N02AA55 Оксикодон мен Налоксон (Oxycodone and naloxone)

Әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық; тыныс алудың бәсеңдеуі гипоксиямен және/немесе гиперкапниямен; өкпенің ауыр созылмалы обструкциялық ауруы; «өкпелік» жүрек; ауыр бронх демікпесі; апиындық емес салданған ішек бітелісі; тынымсыз аяқ синдромына қосымша, опиодтарды шектен тыс қолдану.

• Егде адамдарға немесе: әлсіреген пациенттерге, апиындардан туындаған салданған ішек бітелісі бар пациенттерге, тыныс алудың ауыр бұзылыстарында, ұйқы кезіндегі апноэ бар пациенттерге, микседемада, гипотиреозда, Аддисон ауруында (бүйрекүсті безі жеткіліксіздігі), уытты психозда, өт тасы ауруында, қуықасты безінің гиперплазиясында, алкоголизмде және алкогольдік делирийде, панкреатитте, жоғары немесе төмен артериялық қысымда, анамнезде бұрын болған жүрек-қантамыр ауруларында, бас жарақатында (бассүйек ішілік қысымның жоғарылау қаупі), эпилепсияда немесе құрысуларға бейімділікте, немесе моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін бір мезгілде қабылдайтын пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту қажет.• Моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін немесе ОЖЖ  депресанттарын бір мезгілде қабылдайтын пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту қажет.Опиоидтарды, соның ішінде оксикодон гидрохлориді мен бензодиазепин сияқты седативті препараттарды бір мезгілде қабылдау седацияға, тыныс алудың тежелуіне, кома мен өлімге әкелуі мүмкін. . Осы қауіп - қатерлерге байланысты осы седативті препараттардың ілеспе тағайындалуын емдеудің балама нұсқалары мүмкін емес емделушілер үшін резервтеу керек. Егер препаратты седативті препараттармен бір мезгілде тағайындауға шешім қабылданса, ең төмен тиімді дозаны пайдалану керек, ал емдеу ұзақтығы мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс.• Пациенттер тыныс алу мен седацияның тежелу белгілері мен симптомдарын мұқият қадағалап отыру керек. Осыған байланысты пациенттерді және оларға күтім жасайтын адамдарды осы симптомдар туралы хабардар ету ұсынылады.• Осы препаратпен тыныс алудың қосымша тежелу қаупіне байланысты ұйқыдағы қосымша апноэ синдромы бар тынымсыз аяқ синдромы бар емделушілерді емдеу кезінде сақтықты сақтау ұсынылады.• Диарея налоксонға қатысты күтілетін жағымсыз реакция ретінде қарастырылуы мүмкін.• Апиындардың жоғары дозаларын ұзақ уақыт қабылдаған пациенттерді препаратқа ауыстыру  емдеудің басында абстиненттік синдромды тудыруы мүмкін. Мұндай пациенттерге ерекше көңіл бөлген жөн.Препаратты ұзақ уақыт қабылдау кезінде пациентте төзімділік дамуы мүмкін, осыған байланысты, ауырғанды басатын әсерін сақтау үшін  препараттың жоғарырақ дозалары қажет болады. Бұл препаратттарды ұзақ уақыт қолдану физикалық тәуелділікті тудыруы мүмкін. Емді кенет тоқтатқан кезде абстиненттік синдром дамуы мүмкін. Егер  препаратпен емдеу қажеттілігі аяқталса, абстиненттік синдромды болдырмау үшін дозаны бірте-бірте төмендету ұсынылады. •  Препаратты анамнезінде алкогольге немесе есірткіге тәуелділігі бар   пациенттерге өте сақтықпен қолдану керек.• Препаратты перитонеальді карциноматоз түріндегі қатерлі ісіктердің асқынулары немесе асқазан-ішек жолының немесе кіші жамбас аймағының таралған ісіктері кезіндегі ішінара окклюзия синдромы бар пациенттерге қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ, сондықтан мұндай пациенттерге препаратты тағайындау ұсынылмайды.• Препаратты операция алдында немесе операциядан кейін алғашқы 12-24 сағат ішінде қолдану ұсынылмайды.Нашақорлардың пайдалануы ұсынылмайды.Героин, морфин немесе метадон сияқты  апиындық агонистерге (парентеральді, интраназальді немесе ішу арқылы қолданылатын) тәуелділігі бар пациенттерде Таргинді шамадан тыс пайдаланған кезде апиындық рецепторлардың антагонисі налоксонның әсеріне орай абстиненттік синдромның айқын белгілерінің туындауын немесе бұрыннан бар абстиненция симптомдарының күшеюін күтуге болады. • Препарат тек қана ішке қабылдауға арналған қосарлы полимерлік матрица болып табылады. Есірткіге тәуелділігі бар пациенттерге препараттың компоненттерін (әсіресе, талькті) парентеральді енгізу ошақталған тін некрозының және өкпе грануломатозының дамуына немесе басқа да күрделі, өліммен аяқталатын жағымсыз реакцияларға әкеліп соғуы мүмкін.•Апиындар гипоталамус-гипофиз-бүйрек үсті безі жүйесіне немесе жыныс бездеріне ықпал етуі мүмкін. Пролактиннің сарысулық  концентрациясының ұлғаюы және плазмадағы кортизол мен тестостерон концентрациясының төмендеуі байқалады. Клиникалық симптомдар осындай гормональді өзгерістермен түсіндірілуі мүмкін.• Препаратты қолдану аясында допинг-бақылау нәтижелері оң болуы мүмкін. Препаратты допинг ретінде қабылдау денсаулыққа қауіп төндіруі мүмкін.• Препарат құрамында лактоза бар. Препаратты лактоза жақпаушылығына, туа біткен Lapp-лактаза жеткіліксіздігіне немесе глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуына байланысты тұқым қуалайтын сирек аурулары бар пациенттерге қолдануға болмайды.Препарат когнитивті функцияларды нашарлатады және пациенттің автомобильді қауіпсіз басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін.

• Бензодиазепиндер сияқты седативті препараттар-седатация, тыныс алудың тежелу, кома және бір мезгілде қабылдағанда ОЖЖ аддитивті әсерінің салдарынан өлім қаупін арттырады, бір мезгілде қолданғанда дозасы мен ұзақтығы шектелуі тиіс.• ОЖЖ тежейтін дәрілік препараттар (басқа опиоидтар, седативті және ұйықтататын ДЗ, антидепрессанттар, фенотиазиндер, нейролептиктер, антигистаминді және құсуға қарсы ДЗ) - ОЖЖ-ға налоксон + оксикодон біріктірілуінің депрессивті әсерін күшейтуі мүмкін.• Алкоголь-налоксон + оксикодон біріктірілуінің фармакодинамикалық әсерлерін күшейтуі мүмкін, бір мезгілде қолдануға болмайды.• Кумариндік антикоагулянттарды - бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде, халықаралық қалыптасқан қатынас мәндерінің (ХҚҚ) екі бағытта да клиникалық мәні бар өзгерістері байқалды. •  Р450 цитохромы октемінің изоферменті,CYP3A4, CYP2D6 - препаратың біріктірілім дозасы тиісті түзетуге жатады.•  Макролидті антибиотиктер (кларитромицин, эритромицин, телитромицин) сияқты CYP3A4 изоферментінің тежегіштері, азолдар тобындағы зеңге қарсы препараттар (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол), АИТВ протеаза тежегіштері (ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), циметидин және грейпфрут шырыны оксикодонның клиренсін төмендетуі және оның плазмадағы концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Препараттың дозасын азайту және оны қайта таңдап алу қажет болуы мүмкін.Рифампицин, карбамазепин, фенитоин және шілтер жапырақты шайқурай сияқты CYP3A4 изоферментінің индукторлары -  оксикодонның плазмадағы концентрациясының төмендеуі, сақтықпан қолдану ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Жеңіл бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Орташа және ауыр дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігінде қарсы көрсетілген.

Оксикодонды жүктілік кезінде ұзақ уақыт қолданған кезде жаңа туған нәрестелерде «тоқтату» синдромы дамуы мүмкін. Оксикодонды босану кезінде қолданған кезде жаңа туған нәрестеде тыныс алудың қиындауы байқалуы мүмкін. Егер анасы үшін пайдасы шарана мен жаңа туған нәресте үшін ықтимал қауіптерден артық болса, препаратын жүктілік кезінде қолдануға болады,.

Препарат ана сүтіне  сүтіне өтеді. Қолдану кезінде  емізуді тоқтату керек.

Жиі:тәбеттің мүлде жоғалуға дейін төмендеуі; ұйқысыздық; бас айналу, бас ауыру, ұйқышылдық; қан «кернеулері» ; іштің ауыруы, іш қату, диарея, ауыздың кеберсуі, диспепсия, жүрек айну, құсу, метеоризм; терінің қышынуы, бөртпе, тершеңдік; астения, қатты қажу; көңіл күйдің бұзылуы және тұлғаның өзгеруі, белсенділіктің төмендеуі, психомоторлық белсенділіктің жоғарылауы, аса жоғары белсенділік; ықылық ату; дизурия.Жиі емес:аса жоғары сезімталдық реакциясы; патологиялық ойлау, үрейлену, сананың шатасуы, депрессия, күйгелектік, мазасыздық; құрысулар (эпилепсиясы бар немесе құрысу белсенділігі жоғары пациенттерге тән), зейіннің төмендеуі, дәм сезудің бұзылуы (дисгевзия),  сөйлеудің бұзылуы, естен тану, тремор, летаргия ; көру арқылы қабылдаудың бұзылуы; стенокардия, жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерге тән, анамнезінде жүрек қағысының жиілеуімен; артериялық қысымның (АҚ) төмендеуі немесе АҚ жоғарылауы; ентігу, тұмау, жөтел; іштің кебуі; бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, өттің шаншуы; бұлшықеттердің түйілуі, бұлшықеттердің тартылуы, миалгия; несеп шығаруға императивті қажеттіліктер; кеуденің ауыруы, қалтырау, абстинентті синдром, дімкәстік, ауыру, шеткері ісінулер, шөлдеу; дене салмағының төмендеуі; жазатайым жағдай салдарынан жарақаттану; сусыздану; қозу, үрейлену сезімі, айналадағы шындықты қабылдаудың бұзылуы (мысалы, болып жатқан жағдайлардың шынайылығын сезінбеу), дәрі-дәрмекке тәуелділік; холестаз; миоз; гипогонадизм; зейін қоюдың бұзылуы, бас сақинасы, бұлшықеттің еріксіз тартылуы, гипестезия, қимыл үйлесімінің бұзылуы; естудің нашарлауы; вазодилатация; дисфония; дисфагия, ішек бітелісі, ауыз қуысының шырышты қабығының ойық жаралары, стоматит; тері жабындарының құрғақтығы; ісінулер, шөлдеу, дәрі-дәрмекке төзімділікСирек: тахикардия; есінеу; тістің ауыруы; дене салмағының артуы; жиілігі белгісіз; эйфория, елестеулер, қорқынышты түс көру; парестезиялар, тежелу; тыныс алу жеткіліксіздігі; кекіру; несеп шығарудың кідіруі; эректильді дисфункция; қарапайым герпес; тәбеттің артуы; мелена, қызыл иектің қанағыштығы; есекжем

Тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмағандықтан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге ұсынылмайды.