C03DA04 Эплеренон (Eplerenone)

Қолдану көрсеткіштері

Жақында миокард инфарктісін өткергеннен кейін клиникалық жағдайы тұрақты, сол жақ қарынша дисфункциясы, LVEF ≤40 %, және жүрек жеткіліксіздігінің клиникалық көріністері бар пациенттерде өлім қаупі мен жүрек-қантамыр аурушаңдығын төмендету үшін бета-адреноблокаторларды қолданатын стандартты емге қосымша; NYHA бойынша II ФК созылмалы жүрек жеткіліксіздігі және сол жақ қарынша дисфункциясы, LVEF ≤30 %, бар ересек пациенттерде өлім қаупі мен жүрек-қантамыр аурушаңдығын төмендету үшін стандартты ем құрамында.

Клинические протоколы:

Қарсы көрсеткіштері

Эплеренонға немесе қосымша заттарға жоғары сезімталдық; ем басталғанға дейін сарысудағы калий деңгейі >5,0 ммоль/л; ауыр бүйрек жеткіліксіздігі, ШСЖ <30 мл/мин/1,73 м²; Чайлд–Пью бойынша C класты ауыр бауыр жеткіліксіздігі; калий сақтайтын диуретиктермен, калий препараттарымен немесе CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдану; АӨФ тежегіштері және АРА II препараттарымен үштік біріктірілімде қолдану; 18 жасқа дейінгі балалар; лактация кезеңі; галактозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.

Қауіпсіздік шаралары

Гиперкалиемия қаупі. Калийді ем басталғанға дейін, бірінші апта ішінде, ем басталғаннан немесе дозаны түзеткеннен кейін 1 айдан соң, әрі қарай мерзімді бақылау қажет. Егде жастағы пациенттерде, бүйрек жеткіліксіздігінде, қант диабетінде, диабеттік микроальбуминурияда, бауыр функциясының жеңіл/орташа бұзылуында ерекше сақтық қажет. Калий препараттарынан, литийден, циклоспориннен, такролимустан, CYP3A4 күшті индукторларынан аулақ болу керек.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Калий сақтайтын диуретиктер және калий препараттары қарсы көрсетілген. АӨФ тежегіштері және/немесе АРА II гиперкалиемия қаупін арттырады; үштік біріктірілім қарсы көрсетілген. Литийден, циклоспориннен, такролимустан аулақ болу керек. ҚҚСП жедел бүйрек жеткіліксіздігі қаупін арттырып, гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін. Триметоприм гиперкалиемия қаупін арттырады. Альфа-1-адреноблокаторлар, трициклді антидепрессанттар, нейролептиктер, амифостин, баклофен гипотензия қаупін арттырады. ГКС және тетракозактид гипертензияға қарсы әсерін әлсіретеді. CYP3A4 күшті тежегіштері қарсы көрсетілген; әлсіз/орташа CYP3A4 тежегіштерімен доза тәулігіне 25 мг-нан аспауы тиіс. CYP3A4 күшті индукторлары ұсынылмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясының жеңіл бұзылуында бастапқы дозаны түзету қажет емес. Орташа бұзылуда, КК 30–60 мл/мин: бастапқы доза күнара 25 мг, калий деңгейіне қарай түзетіледі. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі, ШСЖ <30 мл/мин/1,73 м², қарсы көрсетілген. Эплеренон гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуында бастапқы дозаны түзету қажет емес, бірақ калийді жиі және тұрақты бақылау ұсынылады. Чайлд–Пью бойынша C класты ауыр бауыр жеткіліксіздігі қарсы көрсетілген.

Жүктілік

Жүкті әйелдерде қолдану туралы сенімді деректер жоқ. Жүкті әйелдерге сақтықпен тағайындау керек.

Емізу

Эплеренонның емшек сүтіне бөлінетіні белгісіз. Бала емізуді тоқтату немесе препаратты тоқтату қажеттілігін қарастыру керек. Лактация кезеңі қарсы көрсетілім ретінде көрсетілген.

Жағымсыз әсерлері

Пиелонефрит, инфекциялар, фарингит, эозинофилия, гипотиреоз, гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипонатриемия, сусыздану, гипертриглицеридемия, ұйқысыздық, естен тану, бас айналу, бас ауыруы, гипестезия, сол жақ қарыншалық жүрек жеткіліксіздігі, жүрекшелер фибрилляциясы, тахикардия, артериялық гипотензия, аяқ-қол артерияларының тромбозы, ортостатикалық гипотензия, жөтел, диарея, жүрек айну, іш қату, құсу, метеоризм, бөртпе, қышыну, ангионевроздық ісіну, гипергидроз, бұлшықет құрысулары, арқаның ауыруы, сүйек-бұлшықет ауыруы, бүйрек функциясының бұзылуы, холецистит, гинекомастия, астения, дімкәстік, қандағы мочевина, креатинин және глюкозаның жоғарылауы.

Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары

Ішке, тамақпен бірге немесе тамақтануға байланыссыз қабылдауға болады. Ең жоғары тәуліктік доза — 50 мг. Миокард инфарктісінен кейінгі жүрек жеткіліксіздігінде: 25 мг тәулігіне 1 рет бастап, калийді бақылаумен 4 апта ішінде 50 мг тәулігіне 1 ретке дейін титрлеу; әдетте инфарктіден кейін 3–14 күн ішінде басталады. NYHA II ФК СЖЖ: 25 мг тәулігіне 1 рет бастап, калийді бақылаумен 4 апта ішінде 50 мг тәулігіне 1 ретке дейін титрлеу.

Балаларда қолданылуы

Балалар мен жасөспірімдерде қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Қолдану ұсынылмайды. 18 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсетілген.