріне сәйкес күніне бір немесе одан көп рет 5-тен 20 мг-ге дейінді құрайды