Небиволол (Nebivolol)

Қолдану көрсеткіштері

әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- бауыр жеткіліксіздігі немесе бауыр функциясының бұзылуы
- жедел жүрек жеткіліксіздігі, кардиогенді шок немесе жүректің созылмалы жеткіліксіздігінің декомпенсациясы
- синусты түйін әлсіздігі синдромы (СТӘС), синоаурикулярлық блокаданы қоса алғанда
- II және III дәрежелі AV-блокада (кардиостимуляторсыз)
- бронх түйілуі, анамнездегі бронх демікпесі
- емделмеген феохромоцитома
- метаболизмдік ацидоз
- брадикардия (емдеу басталғанға дейін минутына 60 соққыдан аз ЖЖЖ)
- артериялық гипотензия
- шеткері қан айналымының ауыр бұзылулары
- сирек тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер
- жүктілік және лактация кезеңі
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Клинические протоколы:

Қарсы көрсеткіштері

Анестезия
Бета-адренорецепторлардың блокадасы анестезия мен интубацияға енгізілген кезде жүрек ырғағының бұзылу қаупін азайтады. Егер хирургиялық араласымға дайындық кезінде бета-адренорецепторлардың блокадасын тоқтату қажет болса, онда Небивололды бұған дейін кемінде 24 сағат бұрын тоқтату керек.
Хирургиялық араласымдарды жүргізу кезінде анестезиолог-дәрігерге пациенттің дәріні қабылдайтыны туралы ескерту керек.
Жүрек және қантамырлар
Әдетте, Небиволол тұрақты жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындалмайды, мұны жүрек жеткіліксіздігін емдеуде тәжірибесі бар емдеуші дәрігер шешеді.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін небивололмен емдеудің басында пациентті тұрақты бақылау қажет.
Жүректің ишемиялық ауруымен ауыратын пациенттерде Небиволол препаратымен емді біртіндеп, яғни 1-2 апта ішінде тоқтату керек. Қажет болған жағдайда – стенокардияның өршуіне жол бермеу үшін-бір мезгілде алмастырғыш препараттармен емдеуді бастау ұсынылады.
Небиволол брадикардияны тудыруы мүмкін. Егер тыныштықта пульс минутына 50-55 соққыдан төмен мәндерге дейін төмендесе және / немесе пациентте брадикардияны көрсететін симптомдар дамыса, онда дозаны азайту керек.
Небиволол препаратын сақтықпен қолдану керек:
- шеткері қан айналымы бұзылған пациенттерде (Рейно ауруы немесе Рейно синдромы, мезгіл-мезгіл ақсақтық), себебі бұл аурулардың өршуі орын алуы мүмкін;
- І дәрежелі АВ-блокадасы бар пациенттерде жүрек өткізгіштігінің баяулау мүмкіндігіне байланысты;
- Принцметал стенокардиясына шалдыққан пациенттерде альфа-адренорецепторлардың белсенділенуіне байланысты коронарлық артериялардың вазоконстрикциясы салдарынан: бета-блокаторлар стенокардия ұстамаларының жиілігі мен ұзақтығын арттыруы мүмкін.
Небивололдың верапамил және дилтиазем типті кальций антагонистерімен, І топтағы аритмияға қарсы дәрілермен, сондай-ақ орталықтан әсер ететін гипотензивті препараттармен біріктірілімі ұсынылмайды.
Зат алмасу және эндокриндік жүйе
Небиволол диабетпен ауыратын пациенттердегі глюкоза деңгейіне әсер етпейді. Дегенмен, сақтық қажет, өйткені небиволол қандағы қанттың төмендеуінің (гипогликемия) симптомдарын бүркемелеуі мүмкін және кейбір сульфонилмочевина туындыларымен, диабетке қарсы препараттармен (мысалы, гликидон, гликлазид, глибенкламид, глипизид, глимепирид немесе глимепирид) бір мезгілде қолданғанда ауыр гипогликемия қаупін арттыруы мүмкін.
Қалқанша безінің гиперфункциясы кезінде небиволол тахикардия сияқты аурудың симптомын бүркемелей алады. Емді кенеттен тоқтатқан кезде бұл симптомдар күшеюі мүмкін.
Тыныс алу жолдары
Тыныс алу жолдарының созылмалы обструктивті аурулары бар пациенттерде Небиволол сақтықпен қолдану керек, себебі тыныс алу жолдарының обструкциясы күшеюі мүмкін.
Басқалары
Препаратты қолдану туралы мәселені шешкен кезде псориазбен ауыратын пациенттерге препаратты қолданудың болжамды пайдасын және псориаз ағымының асқыну қаупін мұқият салыстыру керек.
Небиволол аллергендерге сезімталдықты және анафилаксиялық реакциялардың ауырлығын арттыруы мүмкін.
Емдеуші дәрігер ескертусіз небивололмен емдеуді өз бетінше күрт тоқтатуға болмайды. Небивололды тоқтатуды дәрігер біртіндеп, 10 күн ішінде (жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде 2 аптаға дейін) жүргізе алады.
Небиволола препаратын қолдану допинг-бақылау нәтижелеріне әсер етуі мүмкін. Дәріні допингтік препарат ретінде қолданудың денсаулыққа әсерін болжау мүмкін емес және денсаулыққа елеулі қауіп төндіретінін жоққа шығаруға болмайды.

Қауіпсіздік шаралары

Бета-блокаторларға тән өзара әрекеттесулер
Ұсынылмайтын біріктірілімдер:
I класының аритмияға қарсы дәрілері (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дисопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытына әсер етудің күшеюі және теріс инотропты әсердің күшеюі мүмкін.
Верапамил / дилтиазем типті кальций өзекшелерінің антагонистері: жиырылу мен атриовентрикулярлық өткізгіштікке теріс әсер етеді. Небиволол препаратымен ем қабылдап жүрген пациенттерге верапамилді вена ішіне енгізу терең гипотензияға және атриовентрикулярлық блокадаға әкелуі мүмкін.
Орталықтан әсер ететін гипотензивті препараттар (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин): орталықтан әсер ететін гипотензивті препараттармен бірге қолдану жүректің жиырылу жиілігінің және соғу көлемінің төмендеуіне, вазодилатацияға (орталық сипаттағы симпатикалық жүйке жүйесі тонусының төмендеуі) байланысты жүрек жеткіліксіздігінің өршуіне әкелуі мүмкін. Кенеттен бас тарту кезінде, атап айтқанда, Небиволол препаратымен емді аяқтағанға дейін артериялық қысым жоғарылауы мүмкін (тоқтату синдромы).
Сақтықпен пайдалануды қажет ететін біріктірілімдер
III класының аритмияға қарсы препараттары (амиодарон): атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытына әсер етуі мүмкін.
Галогенделген ұшпа анестетиктер: бета-блокаторлар мен анестетиктерді бір мезгілде қолдану рефлекторлық тахикардияны әлсіретіп, гипотензияның даму қаупін арттыруы мүмкін. Әдетте, небивололмен емдеуді кенеттен тоқтатуға болмайды. Егер пациент Небиволол қабылдаса, онда бұл туралы анестезиологқа хабарлау керек.
Инсулин және диабетке қарсы пероральді препараттар: Небиволол глюкоза деңгейіне әсер етпесе де, бір мезгілде қабылдау гипогликемияның белгілі бір симптомдарын (жүректің қағуы, тахикардия) бүркемелеуі мүмкін.
Баклофен (антиспазмдық агент), амифостин (ісікке қарсы дәрі): антигипертензивті агенттермен бір мезгілде қабылдау артериялық қысымның төмендеуіне әкелуі мүмкін; сондықтан гипертензияға қарсы дәрінің дозасын сәйкесінше түзету керек.
Қарастыруды талап ететін біріктірілімдер
Оймақгүл тобының гликозидтері: бір мезгілде қабылдау атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытын арттыруы мүмкін. Алайда, небивололға клиникалық зерттеулерді жүргізу кезінде осы өзара әрекеттесудің белгілері табылған жоқ. Небиволол Дигоксин кинетикасына әсер етпейді.
Дигидропиридин типті кальций антагонистері (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): бір мезгілде қабылдау гипотензия қаупін арттыруы және жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде жүрек қарыншаларының сорғы функциясының одан әрі нашарлау қаупін арттыруы мүмкін.
Нейролептиктер, антидепрессанттар (трициклді, барбитураттар және фенотиазиндер): бір мезгілде қабылдау бета-блокаторлардың гипотензивті әсерін (аддитивті әсер) күшейте алады.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): Небиволол препаратымен артериялық қысымды төмендету әсеріне әсер етпейді.
Симпатомиметиктер: бірге қолданған кезде симптомиметиктер небивололға қарсы әсер етуі мүмкін, бұл артериялық гипертензияның, ауыр брадикардияның және жүрек блокадасының даму қаупін тудырады.
Фармакокинетикалық өзара әрекеттесу
Небивололдың метаболизмі CYP2D6 изоферментін қамтитындықтан, осы ферментті тежейтін заттармен, әсіресе пароксетинмен, флуоксетинмен, тиоридазинмен және хинидинмен бірге енгізу артық брадикардия және жағымсыз құбылыстар қаупінің жоғарылауымен байланысты плазмадағы небиволол деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.
Циметидинді бір мезгілде қабылдау клиникалық әсерін өзгертпей плазмадағы небиволол деңгейін арттырды. Ранитидинді бірге қолдану небивололдың фармакокинетикасына әсер етпеді. Небиволол тамақпен бірге, ал антацид тамақтану арасында қабылданған жағдайда, бұл екі емді бірге тағайындауға болады.
Небивололдың никардипинмен үйлесуі клиникалық әсерін өзгертпестен плазмадағы екі препараттың да деңгейін біршама арттырды. Алкогольді, фуросемидті немесе гидрохлоротиазидті бірге қолдану небивололдың фармакокинетикасына әсер етпейді. Небиволол варфариннің фармакокинетикасы мен фармакодинамикасына әсер етпейді.
ДП әсеріне әсер етуі мүмкін (алкогольмен, темекімен, тамақпен) ДП-мен өзара әрекеттесу түрлері
Шылым шегушілерде бета-блокаторлардың (небиволол) тиімділігі шылым шекпейтін пациенттерге қарағанда төмен.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде бастапқы доза тәулігіне 2,5 мг құрайды (5 мг таблетканың 1/2 бөлігі). Қажет болған жағдайда дозаны 5 мг-ға дейін арттыруға болады.
Ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (қан сарысуындағы креатинин деңгейі ≥ 250 мкмоль/л) препаратты қолдану тәжірибесі жоқ. Сондықтан бұл пациенттерге препаратты қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Қолдану ұсынылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік

Қолдану ұсынылмайды.

Емізу

Қарсы көрсетілген.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100 <1/10 дейін)
- бас ауыруы, бас айналу, парестезия, шаршау,
- жүрек айнуы, іш қату, диарея
- ентігу, ісіну
Жиі емес (≥1/1 000 <1/100 дейін)
- қорқынышты түстер, депрессия
- көрудің бұзылуы
- брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі
- атриовентрикулярлық өткізгіштіктің баяулауы / АВ-блокада
- ортостатикалық гипотензия, мезгіл-мезгіл ақсақтықтың өршуі
- бронх түйілуі (с. і. анамнезінде обструктивті өкпе аурулары болмаған кезде)
- диспепсия, метеоризм, құсу
- қышыну, эритематозды бөртпе
- импотенция
Өте сирек (<1/10 000)
- естен тану
- псориаздың өршуі
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)
- ангионевроздық ісіну, жоғары сезімталдық реакциялары, есекжем

Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары

Дозалау режимі
Эссенциальді гипертензия
Ересектер
Артериялық гипертензияны емдеуге арналған орташа тәуліктік доза тәулігіне 1 рет 1 таблетка (5 мг). Гипотензивті әсер емдеудің 1-2 аптасынан кейін көрінеді. Кейде оңтайлы әсерге 4 аптадан кейін ғана қол жеткізіледі.
Басқа гипотензивті дәрілермен біріктірілімі
Небивололды монотерапия үшін де, басқа гипотензивті дәрілермен біріктірілімде де қолдануға болады. Қосымша гипотензивті әсер Небиволол препаратының 12,5-25 мг гидрохлоротиазидпен 5 мг біріктірілімі кезінде ғана байқалады.
Қажет болса, тәуліктік дозаны 10 мг-ға дейін арттыруға болады (бір қабылдағанда 5 мг-дан 2 таблетка). Ең жоғары тәуліктік доза-10 мг.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеу жеке оңтайлы демеуші дозаға жеткенге дейін дозаны біртіндеп арттыра отырып жүргізілуі тиіс.
Диуретиктерді және/немесе дигоксинді және/немесе АӨФ тежегіштерін және/немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қоса, басқа жүрек-қантамыр препараттарын қабылдайтын пациенттерде небивололмен емдеуді бастар алдында соңғы 2 апта ішінде осы препараттардың іріктелген дозасы болуы тиіс.
Дозаны бастапқы титрлеуді бұл ретте бір аптадан екі аптаға дейінгі аралықтарды ұстай отырып және пациентке осы дозаның жағымдылығын бағдарлай отырып, мынадай схема бойынша жүзеге асырған жөн: тәулігіне 1 рет 1,25 мг небивололдың (5 мг – ден 1/4 таблетка) бастапқы дозасы алдымен 2,5 – 5 мг небивололға (5 мг – ден 1/2 таблетка-1 таблетка), содан кейін тәулігіне 1 рет 10 мг-ға (5 мг-ден 2 таблетка) дейін ұлғайтылуы мүмкін.
Енгізу әдісі және жолы
Препаратты ішке қабылдайды.

Балаларда қолданылуы

18 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды

Бөлімді таңдау

C07AB12 Небиволол (Nebivolol)

Қолдану көрсеткіштері

Қарсы көрсеткіштері

Қауіпсіздік шаралары

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі

Жүктілік

Емізу

Жағымсыз әсерлері

Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары

Балаларда қолданылуы

Байланыс