N04BC07 Апоморфин(Apomorphine)

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, противопоказан пациентам с дыхательной недостаточностью, деменцией, психозами или печеночной недостаточностью , при развитии реакции «включения» на леводопу, что осложняется тяжелыми двигательными расстройствами или дистонией, детский и подростковый возраст до 18 лет

Апоморфин следует назначать с осторожностью у пациентов, страдающих почечными, легочными или сердечно-сосудистыми заболеваниями, или склонных к тошноте и рвоте.Следует проявлять особую осторожность на начальных стадиях терапии у пожилых и/или ослабленных пациентов.Так как апоморфин может вызывать гипотонию, даже если была проведена предварительная терапия домперидоном, следует проявлять осторожность у пациентов, страдающих сердечными заболеваниями, или принимающих вазоактивные лекарственные средства, такие как противогипертонические препараты, и особенно пациентов, страдающих ортостатической гипотонией. Так как апоморфин, особенно при высокой дозировке, потенциально может вызвать удлинение интервала QT, следует проявлять осторожность при лечении пациентов с риском развития двунаправленной мерцательной аритмии. При применении апоморфина могут возникнуть местные подкожные реакции. Сообщалось о гемолитической анемии и тромбоцитопении у пациентов, получавших апоморфин. Необходимо проводить регулярные гематологические исследования, как и с леводопой, применяемой одновременно с апоморфином. Апоморфин может приводить к сонливости и случаям внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Пациенты должны быть проинформированы об этом, и им необходимо посоветовать проявлять осторожность во время вождения автомашин или эксплуатации механизмов во время лечения апоморфином. Пациенты, уже испытавшие приступы сонливости и/или случаи внезапного засыпания, должны воздержаться от вождения автомобилей или эксплуатации механизмов. Кроме того, можно рассмотреть снижение дозы. Следует регулярно наблюдать за развитием у пациентов расстройств импульсного контроля. Синдром дисрегуляции дофамина (DDS) - это расстройство, вызывающее зависимость и приводящее к чрезмерному использованию препарата, которое наблюдалось у некоторых пациентов, получавших апоморфин. Перед началом лечения необходимо предупредить пациентов и лиц, осуществляющих уход за пациентами, о потенциальном риске развития DDS. Препарат содержит метабисульфит натрия, который в редких случаях может вызвать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм.

Нейролептические лекарственные средства могут оказывать антагонистическое действие при использовании с апоморфином. Существует потенциальное взаимодействие между клозапином и апоморфином, однако клозапин также может быть использован для ослабления симптомов нейропсихиатрических осложнений. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим агонисты дофамина, необходимо также получать нейролептические лекарственные средства, то можно рассматривать постепенное снижение дозы апоморфина, если введение происходит при помощи мини-насоса и/или шприцевой помпой (в редких случаях отмечались симптомы, указывающие на злокачественный нейролептический синдром, что приводило к резкой отмене дофаминергической терапии). При совместном применении с домперидоном, апоморфин может потенцировать антигипертензивный эффект таких лекарственных препаратов, поэтому рекомендуется избегать введения апоморфина с препаратами, которые, по имеющейся информации, удлиняют интервал QT.

Требуется коррекция дозы

Избегать применение при тяжелых нарушениях

Применение допустимо лишь в случае крайней необходимости, когда польза для матери, превосходит возможный риск для плода.

Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Галлюцинации, локальные реакции в месте введения инъекции, особенно при непрерывном вводе препарата, включая развитие подкожных узелков, уплотнение участков кожи, эритему, повышенную чувствительность и панникулит, и другие местные реакции такие как, раздражение, зуд, синяки и боль, нейропсихиатрические нарушения, включая временное легкое замешательство и зрительные галлюцинации, сонливость, головокружения, развитие предобморочного состояния, временный седативный эффект, особенно в начале терапии (как правило, это проходит в течение первых нескольких недель), зевание, тошнота и рвота, особенно в начале терапии (как правило, в результате отмены домперидона), внезапное засыпание, затрудненное дыхание, ортостатическая гипотония (как правило, является временной реакцией), дискинезия, которая в отдельных случаях может привести к отмене терапии, локальные и генерализованные высыпания, развитие некроза и язв в месте введения инъекции, гемолитическая анемия и тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса. Редко:эозинофилия, аллергические реакции, включая анафилаксию и бронхоспазм, расстройства импульсного контроля, такие как патологическая тяга к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, непреодолимая тяга к трате денег или совершению покупок, импульсивное обжорство, агрессивность, тревожное возбуждение, обмороки, периферические отеки

Раствор для подкожного введения, 20 мг/2 мл и 50 мг/5 мл. Доза для каждого пациента устанавливается путем возрастающего дозирования. 1 мг Апоморфин (0,1 мл), т.е. приблизительно 15-20 мкг/кг, вводится подкожно во время гипокинетической фазы (периода "выключения"), после чего следует наблюдать за пациентом на выявление двигательной реакции в течение 30 минут. Если реакции не последовало, или она была недостаточной, подкожно вводится вторая доза в виде 2 мг (0,2 мл), после чего следует наблюдать за пациентом на выявление двигательной реакции в течение еще 30 минут. Дозировка может быть увеличена путем увеличения дозы препарата, по меньшей мере, с 40-минутным интервалом между последующими инъекциями до получения удовлетворительной двигательной реакции. Начало лечения. После определения надлежащей дозы одна подкожная инъекция вводится в нижнюю часть живота или внешнюю часть бедра при первых признаках наступления периода «выключения». Не исключено, что уровень абсорбции может варьироваться в зависимости от места инъекции у одного и того же человека. Соответственно, пациент должен наблюдаться в течение следующего часа для оценки качества реакции на лечение. Коррекция дозировки может быть проведена в соответствии с реакцией пациента.Оптимальная дозировка варьируется у разных пациентов, но, как только она установлена, дозировка остается относительно постоянной для каждого пациента. Рекомендуется, чтобы общая суточная доза не превышала 100 мг, и чтобы отдельные болюсные инъекции не превышали 10 мг. Непрерывная инфузия начинается со скоростью 1 мг (0,1 мл) в час, а затем увеличивается в соответствии с индивидуальной реакцией. Повышение скорости инфузии не должно превышать 0,5 мг/час с интервалом не менее 4 часов. Почасовая скорость инфузии может варьироваться от 1 мг до 4 мг (0,1 мл и 0,4 мл), что эквивалентно 0,015-0,06 мг/кг/час. Инфузия должна проводиться только в активное время суток. Пациентам, получающим апоморфин, как правило, необходимо начинать принимать домперидон по крайней мере за два дня до начала терапии в дозе 20 мг три раза в день. Доза домперидона должна быть титрована до минимальной эффективной дозировки, и применение должно быть прекращено как можно скорее.