V03AC03 Деферазирокс¹ (Deferasirox)

Показания к применению

Лечение хронической перегрузки железом в результате гемотрансфузий (>7 мл/кг/месяц эритроцитарной массы) у пациентов с выраженной бета-талассемией. Лечение хронической перегрузки железом в результате гемотрансфузий, если терапия дефероксамином противопоказана или неадекватна. Лечение хронического перенасыщения железом, требующей хелатной терапии, когда терапия дефероксамином противопоказана или неадекватна у пациентов с нетрансфузионно-зависимыми талассемическими синдромами.

Клинические протоколы:

Аллогенная родственная трансплантация костного мозга
Апластическая анемия у детей

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому веществу препарата.

Меры предосторожности

Ежемесячно контролировать уровень ферритина в сыворотке. При устойчивом снижении концентрации ферритина в сыворотке крови менее 500 мкг/л (при перегрузке железом, обусловленной гемотрансфузиями) или менее 300 мкг/л (при талассемии) терапию препаратом прекратить. Контролировать проявления и симптомы желудочно-кишечных язв и кровотечений, а также своевременно начинать дополнительное обследование и лечение, если есть подозрения на серьезные нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Перед началом лечения и каждые 12 месяцев во время лечения рекомендуется проверка слуха и зрения. Временное прерывание лечения следует рассматривать для пациентов, у которых возникает цитопения неизвестной этиологии. У пациентов пожилого возраста отмечается более высокая частота нежелательных реакций. Соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Лекарственные взаимодействия

Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, ритонавир - снижение эффективности деферазирокса. Циклоспорин, симвастатин, гормональные противозачаточные средства, бепридил, эрготамин - снижение эффективности деферазирокса. Репаглинид, паклитаксел - при одновременном применении проводить тщательный контроль уровня глюкозы. Клозапин, тизанидин, теофиллин - увеличение их концентрации, рекомендуется снижение дозы.

Почечная недостаточность

Рекомендуется дважды определить концентрацию креатинина в сыворотке крови перед началом терапии, далее определять концентрацию креатинина в плазме крови и клиренс креатинина еженедельно после начала терапии, а затем ежемесячно. Противопоказано при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин.

Печеночная недостаточность

Проводить в первый месяц – двукратный, и далее ежемесячный контроль функции печени. При нарушениях печени начальная доза должна быть уменьшена приблизительно на 50%. Не рекомендуется пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Беременность

Не рекомендуется.

Кормление грудью

Не рекомендуется.

Побочные реакции

Очень часто: повышение уровня креатинина в крови.Часто: реакции гиперчувствительности, головная боль, диарея, запор, рвота, тошнота, боль в животе, вздутие живота, диспепсия, повышение уровня трансаминаз, сыпь, зуд, протеинурия.Нечасто: тревога, нарушение сна, головокружение, катаракта, макулопатия, тугоухость, боль в гортани, желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка, гепатит, желчнокаменная болезнь, нарушение пигментации, нарушение со стороны почечных канальцев, гликозурия, пирексия, отек, утомляемость.Редко: лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами, неврит зрительного нерва, эзофагит.

Применение у детей

Внутрь, натощак, по крайней мере, за 30 минут до еды, желательно в одно и то же время ежедневно. Детям: доза и противопоказания см.инструкцию. Примечание: Безопасность и эффективность применения у детей от рождения до 23 месяцев не установлена. Ежегодно контролировать массу тела, рост и половое развитие детей.