C07AB07 Бисопролол (Bisoprolol)

Қолдану көрсеткіштері

артериялық гипертензияда, жүректің ишемиялық ауруында (стенокардия)

Клинические протоколы:

Қарсы көрсеткіштері

бисопрололға немесе препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- жүрек функциясының жедел жеткіліксіздігі немесе вена ішіне инотропты ем жүргізуді талап ететін жүрек функциясы жеткіліксіздігінің декомпенсация эпизодтары
- кардиогенді шок
- II-III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада (кардиостимуляторсыз)
- синус түйінінің әлсіздік синдромы
- синоатриялық блокада
- симптоматикалық брадикардия
- симптоматикалық артериялық гипотензия
- бронхтың ауыр демікпесі
- шеткері артерия ауруының ауыр түрі немесе Рейн синдромының ауыр түрі
- емделмеген феохромоцитома
- метаболизмдік ацидоз

Қауіпсіздік шаралары

Бисопрололмен емдеуді, егер оған нақты көрсетілімдер болмаса, әсіресе жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА) бар пациенттерде кенеттен тоқтатуға болмайды, өйткені бұл пациенттің жағдайының уақытша нашарлауына әкелуі мүмкін. Бисопрололмен емдеудің бастапқы кезеңінде және препаратты тоқтату кезінде пациенттер тұрақты медициналық бақылауда болуы тиіс.
Бисопрололды верапамил немесе дилтиазем типті кальций антагонистерімен, I класс антиаритмиялық препараттармен және орталық әсер ететін гипертензияға қарсы дәрілік заттармен бірге қолдану әдетте ұсынылмайды.
Кардиоселективті (β1) β-адреноблокаторлар селективті емес β-адреноблокаторларға қарағанда өкпе функциясына азырақ әсер етуі мүмкін болғанымен, басқа β-адреноблокаторлар сияқты оларды да тыныс алу жолдарының обструктивті аурулары бар пациенттерге, егер айқын клиникалық қажеттілік болмаса, қолданудан аулақ болу керек. Мұндай қажеттілік болған жағдайда бисопрололды сақтықпен қолдану қажет. Тыныс алу жолдарының обструктивті аурулары бар пациенттерде бисопрололмен емдеуді мүмкіндігінше ең төмен дозадан бастау керек және жаңа симптомдардың (мысалы, ентігу, дене жүктемесіне төзбеушілік, жөтел) пайда болуына қатысты мұқият бақылау жүргізілуі тиіс.
Бронх демікпесі немесе осындай симптомдарды туындатуы мүмкін өкпенің басқа созылмалы обструктивті аурулары кезінде бронх кеңейтетін дәрілік заттарды қатар қолдану көрсетілген. Бронх демікпесі бар пациенттерде тыныс алу жолдарының кедергісі мезгіл-мезгіл жоғарылауы мүмкін, бұл β2-адреномиметиктердің жоғарырақ дозаларын қажет етуі ықтимал.
Псориазы бар (соның ішінде анамнезінде болған) пациенттерге β-адреноблокаторларды (мысалы, бисопрололды) пайда/қауіп арақатынасына мұқият баға бергеннен кейін ғана тағайындау керек.
Феохромоцитомасы бар пациенттерге бисопрололды α-рецепторлардың бөгелуі қамтамасыз етілгеннен кейін ғана тағайындауға болады.
Бисопролол қабылдау аясында тиреотоксикоз симптомдары бүркемеленуі мүмкін.
Дәрілік препаратты қолдану допинг-бақылаудан өткен кезде оң нәтиже көрсетуі мүмкін. Препаратты допинг ретінде пайдалану денсаулыққа зиян келтіруі мүмкін.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Ұсынылмайтын біріктірілімдер
Верапамил және аз дәрежеде дилтиазем түріндегі кальций антагонистерін бисопрололмен бір мезгілде қолданғанда миокардтың жиырылу қабілетіне және атриовентрикулярлық өткізгіштікке теріс әсер етуі мүмкін. Β-адреноблокаторларды қабылдайтын пациенттерге верапамилді вена ішіне енгізу айқын артериялық гипотензияны және атриовентрикулярлық блокаданы туындатуы мүмкін.
Орталыққа әсер ететін гипертензияға қарсы дәрілер (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин сияқты) орталық симпатикалық тонустың төмендеуі салдарынан жүрек функциясының жеткіліксіздігі ағымын нашарлатуы мүмкін (жүректің жиырылу жиілігінің және жүрек шығарымының төмендеуі, вазодилатация). Қабылдауды күрт тоқтату, әсіресе β-адреноблокаторларды тоқтатар алдында артериялық гипертензияның даму қаупін арттыруы мүмкін.
Сақтықпен қолдануды талап ететін біріктірілімдер
Дигидропиридин қатарындағы кальций антагонистері (мысалы, фелодипин және амлодипин) бисопрололмен бір мезгілде қолданғанда артериялық гипотензияның даму қаупін арттыруы мүмкін. ЖФСЖ бар пациенттерде жүректің сорғы функциясының нашарлауын болдырмауға болмайды.
I кластағы аритмияға қарсы дәрілер (мысалы, хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) бисопролмен бір мезгілде қолданғанда атриовентрикулярлық өткізгіштікке әсерін потенциялауы және теріс инотропты әсерін күшейтуі мүмкін.
ІІІ кластағы аритмияға қарсы дәрілер (мысалы, амиодарон) атриовентрикулярлық өткізгіштікке әсер етуі мүмкін.
жергілікті қолдануға арналған β-адреноблокаторлар (мысалы, глаукоманы емдеуге арналған көзге тамызатын дәрі) бисопрололдың жүйелік әсерін күшейтуі мүмкін.
Парасимпатомиметиктер бисопрололмен бір мезгілде қолданғанда атриовентрикулярлық өткізу уақытын арттыруы мүмкін, бұл брадикардияның даму қаупін арттырады.
Бисопролол мен инсулинді және пероральді қабылданатын диабетке қарсы дәрілерді бір мезгілде қолданғанда гипогликемиялық әсері күшейеді. β-адренорецепторлардың блокадасы гипогликемия симптомдарын жасыруы мүмкін.
Жалпы анестезия жүргізу үшін бисопролол мен дәрілерді бір мезгілде қолдану рефлекстік тахикардияның әлсіреуін туындатуы және гипотензия қаупін арттыруы мүмкін.
Жүрек гликозидтерін бисопрололмен бір мезгілде қабылдау жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуін туындатуы, атриовентрикулярлық өткізу уақытын арттыруы мүмкін.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) бисопрололдың гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін.
β-симпатомиметиктердің (мысалы, изопреналин, добутамин) бисопрололмен біріктірілімі екі дәрілік зат әсерінің төмендеуін туындатуы мүмкін.
Бисопрололдың β- және α-адренорецепторларға әсер ететін симпатомиметиктермен (мысалы, норепинефрин, адреналин) үйлесуі артериялық қысымның жоғарылауын және ауыспалы ақсақтықтың күшеюін туындататын α-адренорецепторлармен жанамаласқан тамыр тарылтатын әсерлердің көрінуіне жағдай жасауы мүмкін. Мұндай өзара әрекеттесулер селективті емес β-адреноблокаторларды қолданғанда неғұрлым ықтимал.
Бисопрололды гипертензияға қарсы дәрілермен, сондай-ақ ықтимал гипотензиялық әсері бар басқа дәрілермен (мысалы, трициклді антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер) бір мезгілде пайдалану гипотензияның даму қаупін арттыруы мүмкін.
Нақтылауды талап ететін біріктірілімдер
Мефлохин бисопрололмен бір мезгілде қолданғанда брадикардияның даму қаупін арттыруы мүмкін.
Моноаминоксидаза (МАО) тежегіштері (МАО-В тежегіштерін қоспағанда) β-адреноблокаторлардың гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін, бірақ гипертензиялық криздің даму қаупін арттыруы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Дозаны түзету қажет емес. Креатинин клиренсі 20 мл/мин-тан төмен болған жағдайда ең жоғары тәуліктік доза 10 мг құрайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа дәрежедегі бұзылыстарында дозаны түзету қажет емес. Ауыр дәрежедегі бұзылыстар кезінде ең жоғары тәуліктік доза 10 мг құрайды.

Жүктілік

Қолдану ұсынылмайды.

Емізу

Қолдану ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі
- брадикардия.
Жиі
- шаршау
- аяқ-қолдардың суығандай немесе ұйығандай сезіну
- артериялық гипотензия
- жүрек айну, құсу, диарея, іш қату сияқты асқазан-ішек жолы тарапынан шағымдар
- жүрек функциясының жеткіліксіздігі симптомдарының күшеюі
- бастың айналуы
- бас ауыру.
Жиі емес
- астения
- ұйқының бұзылуы
- депрессия
- ортостатикалық гипотензия
- бұлшықет әлсіздігі
- бұлшықеттердің құрысуы
- атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы
- анамнезінде бронх демікпесі немесе тыныс алу жолдарының обструкциясы бар пациенттердің бронхоспазмы
Сирек
- эрекциялық дисфункция
-қорқынышты түстер көру
- елестеулер
- гепатит
- аллергиялық ринит
- есту қабілетінің бұзылуы
- талу
- терінің қышуы, бөртпе, тері гиперемиясы сияқты жоғары сезімталдық реакциялары
- жасаураудың азаюы (контактылы линзаларды таққан кезде ескерген жөн)
- триглицеридтер концентрациясының және қандағы «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).
Өте сирек
- алопеция. β-адреноблокаторлар псориаз симптомдарының өршуіне әсер етуі немесе псориаз тәрізді бөртпе туындатуы мүмкін,
- конъюнктивит.

Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары

Емдеуді біртіндеп, аз дозалардан бастау керек, содан кейін оларды арттырады. Барлық жағдайларда доза пульстің жиілігін және емдік әсерін ескере отырып, жеке таңдалуы керек.
Артериялық гипертензияны емдеу
Бисопрололдың ұсынылатын дозасы күніне бір рет 5 мг құрайды.
Гипертонияның жеңіл түрлерінде (диастолалық артериялық қысым 105 мм сын.бағ. дейін) күніне бір рет 2.5 мг дозамен ем жеткілікті болуы мүмкін.
Қажеттілігіне қарай, дозаны күніне бір рет 10 мг-ге дейін арттыруға болады.
Дозаны одан әрі арттыру ерекше жағдайларда негізделуі және жүргізілуі тиіс.
Препараттың ең жоғары ұсынылатын дозасы күніне бір рет 20 мг құрайды.
Жүректің ишемиялық ауруы (стенокардия)
Бисопрололдың ұсынылатын дозасы күніне бір рет 5 мг құрайды.
Қажеттілігіне қарай, дозаны күніне бір рет 10 мг-ге дейін арттыруға болады.
Дозаны одан әрі арттыру ерекше жағдайларда негізделуі және жүргізілуі тиіс.
Препараттың ең жоғары ұсынылатын дозасы күніне бір рет 20 мг құрайды.
Енгізу әдісі мен жолы
Таблеткаларды аз мөлшерде сұйықтықпен, таңертең таңғы асқа дейін, таңғы ас кезінде немесе одан кейін шайнамай қабылдау керек.

Балаларда қолданылуы

18 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды, тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.