M03BX04 Толперизон (Tolperisone)

Қолдану көрсеткіштері

Ересектерде инсультке байланысты түйілгіштікті симптоматикалық емдеуде

Клинические протоколы:

Қарсы көрсеткіштері

Белсенді заты толперизонға немесе онымен химиялық тұрғыда ұқсас эперизонға не болмаса препараттың қосымша компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық,
миастения,
лактация кезеңі,
18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде,
галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза/галактоза мальабсорбциясы синдромы

Қауіпсіздік шаралары

Лидокаинге аса жоғары сезімталдығы белгілі болған жағдайда толперизонды қолданғанда аса сақтық таныту керек
- басқа препараттарға аса жоғары сезімталдығы немесе анамнезінде аллергиялық жағдайлары бар әйелдерде толперизонды қабылдау кезінде аса жоғары сезімталдық реакцияларының қаупі жоғарылау.
- бауыр және бүйрек функциясы орташа дәрежеде бұзылған пациенттерде бауыр және бүйрек функциясын бақылай отырып, дозаны жеке титрлеу ұсынылады

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Толперизонды CYP2D6 субстраты декстрометорфанмен бірге қабылдау негізінен CYP2D6 изоферментімен метаболизденетін препараттардың, мысалы, тиоридазиннің, толтеродиннің, венлафаксиннің, атомоксетиннің, дезипраминнің, декстрометорфанның, метопрололдың, небивололдың, перфеназиннің қандағы концентрацияларының ұлғаюына жағдай жасайды.
Адамның бауыр микросомаларында және гепатоциттерінде басқа CYP изоферменттерінің (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) елеулі тежелуі немесе индукциясы анықталмаған.
Толперизонның метаболизмдік жолдары алуан түрлі болғандықтан CYP2D6 изоферментінің субстраттарын және/немесе басқа препараттарды бір мезгілде енгізуден кейін толперизон экспозициясының жоғарылауы күтілмейді.
Ашқарынға қабылдаған кезде толперизонның биожетімділігі төмендейді, сондықтан препаратты тамақ ішкеннен кейін қабылдау ұсынылады.
Толперизон орталықтық әсер ететін препарат болып табылса да, оны қолданған кезде седативтік әсердің даму ықтималдығы аз. Орталықтық әсер ететін басқа миорелаксанттармен бір мезгілде тағайындау жағдайында толперизонның дозасын азайту қажеттілігіне баға беру керек.
Толперизон нифлум қышқылының әсерін күшейтеді, сондықтан толперизонмен бір мезгілде қолданған жағдайда нифлум қышқылының немесе басқа ҚҚСП дозасын азайту керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Препаратты бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі, пациенттердің бұл санатында жағымсыз реакциялар жиі туындаған. Сондықтан бүйрек функциясы орташа дәрежеде бұзылған пациенттерде пациенттің жай-күйін мұқият қадағалай және бауыр функциясын бақылай отырып, дозаны жеке титрлеу ұсынылады. Бүйректің ауыр зақымдануында толперизонды тағайындау ұсынылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Препаратты бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі, пациенттердің бұл санатында жағымсыз реакциялар жиі туындаған. Сондықтан бауыр функциясы орташа дәрежеде бұзылған пациенттерде пациенттің жай-күйін мұқият қадағалай және бауыр функциясын бақылай отырып, дозаны жеке титрлеу ұсынылады. Бауырдың ауыр зақымдануында толперизонды тағайындау ұсынылмайды.

Жүктілік

Жануарлардағы эксперименттердің мәліметтері бойынша, толперизонның тератогендік әсері жоқ. Елеулі клиникалық деректердің болмауына байланысты толперизонды жүктілік кезінде (әсіресе бірінші триместрде), күтілетін пайдасы шарана үшін әлеуетті қаупінен асып түсетін жағдайларды қоспағанда, қолданбаған жөн.

Емізу

Толперизон адамның емшек сүтіне өте ме, жоқ па, белгісіз, сондықтан препаратты емшек емізу кезінде қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес (≥1/1000 - <1/100 дейін)
- Анорексия
- Ұйқысыздық
- Ұйқының бұзылулары
- Бас ауыруы
- Бас айналуы
- Ұйқышылдық
- Артериялық гипотензия
- Іштегі жайсыздық
- Диарея
- Ауыздың құрғауы
- Диспепсия
- Жүрек айнуы
- Бұлшықет әлсіздігі
- Миалгия
- Аяқ-қолдың ауыруы
- Астения
- Жайсыздану
- Қатты қажу

Сирек (≥1/10000 - <1/1000 дейін)
- Аса жоғары сезімталдық реакциясы
- Анафилаксиялық реакция
- Белсенділіктің төмендеуі
- Депрессия
- Зейіннің бұзылуы
- Тремор
- Эпилепсия
- Гипестезия
- Парестезия
- Летаргия
- Анық көрмеу
- Құлақтың шыңылдауы
- Вертиго
- Стенокардия
- Тахикардия
- Жүрек соғуын сезіну
- Қан кернеулер
- Ентігу
- Мұрыннан қан кету
- Тахипноэ
- Эпигастральді аймақтың ауыруы
- Іш қату
- Метеоризм
- Құсу
- Бауырдың жеңіл дәрежеде зақымдануы
- Аллергиялық дерматит
- Гипергидроз
- Қышыну
- Есекжем
- Тері бөртпесі
- Аяқ-қолдың жайсыздануы
- Энурез
- Протеинурия
- Масаю сезімі
- Ыстықты сензіну
- Ашушаңдық
- Шөлдеу
- Артериялық қысымның төмендеуі
- Қандағы билирубин концентрациясының жоғарылауы
- Бауыр ферменттері белсенділігінің өзгеруі
- Тромбоциттер санының азаюы
- Лейкоциттер санының артуы
Өте сирек (<1/10000)
- Анемия
- Лимфаденопатия
- Анафилаксиялық шок
- Полидипсия
- Сананың шатасуы
- Брадикардия
- Остеопения
- Кеуде қуысындағы жайсыздық
- Креатинин концентрациясының жоғарылауы

Белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес)
- Ангионевроздық ісіну (беттің, еріннің ісінуін қоса).

Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары

Ересектер
Ұсынылатын доза жеке қажеттілікке және препараттың жағымдылығына қарай ішке үш мәрте қабылданатын тәулігіне 150 - 450 мг құрайды.
Қолдану тәсілі
Ішке қабылдауға арналған.
Препаратты тамақ ішкеннен кейін, 1 стақан сумен ішу арқылы қабылдау керек. Толперизонның биожетімділігі ашқарынға қабылдағанда төмендейді.

Балаларда қолданылуы

Балалардағы толперизонның қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.