N05AH03 Оланзапин¹ (Olanzapine)

Показания к применению

Шизофрения, мании в комбинации или монотерапии, профилактика рецидива мании при биполярном расстройстве; быстрое купирование ажитации (психомоторного возбуждения) и расстройств поведения у больных с шизофренией или маниакальными эпизодами в случаях невозможности проведения пероральной терапии.

Клинические протоколы:

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ; коматозные состояния; угнетение центральной нервной системы; феохромоцитома; редкие наследственные проблемы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы; для инъекций: острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, синдром слабости синусового узла, операция на сердце; наличие риска развития закрытоугольной глаукомы.

Меры предосторожности

Следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, факторами риска желудочковой аритмии и/или удлинением интервала QT в семейном анамнезе, указанием пациента на проблемы с сердцем). Постоянно вести ЭКГ-наблюдение для выявления удлинения интервала QT и возникновения тяжелой аритмии. С осторожностью использовать при болезни Паркинсона (усиление антипсихотического эффекта), эпилепсии (может снизить судорожный порог, потенцировать судороги или вызвать эпилептический припадок), депрессии, миастении, гипертрофии предстательной железы или предрасположенности к закрытоугольной глаукоме, при тяжелых респираторных заболеваниях и желтухе в анамнезе, патологическими изменениями крови (контроль анализа крови, если развивается необъяснимая инфекция с лихорадкой). При применении высоких доз может быть фотосенсибилизация, поэтому пациенты должны избегать прямых солнечных лучей. Пациенты с шизофренией по крайней мере 1 раз в год должны проходить осмотр, включая оценку риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Не рекомендуется у пациентов пожилого возраста с психозом на фоне деменции и/или поведенческих расстройств (отмечались случаи внезапной смерти). С осторожностью применять у пациентов с паралитической кишечной непроходимостью, сахарным диабетом (риск развития кетоацидоза), лейкопенией и/или нейтропенией различного генеза, миелосупрессией различного генеза, в т.ч. миелопролиферативными заболеваниями, гиперэозинофильным синдромом, почечной и печеночной недостаточностью, иммобилизацией, беременностью, одновременном приеме с другими лекарственными средствами центрального действия и не допускать прием алкоголя. Риск суицида при использовании в депрессивной фазе биполярного расстройства. Рекомендуется регулярный клинический мониторинг на содержание липидов через 12 недель после начала терапии и каждые 5 лет после этого. Может подавлять действие леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Зарегистрированы случаи развития тромбоэмболий вен, злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) (при развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить). Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата. Коррекция дозы может потребоваться, если пациент во время лечения начал или перестал курить. АД, пульс и частота дыхания должны контролироваться в течение 4-х часов после внутримышечной инъекции, особенно у тех, кто получает бензодиазепины или другие антипсихотические препараты (между приемами препаратов перерыв должен быть не менее часа). Не применять в/м у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, после операции на сердце. С осторожностью применять внутрь у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, предрасположенным к гипотонии. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственные взаимодействия

Курящие пациенты, карбамазепин - снижение концентрации оланзапина в крови.Флувоксамин, ципрофлоксацин – ухудшение метаболизма оланзапина, требуется коррекция дозы оланзапина.Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС - усиление угнетения, потенцирование ортостатической гипотензии.Средства, удлиняющими интервал QTc - С ОСТОРОЖНОСТЬЮ одновременное применение с оланзапином.

Почечная недостаточность

Начальную дозу уменьшить до 5 мг в день.

Печеночная недостаточность

Начальную дозу уменьшить до 5 мг в день. Регулярный контроль функции печени. Избегать применение при прогрессирующей болезни печени или печеночной недостаточности.

Беременность

Следует применять только, если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При применении в третьем триместре беременности сообщалось о развитии экстрапирамидных эффектов и абстинентного синдрома у новорожденных.

Кормление грудью

Создаются значительные концентрации в грудном молоке. Избегать назначения.

Побочные реакции

Часто: со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, усталость, паркинсонизм); эндокринной системы (увеличение массы тела, гиперпролактинемия, тяжелая гипергликемия или обострение существующего сахарного диабета, приводящее к кетоацидозу, коме, иногда к смерти, глюкозурия); сердечно-сосудистой системы (постуральная гипотензия, отеки, брадикардия); желудочно-кишечного тракта (повышенный аппетит, запор, сухость во рту); со стороны крови (лейкопения, нейтропения, эозинофилия, повышение уровня липидов, печеночных ферментов, триглицеридов, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы, мочевой кислоты и креатинфосфокиназы), артралгия, дискомфорт в месте инъекции.Редко: агранулоцитоз; экстрапирамидные расстройства, нейролептический злокачественный синдром; носовое кровотечение, алопеция, амнезия, тромбоэмболия; аспирация пищи (попадание в дыхательные пути); панкреатит, гепатит; острый некроз скелетних мышц; гиповентиляция; поздняя дискинезия, угнетение/остановка дыхания; парез/непроходимость кишечника.

Применение у детей

Противопоказано детский возраст до 18 лет.