M03BX04 Толперизон (Tolperisone)

Показания к применению

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом

Клинические протоколы:

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу толперизон или химически сходному с ним эперизону либо к любому из вспомогательных компонентов препарата,
миастения,
период лактации,
детский и подростковый возраст до 18 лет,
непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром мальабсорбция глюкозы/галактозы

Меры предосторожности

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность
- женщинам, пациентам с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе следует соблюдать осторожность, поскольку они имеют повышенный риск реакций гиперчувствительности при приеме толперизона
- при нарушении функции печени и почек средней степени рекомендуется индивидуальный подбор дозы и контроль функции печени и почек

Лекарственные взаимодействия

Совместный прием толперизона с субстратом CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.
На микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.
Повышение экспозиция толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

Почечная недостаточность

Опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуется.

Беременность

По данным экспериментов на животных, толперизон не обладает тератогенным действием. В связи с отсутствием значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в первом триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко человека, поэтому применение препарата при грудном вскармливании противопоказано.

Побочные реакции

Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)
- Анорексия
- Бессонница
- Нарушения сна
- Головная боль
- Головокружение
- Сонливость
- Артериальная гипотензия
- Дискомфорт в животе
- Диарея
- Сухость во рту
- Диспепсия
- Тошнота
- Мышечная слабость
- Миалгия
- Боль в конечностях
- Астения
- Дискомфорт
- Повышенная утомляемость
Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)
- Реакция гиперчувствительности
- Анафилактическая реакция
- Снижение активности
- Депрессия
- Нарушение внимания
- Тремор
- Эпилепсия
- Гипестезия
- Парестезия
- Летаргия
- Нечеткость зрения
- Звон в ушах
- Вертиго
- Стенокардия
- Тахикардия
- Ощущение сердцебиения
- Приливы
- Одышка
- Носовое кровотечение
- Тахипноэ
- Боль в эпигастральной области
- Запор
- Метеоризм
- Рвота
- Поражение печени легкой степени
- Аллергический дерматит
- Гипергидроз
- Зуд
- Крапивница
- Кожная сыпь
- Дискомфорт в конечностях
- Энурез
- Протеинурия
- Чувство опьянения
- Чувство жара
- Раздражительность
- Жажда
- Снижение артериального давления
- Повышение концентрации билирубина в крови
- Изменения активности печеночных ферментов
- Снижение количества тромбоцитов
- Повышение количества лейкоцитов
Очень редко (<1/10000)
- Анемия
- Лимфаденопатия
- Анафилактический шок
- Полидипсия
- Спутанность сознания
- Брадикардия
- Остеопения
- Дискомфорт в грудной клетке
- Повышение концентрации креатинина
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- Ангионевротический отек (включая отек лица, губ).

Показания, cпособ применения, дозировки

Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 150 - 450 мг/сут внутрь в три приема в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата.
Способ применения
Для приема внутрь.
Препарат следует принимать после приема пищи, запивая 1 стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Применение у детей

Безопасность и эффективность толперизона у детей не изучены.