L01XE01 Иматиниб¹ (Imatinib)

Показания к применению

Впервые диагностированный хронический миелолейкоз у детей и взрослых; хронический миелолейкоз у детей и взрослых в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном-альфа;Впервые диагностированный позитивный (с присутствием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы (Ph+)) острый лимфобластный лейкоз (Ph+-ОЛЛ) у взрослых пациентов (в составе химиотерапии);Острый лимфобластный лейкоз (Ph+-ОЛЛ) у взрослых пациентов в стадии рецидива или при стойкой толерантности к химиотерапии, в качестве   монотерапии;Миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания у взрослых пациентов, связанные с активацией рецептора тромбоцитарного фактора роста;Системный мастоцитоз с отсутствием c-Kit мутаций, D816V или при отсутствии данных о мутационном статусе с-Kit у взрослых пациентов; гиперэозинофильный синдром и/или хроничeская эозинофильная лейкемия у взрослых;Неоперабельные и/или метастатические злокачественные стромальные опухоли органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) у взрослых пациентов; неоперабельные и/или метастатические бугорковые дерматофибросаркомы у взрослых.
    Клинические протоколы:
  1. Аллогенная неродственная трансплантация костного мозга
  2. Аллогенная родственная трансплантация костного мозга
  3. Гаплоидентичная трансплантация костного мозга
  4. Гаплоидентичная трансплантация гемопоэтических стволовых клеток у детей
  5. Рак желудка
  6. Саркомы мягких тканей

Противопоказания

Повышенная чувствительность к иматинибу и другим компонентам препарата;

Меры предосторожности

Соблюдать осторожность при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции почек или при проведении регулярной процедуры гемодиализа, при комбинированной терапии с высокими дозами  химиопрепаратов у пациентов с Ph+-ОЛЛ, проявлений гематологической токсичности препарата, тяжелой застойной сердечной недостаточности и дисфункции левого желудочка, возникших кровотечениях, проявлений гепатотоксичности препарата, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, проявлений кардиотоксичности при гиперэозинофильном синдроме, дерматологической токсичности, гипотиреозе, синдроме распада опухоли.С особой осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, испытывающих беспокойство по поводу способности к зачатию.Для более подробной информации обращайтесь к инструкции на лекарственный препарат.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4 цитохрома Р450 (например кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин) - увеличение концентрации иматиниба в плазме крови;Индукторы CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, или препаратов зверобоя) - действие иматиниба может быть ослаблено;Симвастатин - иматиниб  увеличивает Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3,5 раза соответственно; варфарин - наблюдалось удлинение протромбинового времени;Кумариновые производные - необходим краткосрочный мониторинг протромбинового времени в начале и в конце терапии иматинибом, а также при изменении режима дозирования;Метаболизированные СYP3A4 (например, триазоло-бензодиазепинов, дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов, ингибиторов ГМГ-КоА – редуктазы) - повышение концентрации в плазме крови. Соблюдать осторожность при одновременном применении иматиниба и препаратов, являющихся субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации (например, циклоспорином или пимозидом), после тиреоидэктомии с α-тироксином, в составе комбинированной химиотерапии с α-аспарагиназой.Важно!  Здесь представлен краткий обзор лекарственных взаимодействий. Для более подробной информации обращайтесь к инструкции на лекарственный препарат.

Почечная недостаточность

При клиренсе креатинина ниже 60 мл/мин максимальная начальная доза 400 мг в день. При непереносимости препарата начальная доза может быть снижена.

Печеночная недостаточность

Максимальная начальная доза 400 мг в день. При непереносимости препарата начальная доза может быть снижена.

Беременность

Имеет токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью

Противопоказано.

Побочные реакции

Очень часто: увеличение массы, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, головная боль, диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, периорбитальный отек, дерматит, экзема, кожная сыпь, мышечные спазмы  и судороги, мышечно-скелетные боли (миалгия, артралгия, костные боли), задержка жидкости, отеки, утомляемость.Часто: фебрильная нейтропения, панцитопения, анорексия,  головокружение, нарушения сна,  конъюнктивит, повышение слезоотделения, «затуманивание зрения», диспноэ, носовое кровотечение, кашель, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, гастрит, метеоризм, запор, повышение активности печеночных ферментов, отечность лица, век, зуд, эритема, припухание суставов, лихорадка, слабость, озноб, дрожь, ночная потливость, одышка, носовое кровотечение, выпадение волос, снижение массы тела.Редко: сепсис, пневмония, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, дегидратация, повышенное потоотделение, гиперурикемия,  подагра, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипофосфатемия,  нарушения аппетита:  мигрень, сонливость, обморок, нарушение памяти, депрессия,  снижение либидо, раздражение глаз, кровоизлияния в конъюнктиву глаза, блефарит, шум в ушах, снижение слуха, сердечная недостаточность, тахикардия; артериальная гипертензия, гипотензия, отек легких,синдром Рейно, кашель, язва желудка, панкреатит, желудочно-кишечные кровоизлияния, рвота кровью, непроходимость кишечника, перфорация кишечника, геморрагический инсульт, желтуха, гепатит, крапивница.Частота неизвестна: отек мозга, повышение внутричерепного давления, конвульсии.Важно!  Здесь представлен краткий обзор побочных реакций. Для более подробной информации обращайтесь к инструкции на лекарственный препарат.

Применение у детей

Противопоказано детский возраст до 2 лет.При назначении препарата и выборе дозы обращайтесь к национальным стандартам по лечению, протоколам по лечению в специализированных лечебных учреждениях, а также к инструкциям по применению.