Ацикловир (Aciclovir)

Қолдану көрсеткіштері

1 және 2 типті қарапайым герпес вирусы туындататын тері мен шырышты қабықтардың бастапқы және қайталама инфекцияларын, оның ішінде жыныстық герпесті емдеу;
иммундық статусы қалыпты пациенттерде қарапайым герпес вирусы туындататын инфекциялардың қайталануының профилактикасы;
иммун тапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы туындататын инфекциялардың профилактикасы;
желшешекті емдеу;
белдемелі герпесті емдеу

Клинические протоколы:

Қарсы көрсеткіштері

Ацикловирге, валацикловирге немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық;
тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы;
6 жасқа дейінгі балалар.

Қауіпсіздік шаралары

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер және егде жастағы пациенттер
Ацикловир негізінен бүйрек арқылы шығарылады, сондықтан бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзету қажет. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының төмендеу ықтималдығы жоғары, сондықтан пациенттердің осы санатында дозаны түзету мүмкіндігін қарастырған жөн.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде және егде жастағы пациенттерде неврологиялық жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғары және мұқият бақылауды қажет етеді. Неврологиялық реакциялар, әдетте, емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болады.
Гидратация жағдайы
Ацикловирдің жоғары дозаларын қабылдайтын пациенттерге сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдауды қамтамасыз ету қажет. Адекватты гидратация ацикловир кристалдарының бүйрек өзекшелерінде түзілу қаупін төмендетуге ықпал етеді.
Нефроуытты препараттармен бір мезгілде қолдану
Ацикловирді басқа нефроуытты препараттармен бір мезгілде қолданғанда бүйрек функциясының бұзылу қаупі жоғарылайды. Бірге қолданған жағдайда бүйрек функциясын бақылау қажет.
Айқын иммун тапшылығы бар пациенттер
Айқын иммун тапшылығы бар пациенттерде ацикловирмен ұзақ немесе қайталама емдеу курстары ацикловирге сезімталдығы төмен вирус штамдарының дамуына әкелуі мүмкін, бұл кейінгі емге жауаптың болмауына әкелуі ықтимал.
Инфекцияның берілуі
Жыныстық герпесті емдеу кезінде жыныстық қатынастан аулақ болу керек, өйткені ацикловир герпес вирусының жыныстық жолмен берілуіне жол бермейді. Пациенттерге симптомсыз вирус бөлінуі кезінде инфекцияның берілу мүмкіндігі туралы хабарлау қажет.
Лактоза
Препараттың құрамында лактоза бар. Лактозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы, лактазаның тұқым қуалайтын тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге препаратты қолдануға болмайды.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Ацикловир негізінен өзгермеген күйде несеппен белсенді өзекшелік секреция арқылы шығарылады. Дәл осы жолмен шығарылатын дәрілік препараттар қан плазмасындағы ацикловир концентрациясын жоғарылатуы мүмкін.
Пробенецид пен циметидин ацикловирдің «концентрация–уақыт» қисығы астындағы ауданын (AUC) ұлғайтады және оның бүйректік клиренсін төмендетеді. Ацикловирдің емдік индексі кең болғандықтан, оның дозасын түзету қажет емес.
Ацикловир мен микофенолат мофетилін бір мезгілде қолданғанда ацикловирдің және микофенолат мофетилінің белсенді емес метаболитінің AUC жоғарылауы байқалады. Препараттардың дозасын түзету қажет емес.
Ацикловирді нефроуытты препараттармен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде, бүйрек функциясының бұзылу қаупі жоғарылауы мүмкін.
Ацикловир теофиллиннің AUC көрсеткішін шамамен 50%-ға арттырады. Бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы теофиллин концентрациясын бақылау ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Ересек пациенттерде бүйрек функциясы бұзылған жағдайда ацикловирді таблетка түрінде ішке қабылдағанда дозаны креатинин клиренсіне байланысты түзету қажет.
Қарапайым герпес вирусы туындататын инфекцияларды емдеу және профилактикасы кезінде:
бүйрек функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуында (креатинин клиренсі 10 мл/минуттан төмен) — 200 мг тәулігіне 2 рет, 12 сағат аралықпен.
Желшешек пен белдемелі герпесті емдеу кезінде:
бүйрек функциясының орташа дәрежедегі бұзылуында (креатинин клиренсі 10–25 мл/минут) — 800 мг тәулігіне 3 рет, 8 сағат аралықпен;
бүйрек функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуында (креатинин клиренсі 10 мл/минуттан төмен) — 800 мг тәулігіне 2 рет, 12 сағат аралықпен.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылуында ацикловирдің дозасын түзету қажет емес. Бауыр функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуында да дозаны түзету қажет емес.

Жүктілік

Ацикловирді жүктілік кезінде қолдануға ана үшін болжамды пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіптен жоғары болған жағдайда ғана жол беріледі.

Емізу

Ацикловирді бала емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Төменде келтірілген жағымсыз реакциялардың жиілігін анықтау санаттары болжамды сипатқа ие. Жағымсыз реакциялардың көпшілігі үшін олардың жиілігін анықтауға қажетті деректер жоқ. Сонымен қатар жағымсыз реакциялардың жиілігі қолдану көрсетіліміне байланысты өзгеруі мүмкін.
Өте жиі (>1/10), жиі (>1/100 және <1/10), жиі емес (>1/1000 және <1/100), сирек (>1/10000 және <1/1000), өте сирек (<1/10000).
Жиі:
бас ауыруы, бас айналуы;
жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы;
қышыну, бөртпе, оның ішінде фотосенсибилизация;
шаршау, қызба.
Жиі емес:
есекжем;
шаштың тез диффузды түсуі. Ацикловирді қолданумен байланысы анықталмаған.
Сирек:
анафилаксия;
ентігу;
ангионевроздық ісіну;
қанда билирубин концентрациясының және бауыр ферменттері белсенділігінің қайтымды жоғарылауы;
қан сарысуындағы мочевина және креатинин концентрациясының жоғарылауы.
Өте сирек:
анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
қозу, сананың шатасуы, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинациялар, психоздық симптомдар, құрысулар, ұйқышылдық, энцефалопатия, кома;
гепатит, сарғаю;
жедел бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек шаншуы.
Неврологиялық және психикалық бұзылыстар әдетте бүйрек жеткіліксіздігі немесе басқа да бейімдеуші факторлары бар пациенттерде байқалды және көп жағдайда қайтымды болды.

Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары

Ацикловирді тамақ қабылдауға байланыссыз, ішке, жеткілікті мөлшерде сумен ішу арқылы қабылдайды. Емдеуді инфекцияның алғашқы белгілері пайда болғаннан кейін мүмкіндігінше ертерек бастау керек.
Дозалау
Ересектер
Қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекциялар: 200 мг тәулігіне 5 рет, әр 4 сағат сайын, түнгі ұйқы кезеңін қоспағанда. Емдеу курсы әдетте 5 күнді құрайды және ауыр бастапқы инфекциялар кезінде ұзартылуы мүмкін.
Иммундық статусы қалыпты пациенттерде қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекциялардың қайталануының профилактикасы: 200 мг тәулігіне 4 рет, әр 6 сағат сайын. Баламалы сызбалар: 400 мг тәулігіне 2 рет, әр 12 сағат сайын; 200 мг тәулігіне 3 рет, әр 8 сағат сайын немесе тәулігіне 2 рет, әр 12 сағат сайын.
Иммун тапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекциялардың профилактикасы: 200 мг тәулігіне 4 рет, әр 6 сағат сайын. Айқын иммун тапшылығы немесе ішекте сіңірілуінің бұзылуы кезінде дозаны 400 мг дейін арттыруға немесе ацикловирді көктамыр ішіне енгізу мүмкіндігін қарастыруға болады.
Желшешек және белдемелі герпес: 800 мг тәулігіне 5 рет, әр 4 сағат сайын, түнгі ұйқы кезеңін қоспағанда, 7 күн бойы. Емдеуді мүмкіндігінше ертерек бастау керек; иммундық статусы қалыпты пациенттерде желшешек кезінде емдеуді бөртпе пайда болғаннан кейін 24 сағат ішінде бастау керек.
Айқын иммун тапшылығы немесе ішекте сіңірілуінің бұзылуы кезінде ацикловирді көктамыр ішіне енгізу мүмкіндігін қарастыру керек.

Балаларда қолданылуы

Ацикловирді 6 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.
6 жастағы және одан үлкен балалар
Қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекцияларды емдеу кезінде: 200 мг тәулігіне 4 рет, әр 4 сағат сайын, түнгі ұйқы кезеңін қоспағанда. Емдеу курсы 5 күнді құрайды.
Иммун тапшылығы бар балаларда қарапайым герпес вирусы туындатқан инфекциялардың профилактикасы үшін: 200 мг тәулігіне 4 рет, әр 4 сағат сайын.
Желшешекті емдеу кезінде: дене салмағына 20 мг/кг тәулігіне 4 рет, бірақ бір қабылдауға 800 мг-нан артық емес. Емдеу курсы 5 күнді құрайды.

Бөлімді таңдау

J05AB01 Ацикловир (Aciclovir)