L01XX41 Эрибулин (Eribulin)

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, период грудного вскармливания.

Миелосупрессия является дозозависимой и, в первую очередь, выражается в виде нейтропении. У каждого пациента перед введением любой дозы эрибулина следует провести клинический анализ крови. Лечение эрибулином можно начинать только при АЧН выше 1,5 х 10⁹/л и числе тромбоцитов выше 100 х 10⁹/л.

Менее чем у 5 % пациентов, получающих эрибулин, наблюдалась фебрильная нейтропения. При активности аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы, превышающей верхнюю границу нормы более чем втрое, у пациента повышается риск развития нейтропении 4 степени и фебрильной нейтропении. При значениях билирубина, превышающих верхнюю границу нормы более чем в полтора раза, также повышается риск развития нейтропении 4 степени и фебрильной нейтропении, хотя данные, подтверждающие эту зависимость, ограничены.

Следует вести постоянное наблюдение за возможными признаками периферической моторной или сенсорной нейропатии у пациентов. Развитие тяжелой периферической нейропатии требует задержки введения или уменьшения дозы.

В неконтролируемом открытом исследовании ЭКГ на 26 пациентах, удлинение интервала QT отмечалось на 8-й день, независимо от концентрации эрибулина и при нормальных значениях интервала в 1-й день. До начала лечения препаратом рекомендуется устранить электролитный дисбаланс (например, гипокалиемию, гипомагниемию), а на фоне лечения мониторировать содержание этих электролитов в крови.

Эрибулин преимущественно (до 70 %) экскретируется с желчью. Транспортный белок, отвечающий за этот процесс, не выявлен. Эрибулин не является субстратом белка резистентности рака молочной железы (BCRP), белков-переносчиков органических анионов (OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3), белков множественной лекарственной резистентности (MRP2, MRP4) и транспортного белка жёлчных кислот (BSEP).

Лекарственных взаимодействий с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 не ожидается.

Эрибулин не оказывает ингибирующего действия на изоферменты CYP1A2, CYP2В6, CYP2С8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 в терапевтическом диапазоне концентраций.

Требуется коррекция дозы

Требуется коррекция дозы

Применение допустимо лишь в случае крайней необходимости, когда польза для матери, превосходит возможный риск для плода.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания)

Нейтропения, лейкопения, анемия, снижение аппетита, периферическая нейропатия, головная боль, диспноэ, кашель, тошнота, запор, диарея, рвота, алопеция, артралгия и миалгия, боль в спине, боль в конечностях, утомляемость, астения, лихорадка, снижение массы тела, инфекция мочевыводящих путей, пневмония, кандидоз полости рта, герпес слизистой оболочки полости рта, инфекция верхних дыхательных путей, назофарингит, ринит, опоясывающий лишай, лимфопения, фебрильная нейтропения, тромбоцитопения, гипокалиемия, гипомагниемия, обезвоживание^, гипергликемия, гипофосфатемия, гипокальциемия, бессонница, депрессия, дисгевзия, головокружение, гипестезия, летаргия, нейротоксичность, повышение слезоотделения, конъюнктивит, вертиго, звон в ушах, тахикардия, приливы, тромбоэмболия легочной артерии, орофарингеальная боль, носовое кровотечение, ринорея, боль в животе, стоматит , сухость ротовой полости, диспепсия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, вздутие живота, повышение активности АСТ , повышение активности АЛТ, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы, гипербилирубинемия, сыпь, зуд, поражение ногтей, ночная потливость, сухость кожи, эритема, гипергидроз, ладонно-подошвенная эритродизестезия, боль в костях, мышечный спазм, мышечно-скелетная боль, мышечно-скелетная боль в груди, мышечная слабость, дизурия, воспаление слизистых оболочек, периферический отек, боль, озноб, боль в груди, гриппоподобный синдром. Нечасто: сепсис, нейтропенический сепсис, септический шок, тромбоз глубоких вен, интерстициальные заболевания легких, изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, панкреатит, гепатотоксичность, ангионевротический отек, гематурия, протеинурия, почечная недостаточность, диссеминированное внутрисосудистое свёртывание крови, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Раствор для внутривенного введения, 0.5 мг/мл, 2 мл; Рекомендуемая доза препарата составляет 1,4 мг/м², вводится внутривенно в течение 2–5 минут на 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла.

Противорвотные средства, включая глюкокортикостероиды, рекомендуются в случае возникновения у пациента тошноты и рвоты.

Введение препарата должен осуществлять только квалифицированный медицинский работник.