L04AD01 Циклоспорин (Ciclosporin)

Циклоспоринге жоғары сезімталдық, құрамында шілтерлі шәйқурай (Hypericum perforatum) бар препараттармен біріктірілімі, Р-гликопротеиннің эффлюксты тасымалдағыштары және ақуыздардың органикалық анион-тасымалдағыштары болып табылатын препараттармен біріктірілімі, және плазмадағы концентрациясының жоғарылауы күрделі және/немесе өмірге қатерлі жай-күйлерге әкелетін біріктірілімі, мысалы, бозентан, дабигатран этексилат және алискирен; желшешек, белдеулік теміреткі, гиперкалиемия, бақыланбайтын артериялық гипертензия, бақыланбайтын инфекциялар, кез келген түрдегі қатерлі жаңатүзілімдер; мальабсорбция синдромы.

Лимфопролиферативті бұзылыстарға және кейбіреуі өліммен аяқталуы мүмкін, ауқымды мүшелердің ісіктеріне алып келетін көптеген иммунодепрессанттардан тұратын емнің режимін сақтықпен қолдану қажет. Терінің қатерлі ісіктерінің туындау қаупіне байланысты, ультракүлгін сәуленің жоғары әсерін болдырмау қажет. Жиі оппортунистік патогендермен, әр түрлі бактериялық, зеңдік, паразиттік және вирустық инфекциялардың дамуы мүмкін. Емнің алғашқы апталарында сарысуда креатинин және мочевина деңгейінің жоғарылауы, ал ұзақ мерзімді емдеу кезінде бүйректің құрылымдық өзгерістері дамуы мүмкін. Пациенттерде, әсіресе егде жастағы пациенттерде бүйрек қызметін бақылау қажет. Сарысудағы билирубин, бауыр ферменттерінің деңгейінің жоғарылауы, гепатоуыттылық және холестаз, сарғаю, гепатит және бауыр жеткіліксіздігін қоса, бауыр қызметінің бұзылысы дамуы мүмкін. Пациенттерде, әсіресе егде жастағы пациенттерде бауыр қызметінің көрсеткіштерін тұрақты бақылау қажет. Артериялық гипертензия дамуы мүмкін, сол себепті артериялық қысымды бақылау қажет. Циклоспорин қандағы липидтердің деңгейін жоғарылатады, емнің алдында және ем басталғаннан кейін бір айдан соң олардың құрамын анықтау қажет. Гиперкалиемия даму қаупін жоғарылатады, әсіресе, бүйрек қызметінің бұзылуы бар науқастарда; магнийдің шығарылуын арттырады, сондықтан қандағы калий және магний деңгейін бақылау қажет. Гиперурикемиясы бар науқастарды емдеу кезінде сақ болған жөн және такролимуспен бір мезгілде қолданылуын болдырмау керек.Толық ақпарат алу үшін дәрілік препараттың қолданылуы жөніндегі нұсқаулығына жүгініңіз.

Тірі әлсіретілген вакциналар - қабылдауды болдырмау. Калий жинақтаушы препараттар (мысалы, калий жинақтаушы диуретиктер, ААФ тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының антагонистері) немесе құрамында калий бар препараттар - қан сарысуындағы калий деңгейінің ұлғаюы. Лерканидипин - лерканидипиннің AUC үш есеге артады, ал циклоспориннің AUC 21%-ға ұлғаяды, сақтықпен. Алискирен - ұсынылмайды. Барбитураттар, карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, нафциллин, сульфадимидин көктамыр ішіне; рифампицин, октреотид, пробукол, орлистат, құрамында шәйқурай бар препараттар, тиклопидин, сульфинпиразон, тербинафин, бозентан - циклоспорин концентрациясының төмендеуі.Антибиотиктер-макролидтер (мысалы, эритромицин, азитромицин және кларитромицин); кетоконазол, флуконазол және итраконазол, вориконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, метоклопрамид, пероральді контрацептивтер, даназол, метилпреднизолон (жоғары дозада), аллопуринол, амиодарон, холий қышқылы және оның туындылары, протеаза тежегіштері, иматиниб, колхицин, нефазодон - циклоспорин концентрациясының ұлғаюы. Аминогликозидтер (гентамицин және тобрамицинді қоса), амфотерицин В, ципрофлоксацин, ванкомицин, триметоприм (+ сульфаметоксазол), СЕҚҚП (диклофенак, напроксен, сулиндакты қоса), мелфалан, гистаминді Н2-рецептоларының антагонистері (мысалы, циметидин, ранитидин), метотрексат - жоғары нефроуыттылық қаупі. Такролимус - нефроуыттылық қаупі. Диклофенак - қайта қалпына келетін, бүйрек жеткіліксіздігінің дамуы мүмкіндігі бар диклофенактың биожетімділігінің жоғарылауы.Нифедипин - қызыл иек гиперплазиясы қаупі. Дигоксин, колхицин, преднизолон, ГМГ-КоА редуктаза тежегіштері (статиндер), этопозид, алискирен, бозентан немесе дабигатран - берілген препараттар клиренсінің төмендеуі. Ловастатин, симвастатин, аторвастатин, правастатин және, сирек, флувастатин - миоуыттылық қаупі, бұлшықеттегі ауыру және әлсіздікті қоса, миозит және рабдомиолиз. Эверолимус, сиролимус - сарысулық креатининнің жоғарылауы. Репаглинид - репаглинидтің плазмалық деңгейінің ұлғаюы, гипогликемия пайда болу қаупі.Маңызды! Мұнда дәрілік өзара әрекеттесулердің қысқаша сипаттамасы берілген. Толық ақпарат алу үшін дәрілік препараттың қолданылуы жөніндегі нұсқаулығына жүгініңіз.

Препараттың нефроуытты әсеріне байланысты бүйрек қызметіне тұрақты мониторинг ұсынылады.

Қандағы ұсынылған концентрациясын демеу үшін бауыр қызметінің ауыр бұзылыстары кезінде дозасын төмендету қажет.

Қарсы көрсетілген.

Қарсы көрсетілген.

Өте жиі: анорексия, гипергликемия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы/жайсыздық, диарея, қызыл иек гиперплазиясы, тремор, бас ауыруы, артериялық гипертензия, бүйрек қызметінің бұзылуы.Жиі: құрысулар, парестезия, бауыр қызметінің бұзылуы, ісінулер.Сирек: етеккір оралымының бұзылуы.Жиілігі белгісіз: микроангиопатиялық гемолитикалық анемия, гемолитикалық уремиялық синдром, анемия, тромбоцитопения, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, энцефалопатия, қатерлі емес бассүйекішілік гипертензияға қатысты салдарды көрудің бұзылу ықтималдығымен көз жүйкесі бүртігінің ісінуі, қозғалысты нейропатия, жедел панкреатит, гипертрихоз, миопатия, миалгия, бұлшықет әлсіздігі, гинекомастия, шаршағыштық, салмақтың артуы, анафилаксия.Маңызды! Мұнда жанама әсерлердің қысқаша сипаттамасы берілген. Толық ақпарат алу үшін дәрілік препараттың қолданылуы жөніндегі нұсқаулығына жүгініңіз.

Ревматоидты артритті емдеу

Инфликсимаб препаратының бастапқы бір реттік дозасы вена ішіне 3 мг/кг құрайды. Содан соң препарат дәл сол дозада алғашқы енгізуден кейін 2 аптадан кейін және 6 аптадан кейін енгізіледі, және әрі қарай әрбір 8 апта сайын енгізіледі

Инфликсимаб препаратымен емдеуді метотрексат қолданумен бір мезгілде жүргізу керек. .

Ересектердегі ауыр немесе орташа дәрежедегі Крон ауруының белсенді түрін емдеу

Инфликсимаб препаратының бастапқы дозасы вена ішіне 5 мг/кг құрайды, біріншісінен кейін 2 аптадан кейін сол дозада екінші инфузия. Екі рет енгізуден кейін жауап болмаған кезде Инфликсимаб препаратын одан әрі қолдану мақсатқа сай болмайды.

6-дан 17 жасты қоса алғанға дейінгі балалар мен жасөспірімдерде ауыр немесе орташа дәрежедегі Крон ауруының белсенді түрін емдеу

Инфликсимаб препаратының бастапқы дозасы вена ішіне 5 мг/кг құрайды. Содан соң препарат дәл сол дозада алғашқы енгізуден кейін 2 аптадан кейін және 6 аптадан кейін енгізіледі, және әрі қарай әрбір 8 апта сайын енгізіледі. Алғашқы 10 апта ішінде әсері болмаған жағдайда Инфликсимаб препаратын одан әрі қолдану ұсынылмайды.

Ересектердегі жыланкөздердің пайда болуымен байқалатын Крон ауруын емдеу

Инфликсимаб препаратын вена ішіне 5 мг/кг дозада енгізеді, содан кейін препаратты алғашқы енгізуден кейін 2 аптадан және 6 аптадан кейін дәл сол дозада енгізеді. Осы үш дозаны енгізгеннен кейін жауап болмаған кезде Инфликсимаб препаратымен емдеуді жалғастыру мақсатқа сай емес. Егер жауап болса, емдеуді жалғастыруға болады, ал емдеудің екі ықтимал нұсқасының біреуін таңдау керек:

- демеуші ем: әр 8 апта сайын қосымша инфузия;

- қайталап қолдану: ауру қайталанған кезде препарат 5 мг/кг дозада, одан кейін препарат әрбір 8 апта сайын 5 мг/кг дозада енгізіледі

Ересектердегі ойықжаралы колитті емдеу

Инфликсимаб препаратының бастапқы дозасы вена ішіне 5 мг/кг құрайды. Содан соң препарат дәл сол дозада алғашқы енгізуден кейін 2 аптадан кейін және 6 аптадан кейін енгізіледі, және әрі қарай әрбір 8 апта сайын енгізіледі. Қолда бар деректер емдеу әсерінің 14 аптаға дейінгі мерзімде (3 дозаны енгізгеннен кейін) басталғанын айғақтайды. Егер осы уақыт ішінде әсері болмаса, емдеуді жалғастырудың мақсатқа сәйкестігі туралы мәселені шешу керек. Емдеуге жауап бар болған кезде Инфликсимаб препаратымен емдеудің жалпы ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

6-дан 17 жасты қоса алғанға дейінгі балалар мен жасөспірімдерде ойықжаралы колитті емдеу

Инфликсимаб препаратының бастапқы дозасы вена ішіне 5 мг/кг құрайды. Содан соң препарат дәл сол дозада алғашқы енгізуден кейін 2 аптадан кейін және 6 аптадан кейін енгізіледі, және әрі қарай әрбір 8 апта сайын енгізіледі.

Шорбуынданатын спондилитті емдеу

Инфликсимаб препаратының бастапқы дозасы вена ішіне 5 мг/кг құрайды. Содан соң препарат дәл сол дозада алғашқы енгізуден кейін 2 аптадан кейін және 6 аптадан кейін енгізіледі, және әрі қарай әрбір 6-8 апта сайын енгізіледі. 6 апта ішінде әсер болмаған кезде (екі дозаны енгізгеннен кейін) емдеуді жалғастыру мақсатқа сай болмайды.

Псориаздық артритті емдеу

Инфликсимаб препаратының бастапқы дозасы вена ішіне 5 мг/кг құрайды. Содан соң препарат дәл сол дозада алғашқы енгізуден кейін 2 аптадан кейін және 6 аптадан кейін енгізіледі, және әрі қарай әрбір 8 апта сайын енгізіледі.

Псориазды емдеу

Инфликсимаб препаратының бастапқы дозасы вена ішіне 5 мг/кг құрайды. Содан соң препарат дәл сол дозада алғашқы енгізуден кейін 2 аптадан кейін және 6 аптадан кейін енгізіледі, және әрі қарай әрбір 8 апта сайын енгізіледі. 14 апта ішінде әсері болмаған кезде (төрт дозаны енгізгеннен кейін) инфликсимабпен емдеуді жалғастыру мақсатқа сай болмайды.

1 жасқа дейінгі балаларға, ревматоидты артриті бар 18 жасқа дейінгі балаларға тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер жеткіліксіздігіне байланысты қарсы көрсетілген. 3 айға дейінгі балаларда қолдану көрсетілмеген. 16 жасқа дейінгі балаларда атопиялық экзема (дерматит) немесе псориаз кезінде қолдану көрсетілмеген. Ойық жаралы колитте қолдану көрсетілмеген. Ауыр жедел ойық жаралы колит. 2-17 жастағы балалар. Ішке, алғашқыда күніне екі рет 2 мг/кг (ең жоғарғы күніне екі рет 5 мг/кг), доза емнің жауабына және концентрациясына байланысты түзетіледі. 3-17 жастағы балалар. Көктамыр ішіне, алғашқыда күніне екі рет 0,5-1 мг/кг, доза емнің жауабына және концентрациясына байланысты түзетіледі. Дәстүрлі ем тиімсіз немесе адекватты емес кезде ауыр атопиялық дерматитті қысқа мерзімді емдеу (тек сарапшылардың тағайындауымен қолданылады). Ішке, алғашқыда күніне екі рет 1,25 мг/кг (ең жоғарғы доза күніне екі рет 2,5 мг/кг), әдеттегі ең жоғары ұзақтығы 8 апта, бірақ әрі қарай дәрігердің бақылауымен қолданылуы мүмкін, егер емге жауап 2 аптада қол жеткізілмесе, дозаны ең жоғарыға дейін ұлғайту керек. Дәстүрлі ем тиімсіз немесе адекватты емес кездегі өте ауыр атопиялық дерматитті қысқа мерзімді емдеу (тек сарапшылардың тағайындауымен қолданылады). Ішке, күніне екі рет 2,5 мг/кг, әдеттегі ең жоғары ұзақтығы 8 апта, бірақ әрі қарай дәрігердің бақылауымен қолданылуы мүмкін. Дәстүрлі ем тиімсіз немесе адекватты емес кездегі ауыр псориаз (тек сарапшылардың тағайындауымен ғана қолданылады). Ішке, алғашқыда күніне екі рет 1,25 мг/кг (ең жоғарғы доза күніне екі рет 2,5 мг/кг), егер 1 ай ішінде жақсару болмаса, біртіндеп ең жоғары дозаға дейін арттырады, егер шарттары жылдам жақсаруды қажет етсе, күніне екі рет 2,5 мг/кг алғашқы доза мүмкін. Оңтайлы дозада 3 айдан кейін жауап адекватты емес болса тоқтату. Егер басқа емдеу әдістері пайдаланылмаса, емдеудің ең жоғары ұзақтығы әдетте 1 жыл. Нефротикалық синдром. Ішке, күніне екі рет 3 мг/кг, қажет болған жағдайда кортикостероидтарға резистенттілік кезінде дозасын ұлғайтуға болады. Препаратты тағайындауда және дозасын таңдағанда емдеудің ұлттық стандарттарына, арнайы емдеу мекемелерінің емдеу хаттамаларына, сонымен қатар қолданылуы жөніндегі нұсқаулығына жүгініңіз.