Бетаксолол (Betaxolol)

Показания к применению

Артериальная гипертензия.
Профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения

Клинические протоколы:

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких
- острая сердечная недостаточность
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными препаратами, ингибиторами АКФ, другими вазодилататорами
- кардиогенный шок
- AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма)
- стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия)
- синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду)
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин)
- тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий
- феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов
- артериальная гипотензия (систолическое АД< 100 мм рт.ст.)
- анафилактические реакции в анамнезе;
- метаболический ацидоз
- одновременное применение с флоктафенином
- одновременное применение с сультопридом
- одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы)
- период беременности и кормления грудью
- детский и подростковый возраст до 18 лет

Меры предосторожности

Прекращение терапии и «Синдром отмены»
Не следует внезапно прекращать терапию бетаксололом, особенно у пациентов с ИБС. Внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.
Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких
Бета-адреноблокаторы могут назначаться пациентам с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких только среднетяжелого течения. Лечение следует начинать с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне терапии бетаксололом возможно применение бета2-адреномиметиков для купирования приступа.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может применяться под строгим медицинским наблюдением в очень малых начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).
Брадикардия
Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 ударов/мин дозу препарата бетаксолола необходимо уменьшить.
Атриовентрикулярная блокада I степени
Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при атриовентрикулярной блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью. Требуется тщательное наблюдение. включая ЭКГ-контроль.
Стенокардия Принцметала
Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.
Нарушения периферического кровообращения
Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
Феохромоцитома
В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение бетаксолола возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Лекарственные взаимодействия

С флоктафенином
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
С сультопридом
Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного эффекта, индуцирующего развитие брадикардии.
Нерекомендуемые комбинации
С амиодароном
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
С сердечными гликозидами
Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.
С ингибиторами МАО
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, интервал между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
С финголимодом
Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и бетаксолола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения указанных препаратов требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и бета-адреноблокатора).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками
Бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреномиметиков). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога
необходимо информировать о приеме бета-адреноблокатора.
С блокаторами «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и мибефрадил)
Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты]. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.
С дилтиаземом
Сообщалось о повышении риска развития депрессии при одновременном применении бета-адреноблокаторов с дилтиаземом.
С пропафеноном и антиаритмическими препаратами класса ІА (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид)
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль.
С баклофеном
Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.
С инсулином и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины
Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентам, особенно в начале лечения.
С лидокаином (10% раствор, внутривенно в качестве антиаритмического препарата)
Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости проводится коррекция дозы лидокаина.
С йодсодержащими контрастными веществами
В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором. При необходимости продолжения терапии бета-адреноблокатором, врач должен обеспечить соответствующие условия для проведения интенсивной терапии.
С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «приуэт»
Увелечение риска желудочковых нарушений ритма сердца, в частности полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», при одновременном применении бетаксолола с такими препаратами, как:
• антиаритмические лекарственные препараты ІА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид);
• антиаритмические лекарственные препараты ІІІ класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат, дронедарон), соталол;
• другие (неантиаритмические) лекарственные препараты, такие как:
- нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
- прочие нейролептики (пимозид, сертиндол);
- антидепрессанты: трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам);
- антибактериальные препараты: фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин), макролиды (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин при внутривенном введении, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин), ко-тримоксазол;
- противогрибковые препараты: азолы (вориконазол, итраконазол, кетоконазол, флуконазол); противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); противопротозойные препараты (пентамидин при внутривенном введении);
- антиангинальные препараты (ранолазин);
- противоопухолевые препараты (вандетанид, мышьяка триоксид, оксалиплатин, такролимус);
- противорвотные препараты (домперидон, ондансетрон);
- препараты, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта (цизаприд);
- антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин, мизоластин);
- прочие лекарственные препараты (анагрелид, вазопрессин, дифеманила метилсульфат, кетансерин, пробукол, пропофол, севофлурон, терлипрессин, теродилин, флекаинид, цилостазол).
При одновременном применении бетаксолола с указанными лекарственными препаратами требуется тщательный клинический и электрокардиографический контроль.
С ингибиторами холинэстеразы (донепезил, галантамин, неостигмин,
пиридостигмин, ривастигмин)
Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.
С гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)
Повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного препарата и проводить клинический контроль.

Почечная недостаточность

При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин и для пациентов на диализе начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки, при необходимости через каждые 7-14 дней ее увеличивают на 5 мг, максимально до 20 мг.

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы не требуется.

Беременность

Если польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью

Противопоказано.

Побочные реакции

Часто
- астения, бессоница
- головокружение, головная боль
- брадикардия (возможно тяжелая)
- снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей
- гастралгия, диарея, тошнота, рвота
- импотенция
Редко
- депрессия
- сухость глаз
- сердечная недостаточность, выраженное снижение АД, замедление атриовентрикулярной производимости или усугубление атриовентрикулярной блокады
- синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и «перемежающейся хромоты»
- бронхоспазм
- кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза
- появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, исчезающего после прекращения приема препарата.
Очень редко
- гипогликемия, гипергликемия
- галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары
- парестезия в дистальных отделах конечностей
- нарушения зрения
Неизвестно
- усталость
- остановка синусового узла у предрасположенных пациентов (например, пожилые пациенты или пациенты с брадикардией, дисфункцией синусового узла или атриовентрикулярной блокадой).
- крапивница, кожный зуд, гипергидроз

Показания, cпособ применения, дозировки

Режим дозирования
Артериальная гипертензия: при легкой степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости, через 7-14 дней дозу можно увеличить до 20 мг. При умеренной гипертензии стандартная дозировка 20 мг 1 раз в сутки. Доза, превышающая 20 мг не усиливает антигипертензивный эффект, хотя переносится хорошо.
Профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения: стандартная дозировка 20 мг в сутки. В некоторых случаях, в зависимости от клинического эффекта, возможно увеличение дозировки до 40 мг.
Метод и путь введения:
Таблетки для приема внутрь. Принимают один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Применение у детей

Не рекомендуется применение препарата у детей до 18 лет.

Выбрать раздел

C07AB05 Бетаксолол (Betaxolol)