C02KX04 Мацитентан (Macitentan)
Қолдану көрсеткіштері
| Монотерапия ретінде немесе біріктірілген ем құрамында ДДҰ жіктемесі бойынша II–III функционалдық класы бар ересек пациенттерде өкпелік артериялық гипертензияны ұзақ мерзімді емдеу үшін көрсетілген. |
Қарсы көрсеткіштері
| Мацитентанға, сояға немесе қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық; жүктілік; сенімді контрацепция қолданбайтын бала туу жасындағы әйелдер; бала емізу; циррозбен немесе циррозсыз бауыр функциясының ауыр бұзылуы; бастапқы АСТ немесе АЛТ >3×ЖҚШ. |
Қауіпсіздік шаралары
| Бауыр функциясының ауыр бұзылуында немесе аминотрансферазалардың бастапқы деңгейі >3×ЖҚШ болғанда емді бастамау керек; бауыр функциясының орташа бұзылуында ұсынылмайды. Ем басталғанға дейін және ем кезінде ай сайын АЛТ/АСТ бақылау қажет. Ем басталғанға дейін гемоглобинді анықтап, клиникалық көрсетілімдер бойынша қайта бақылау керек. Бүйрек функциясы бұзылғанда гипотензия және анемия қаупі жоғары болуы мүмкін, АҚ мен гемоглобин мониторингі қажет. |
Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі
| CYP3A4 күшті индукторларымен біріктіруден аулақ болу керек: рифампицин, шайқурай, карбамазепин, фенитоин. CYP3A4 күшті тежегіштерімен бірге қолданғанда сақтық қажет: итраконазол, кетоконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, ритонавир, саквинавир. CYP3A4/CYP2C9 орташа қос тежегіштерімен сақтық қажет: флуконазол, амиодарон; сондай-ақ CYP3A4 және CYP2C9 орташа тежегіштерімен сақтық қажет. |
Бүйрек жеткіліксіздігі
| Бүйрек функциясы бұзылғанда дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуында клиникалық деректер жоқ. Гемодиализдегі пациенттерге қолдану ұсынылмайды. |
Бауыр жеткіліксіздігі
| Бауыр жеткіліксіздігінің жеңіл, орташа немесе ауыр дәрежесінде дозаны түзету қажет емес, алайда ӨАГ және орташа/ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде клиникалық тәжірибе жоқ. Бауыр функциясының ауыр бұзылуында немесе трансаминазалардың клиникалық маңызды >3×ЖҚШ жоғарылауында тағайындауға болмайды. |
Жүктілік
| Жүктілік кезінде қарсы көрсетілген. Жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде репродуктивтік уыттылық көрсетілген. |
Емізу
| Мацитентанның емшек сүтіне өтетіні анықталмаған. Емшектегі бала үшін қауіп жоққа шығарылмайды. Бала емізу кезінде қарсы көрсетілген. |
Жағымсыз әсерлері
| Өте жиі: назофарингит, бронхит, анемия/гемоглобиннің төмендеуі, бас ауыруы, ісіну/сұйықтықтың іркілуі. Жиі: фарингит, тұмауға ұқсас синдром, несеп шығару жолдарының инфекциясы, лейкопения, тромбоцитопения, аминотрансферазалардың жоғарылауы, гипотензия, мұрын бітелуі. Жиі емес: аса жоғары сезімталдық реакциялары, оның ішінде ангионевроздық ісіну, қышыну, бөртпе. |
Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары
| Ішке қабылдауға арналған. Ұсынылатын доза — күніне 1 рет 10 мг. Таблетканы жеткілікті мөлшердегі сумен бүтіндей жұту керек. Тамақпен бірге немесе тамақтан тыс қабылдауға болады. Күн сайын бір уақытта қабылдау қажет. |
Балаларда қолданылуы
| 18 жасқа дейінгі балаларда мацитентанның қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Деректер жоқ. |