N05CF03 Залеплон (Zaleplon)
Показания к применению
| Нарушение сна, проявляющееся в затруднённом засыпании и носящее тяжёлый характер, приводящее к чрезвычайной усталости и неспособности выполнять повседневную деятельность, снижающее работоспособность. |
Противопоказания
| повышенная
чувствительность к какому-либо компоненту препарата - тяжёлая печеночная недостаточность - тяжёлая респираторная недостаточность - синдром ночных апноэ - тяжёлая миастения - легочная недостаточность - алкогольная и лекарственная зависимость - депрессия - беременность и период лактации - детский возраст (до 18 лет). |
Меры предосторожности
| Следует
предупреждать больных о необходимости применения не более одной капсулы за
одну ночь, о кратковременности курса лечения и возможности развития синдрома
«отмены». При одновременном приёме вместе с другими известными ингибиторами CYР3A4 возможно изменение концентрации залеплона в крови. При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула 10 мг залеплона содержит 134 мг лактозы. Привыкание. После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания к препарату и снижение его гипнотического эффекта. Зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приёмом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости. При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной, мышечной болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряжённости, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжёлых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки. По прекращении лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, однако, в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений как напр. нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, нарушения сна или беспокойство. Длительность лечения Лечение должно быть непродолжительным, не более 2 недель. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного. Память и психомоторные функции Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, чаще возникающих через несколько часов после приёма препарата. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 часа после приёма лекарства. Психические и парадоксальные реакции Лечение следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбуждённости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов. Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой печёночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии. Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью лёгкой и средней степеней тяжести существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше. Назначение снотворных и успокоительных препаратов больным с хронической лёгочной недостаточностью требует особой осторожности. Препарат не рекомендуется в качестве первичного лекарственного средства при психозах. Препарат не пригоден для лечения депрессии и состояний повышенной тревожности, сопровождающих депрессию, так как способен спровоцировать суицидальные попытки. При назначении залеплона больным с депрессией следует выписывать минимальную дозу препарата во избежание сознательной передозировки. |
Лекарственные взаимодействия
| Приём
алкоголя усиливает седативное действие залеплона. Одновременный приём антипсихотических (нейролептических), гипнотических, анксиолитических/седативных, антидепрессивных, антиэпилеп-тических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических аналгетиков ведёт к усилению седативного эффекта залеплона. При одновременном применении с залеплоном возможно появление эйфорического эффекта наркотических аналгетиков, ведущего к развитию зависимости. Будучи неспецифическим ингибитором печёночных энзимов (алдегидоксидазы и CYP3А4), циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%. Следует соблюдать осторожность при назначении этих препаратов вместе. Селективные блокаторы CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме; больного следует предупредить об усилении седативного действия залеплона, однако коррекция дозы не требуется. Такие сильные печёночные индукторы (напр., CYP3А4), как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут на четверть снизить концентрацию залеплона в крови и его эффект. Залеплон не влияет на фармакодинамику и кинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекция дозы этих препаратов не требуется. Ибупрофен не взаимодействует с залеплоном. |
Почечная недостаточность
| При
почечной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не
требуется, так как фармакокинетика залеплона у таких больных не отличается от
кинетики здоровых. Данные по
безопасности препарата в случае тяжёлой почечной недостаточности
отсутствуют. |
Печеночная недостаточность
Противопоказн при тяжелой печеночной недостаточности
Беременность
| Ввиду
отсутствия данных о применении во время беременности, применение залеплона во
время беременности не рекомендуется. При назначении препарата женщинам
детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать
пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или
при планировании беременности. В случае необходимости применения залеплона в последнем триместре беременности или применения больших доз препарата во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, гипотонии, умеренной респираторной недостаточности, в результате фармакологического действия препарата. |
Кормление грудью
| Ввиду проникновения препарата в грудное молоко, приём препарата кормящими грудью женщинами противопоказан. |
Побочные реакции
| - головная
боль, головокружение, сонливость, чувство слабости - аллергические реакции, зуд - абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея - амнезия (возможная антероградная амнезия, особенно при приёме более высоких доз, сопровождающаяся нарушением поведения) - депрессия (возможно появление клинических признаков скрытой депрессии) - психические и парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждённое состояние, раздражительность, тремор, атаксия, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения) чаще возникают у пожилых пациентов) - зависимость (приём препарата, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости с симптомами отмены – головные боли, миалгии, спутанность сознания, появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме). Возможно развитие и психической зависимости при злоупотреблении препаратом. В более тяжелых случаях: - аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, повышенная реакция на свет, звуковые и физические раздражители, эпилептические припадки. |
Показания, cпособ применения, дозировки
| Лечение
должно быть по возможности максимально коротким, не более 2 недель. Принимать внутрь непосредственно перед сном, если больной чувствует, что не может заснуть. Приём препарата непосредственно после приёма пищи может на 2 часа задержать момент наступления максимальной концентрации в крови, однако, при этом не влияет на всасываемость препарата. Рекомендуемая доза для взрослых 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг. |
Применение у детей
| Данные по применению препарата детьми младше 18-летнего возраста отсутствуют, поэтому применение препарата им противопоказано. |