Бетаксолол (Betaxolol)

Қолдану көрсеткіштері

Артериялық гипертензия.
Тұрақты кернеу стенокардиясы ұстамаларының профилактикасы

Клинические протоколы:

Қарсы көрсеткіштері

әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- бронх демікпесінің және өкпенің созылмалы обструктивті ауруының ауыр формалары
- жедел жүрек жеткіліксіздігі
- диуретиктермен, инотропты препараттармен, АӨФ тежегіштерімен, басқа да вазодилататорлармен емдеу нәтижесінде компенсацияланбайтын декомпенсация сатысындағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі
- кардиогенді шок;
- II және III дәрежедегі AV-блокада (жасанды ырғақ жүргізушісін қоспай)
- Принцметал стенокардиясы (монотерапия қолдануға болмайды)
- синустық түйіннің әлсіздік синдромы (синоатриальді блокаданы қоса)
- айқын брадикардия (ЖЖЖ 50 соққы/мин кем)
- Рейно ауруының және шеткері артериялардың облитерациялаушы ауруларының ауыр формалары
- альфа-адреноблокаторларды бір мезгілде қабылдаусыз феохромоцитома
- артериялық гипотензия (систолалық АҚ< 100 мм сын.бағ.)
- анамнездегі анафилаксиялық реакциялар
- метаболизмдік ацидоз
- флоктафенинмен бір мезгілде қолдану
- сультопридпен бір мезгілде қолдану
- моноаминоксидаза (МАО) тежегіштерін бір мезгілде қолдану
- кардиомегалия (жүрек жеткіліксіздігінің белгілерінсіз)
- лактаза тапшылығы, лактозаны көтере алмау, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы (препараттың құрамында лактоза болуына байланысты)
- жүктілік және бала емізу кезеңі
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Қауіпсіздік шаралары

Емдеуді тоқтату және «тоқтату синдромы»
Әсіресе жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА) бар пациенттерде бетаксололмен емді кенеттен тоқтатуға болмайды. Препаратты күрт тоқтату жүрек ырғағының ауыр бұзылыстарына, миокард инфарктіне немесе жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін. Дозаны біртіндеп, шамамен 2 апта ішінде азайту керек. Қажет болған жағдайда стенокардия ұстамаларының жиілеуін болдырмау үшін басқа антиангинальды препаратпен алмастырушы емді қатар бастауға болады.
Бронх демікпесі және созылмалы обструктивті өкпе ауруы (СОӨА)
Бета-адреноблокаторлар бронх демікпесі немесе СОӨА орташа ауырлық дәрежесінде болған жағдайда ғана тағайындалуы мүмкін. Емдеуді төмен дозалардан бастап, сыртқы тыныс алу функциясының көрсеткіштерін бақылаумен жүргізген жөн. Егер бетаксололмен емдеу кезінде бронх демікпесінің ұстамасы пайда болса, оны тоқтату үшін бета₂-адреномиметиктер қолданылуы мүмкін.
Жүрек жеткіліксіздігі
Егер жүрек жеткіліксіздігі дәрілік еммен бақылауда болса, бетаксолол қажет болған жағдайда дәрігердің қатаң бақылауымен өте төмен бастапқы дозаларда тағайындалып, жақсы көтерімділік және созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің компенсацияланған күйі сақталған жағдайда дозасы біртіндеп арттырылуы мүмкін.
Брадикардия
Егер тыныштық күйіндегі жүрек соғу жиілігі минутына 50–55 соғудан төмендесе, бетаксолол дозасын азайту қажет.
I дәрежелі атриовентрикулярлық блокада
Бета-адреноблокаторлардың теріс дромотроптық әсерін ескере отырып, I дәрежелі атриовентрикулярлық блокада кезінде препаратты сақтықпен қолдану қажет. ЭКГ бақылауын қоса алғанда, мұқият бақылау талап етіледі.
Принцметал стенокардиясы
Бета-адреноблокаторлар Принцметал стенокардиясы бар пациенттерде ұстамалардың жиілігі мен ұзақтығын арттыруы мүмкін. Кардиоселективті бета-адреноблокаторларды жеңіл дәрежедегі Принцметал стенокардиясында немесе аралас типті стенокардияда вазодилататорлармен бірге қолданған жағдайда пайдалануға болады.
Шеткергі қан айналымының бұзылыстары
Бета-адреноблокаторлар шеткергі қан айналымының бұзылыстары бар пациенттердің жағдайын нашарлатуы мүмкін (Рейно ауруы немесе синдромы, артериит, төменгі аяқ-қол артерияларының созылмалы облитерациялаушы аурулары).
Феохромоцитома
Феохромоцитомадан туындаған артериялық гипертензияны емдеу кезінде бета-адреноблокаторларды қолданғанда артериялық қысымды мұқият бақылау қажет. Бетаксололды тек альфа-адреноблокаторлармен ем жүргізіліп жатқан жағдайда ғана тағайындауға болады.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Флоктафенинмен
Флоктафенинге байланысты шок немесе артериялық гипотензия жағдайында бета-адреноблокаторлар компенсаторлық жүрек-қантамыр реакцияларының төмендеуіне әкеледі.
Сультопридпен
Брадикардияның дамуын индукциялайтын қосымша әсерге байланысты жүрек автоматизмінің бұзылуы (айқын брадикардия).
Ұсынылмайтын біріктірілімдер
Амиодаронмен
Жиырылғыштықтың, автоматизмнің және өткізгіштіктің бұзылуы (симпатикалық компенсаторлық механизмдердің бәсеңдеуі).
Жүрек гликозидтерімен
Брадикардияның, атриовентрикулярлық блокаданың, жүрек тоқтауының даму немесе өршу қаупі.
МАО тежегіштерімен
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің едәуір күшеюінің салдарынан МАО тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, МАО тежегіштерін және бетаксололды қабылдау арасындағы аралық кемінде 14 күнді құрауы тиіс.
Финголимодпен
Финголимод бета-адреноблокаторлардың теріс хронотропты әсерін күшейтуі және айқын брадикардияға әкелуі мүмкін. Финголимод пен бетаксололды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Көрсетілген препараттарды бір мезгілде қолдану қажет болғанда пациенттің жағдайын мұқият бақылау талап етіледі. Стационар жағдайында біріктірілген емді бастау және тиісті мониторингті жүзеге асыру ұсынылады (ЖЖЖ ұзақ бақылау, кем дегенде, финголимодты және бета-блокаторды алғашқы бір мезгілде қабылдағаннан кейін келесі күні таңертеңге дейін көрсетіледі).
Сақтықпен қолдану керек біріктірілімдер
Галогені бар ингаляциялық анестетиктермен
Бета-адреноблокаторлар компенсаторлық жүрек-қантамыр реакцияларын азайтады (бета-адренергиялық рецепторлардың тежелуін бета-адреномиметиктерді енгізу кезінде азайтуға болады). Әдетте, бета-адреноблокаторлармен емдеу тоқтатылмайды және кез келген жағдайда бета-адреноблокаторларды күрт тоқтатудан аулақ болу керек. Анестезиолог-дәрігерге бета-блокаторды қабылдайтыны туралы хабарлау қажет.
«Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторларымен (бепридил, дилтиазем и мибефрадил)
Автоматизмнің бұзылуы (айқын брадикардия, синус түйінінің тоқтауы), атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы, жүрек жеткіліксіздігі [синергетикалық (өзара күшейетін) әсерлер]. Мұндай біріктірілім тек мұқият клиникалық және электрокардиографиялық бақылаумен, әсіресе егде жастағы пациенттерде немесе емнің басында қолданылуы мүмкін.
Дилтиаземмен
Дилтиаземмен бета-адреноблокаторларды бір мезгілде қолдану кезінде депрессияның даму қаупінің жоғарылауы туралы хабарланды.
Пропафенонмен және ІА класты аритмияға қарсы дәрілермен (хинидин, гидрохинидин және дизопирамид)
Жиырылғыштықтың, автоматизмнің және өткізгіштіктің бұзылуы (симпатикалық компенсаторлық механизмдердің бәсеңдеуі). Клиникалық және электрокардиографиялық бақылау талап етіледі.
Баклофенмен
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің күшеюі. АҚ бақылау және қажет болса бетаксолол дозасын түзету қажет.
Инсулинмен және ішке қабылдауға арналған гипогликемиялық дәрілермен, сульфонилмочевина туындыларымен
Барлық бета-адреноблокаторлар гипогликемияның белгілі бір симптомдарын, мысалы, жүрек қағуы мен тахикардияны бүркемелеуі мүмкін.
Пациентке қандағы глюкоза концентрациясын, оның ішінде пациенттердің белсенді өзін-өзі бақылауын, әсіресе емдеудің басында тұрақты бақылауды күшейту қажеттілігі туралы ескертілуі тиіс.
Лидокаинмен (10% ерітінді, аритмияға қарсы дәрі ретінде вена ішіне)
Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан жағымсыз неврологиялық симптомдар мен әсерлерді (бауырдағы лидокаин метаболизмінің төмендеуі) ықтимал күшейте отырып, қан плазмасындағы лидокаин концентрациясының ұлғаюы. Бета-адреноблокаторлармен емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін клиникалық және электрокардиографиялық бақылау және қан плазмасындағы лидокаин концентрациясын бақылау ұсынылады. Қажет болса лидокаин дозасын түзету жүргізіледі.
Құрамында йод бар контрастылы заттармен
Құрамында йод бар контрастылы заттарды енгізу кезінде шок дамыған немесе АҚ күрт төмендеген жағдайда бета-адреноблокаторлар компенсаторлық жүрек-қантамыр реакцияларын азайтады. Егер мүмкін болса, онда құрамында йод бар контрастылы дәрілерді қолдана отырып рентгенографиялық зерттеу жүргізер алдында бета-адреноблокатормен емдеуді тоқтату керек. Бета-адреноблокатормен емді жалғастыру қажет болған жағдайда дәрігер қарқынды ем жүргізу үшін тиісті жағдайларды қамтамасыз етуі тиіс.
«Пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардияны қоса, жүрек ырғағының қарыншалық бұзылыстарын туындатуға қабілетті препараттармен
Бетаксололды мынадай препараттармен бір мезгілде қолданғанда жүрек ырғағының қарыншалық бұзылу, атап айтқанда «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардия қаупінің ұлғаюы:
• ІА класты аритмияға қарсы дәрілік заттар (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид);
• ІІІ класты аритмияға қарсы дәрілік заттар (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилий тозилаты, дронедарон), соталол;
• басқа (антиаритмиялық емес) дәрілік заттар, мысалы:
- нейролептиктер: фенотиазиндер (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамидтер (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенондар (дроперидол, галоперидол);
- басқа нейролептиктер (пимозид, сертиндол);
- антидепрессанттар: трициклдік антидепрессанттар, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (циталопрам, эсциталопрам);
- бактерияға қарсы дәрілер: фторхинолондар (левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин), макролидтер (вена ішіне енгізгенде эритромицин, вена ішіне енгізгенде спирамицин, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин), ко-тримоксазол;
- зеңге қарсы дәрілер: азолдар (вориконазол, интраконазол, кетоконазол, флуконазол); безгекке қарсы дәрілер (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); протозойға қарсы дәрілер (вена ішіне енгізген кезде пентамидин);
- антиангинальді дәрілер (ранолазин);
- ісікке қарсы дәрілер (вандетанид, мышьяк триоксиді, оксалиплатин, такролимус);
- құсуға қарсы дәрілер (домперидон, ондансетрон);
- асқазан-ішек жолының моторикасына әсер ететін дәрілер (цизаприд);
- антигистаминдік дәрілер (астемизол, терфенадин, мизоластин);
- басқа да дәрілік заттар (анагрелид, вазопрессин, дифеманил метилсульфаты, кетансерин, пробукол, пропофол, севофлурон, терлипрессин, теродилин, флекаинид, цилостазол).
Бетаксололды көрсетілген дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда мұқият клиникалық және электрокардиографиялық бақылау талап етіледі.
Холинэстераза тежегіштерімен (донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин)
Брадикардияның күшею қаупі (аддитивті әсер). Тұрақты клиникалық бақылау талап етіледі.
Орталықтық әсер ететін гипотензиялық дәрілермен (клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин) )
Брадикардияның даму қаупінің жоғарылауы, атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы. Орталықтық әсер ететін гипотензиялық дәріні күрт тоқтату кезінде АҚ елеулі жоғарылауы. Гипотензиялық дәріні күрт тоқтатудан аулақ болу керек және клиникалық бақылау жүргізу қажет.
Назарға алу керек біріктірілімдер
Циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективті тежегіштерін қоса, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП) (жүйелі әсері бар препараттармен)
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуі (ҚҚСП простагландиндер синтезін тежейді және пиразолон туындылары бола отырып, су мен натрийдің кідіруіне әкеледі).
Дигидропиридиндер тобындағы (нифедипин) «баяу» кальций өзекшелерінің блокаторларымен
«Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары мен бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің өзара күшеюі, латентті немесе бақыланбайтын жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде жүрек жеткіліксіздігінің дамуы. Бета-адреноблокаторлармен емдеу дигидропиридиндер тобындағы «баяу» кальций өзекшелері блокаторларының әсерінен вазодиляцияға жауап ретінде симпатикалық жүйке жүйесінің рефлекторлық белсенділігін төмендетуі де мүмкін.
Трициклдік андидепрессанттармен (имипрамин типі), нейролептиктермен
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің күшеюі және ортостаздық гипотензияның даму қаупі (аддитивті әсер).
Мефлохинмен
Брадикардияның даму қаупі (аддитивті әсер).
Дипиридамолмен (вена ішіне енгізу)
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің күшеюі.
Урологияда қолданылатындарды қоса, альфа-адреноблокаторлармен (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің күшеюі. Ортостаздық гипотензия қаупінің жоғарылауы.
Амифостинмен
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің күшеюі.
Иммунотерапия үшін қолданылатын аллергендермен немесе тері сынамалары үшін аллерген экстрактілерімен
Бетаксолол қабылдайтын пациенттерде ауыр жүйелі аллергиялық реакциялардың немесе анафилаксияның жоғары туындау қаупі.
Фенитоинмен (вена ішіне енгізу)
Кардиодепрессиялық әсер айқындығының және АҚ төмендеу ықтималдығының жоғарылауы.
Ксантиндермен
Бетаксолол ксантиндер (дифиллиннен басқа) клиренсін төмендетеді және, әсіресе теофиллин клиренсі бастапқыдан жоғары пациенттерде (мысалы, темекі шегудің әсерінен) олардың қан плазмасындағы концентрациясын арттырады.
Эстрогендермен
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің әлсіреуі (натрий мен судың кідіруі).
Глюкокортикостероидтармен және тетракозактидпен
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің бәсеңдеуі (глюкокортикостероидтар мен тетракозактидтің әсерінен натрий мен судың кідіруі есебінен).
Диуретиктермен
АҚ шамадан тыс төмендеуі мүмкін.
Деполяризацияланбайтын миорелаксанттармен
Бетаксолол деполяризацияланбайтын миорелаксанттардың әсерін ұзартады.
Кумариндермен
Кумариндердің антикоагулянттық әсерінің күшеюі.
Этанолмен (алкоголь), седативті және ұйықтататын дәрілік заттармен
Орталық жүйке жүйесі тежелуінің күшеюі.
Гидратталмаған қастауыш алкалоидтарымен
Гидратталмаған қастауыш алкалоидтары бетаксололды қабылдау кезінде шеткері қан айналымы бұзылыстарының даму қаупін арттырады.
Симпатомиметиктермен
Бета-блокаторлар әсерінің төмендеу қаупі
Синустық түйіннің тоқтауын индукциялайтын препараттармен
Синустық түйіннің тоқтауы Бетак препаратын қоса, бета-адреноблокаторлармен, синустық түйіннің тоқтауын тудыруы мүмкін препараттармен бір мезгілде қолданған кезде мүмкін болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Креатинин клиренсі 20 мл/мин-тан төмен болғанда және диализдегі пациенттер үшін бастапқы доза тәулігіне бір рет 5 мг құрайды. Қажет болған жағдайда дозаны әр 7–14 күн сайын 5 мг-ға арттыруға болады. Ең жоғары доза — тәулігіне 20 мг.

Бауыр жеткіліксіздігі

Дозасын түзету талап етілмейді.

Жүктілік

Егер анаға күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіптен басым болса

Емізу

Қарсы көрсетілген.

Жағымсыз әсерлері

Жиі
- астения, ұйқысыздық
- бас айналуы, бас ауруы
- брадикардия (ауыр болуы мүмкін)
- қол-аяқтың тері температурасының төмендеуі
- гастралгия, диарея, жүрек айнуы, құсу
- белсіздік
Сирек
- депрессия
- көздің құрғақтығы
- жүрек жеткіліксіздігі, АҚ айқын төмендеуі, атриовентрикулярлық өндіргіштіктің баяулауы немесе атриовентрикулярлық блокаданың күшеюі
- Рейно синдромы, шеткері қан айналымы бұзылыстарының күшеюі, оның ішінде «ауық-ауыр ақсақтық»
- бронх түйілуі
- псориаз тәрізді бөртпелерді немесе псориаз ағымының өршуін қоса, тері реакциялары
- препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін жоғалып кететін жегі тәрізді синдромның клиникалық көріністерімен үйлесетін ерекше жағдайларда ғана антинуклеарлы антиденелердің пайда болуы.
Өте сирек
- гипогликемия, гипергликемия
- елестеулер, сананың шатасуы, түнгі қорқынышты түстер
- қол-аяқтың дистальді бөліктеріндегі парестезия
- көрудің бұзылуы
Жиілігі белгісіз
- шаршау
- бейім пациенттерде синустық түйіннің тоқтауы (мысалы, егде жастағы пациенттер немесе брадикардия, синустық түйіннің дисфункциясы немесе атриовентрикулярлық блокадасы бар пациенттер).
- есекжем, терінің қышуы, гипергидроз

Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары

Артериялық гипертензия: артериялық гипертензияның жеңіл дәрежесінде бастапқы доза тәулігіне 1 рет 10 мг құрайды. Қажет болса, 7-14 күннен кейін дозаны 20 мг-ға дейін арттыруға болады. Орташа гипертензия кезінде стандартты доза тәулігіне 1 рет 20 мг құрайды. 20 мг-нан асатын дозалар жақсы көтерімді болса да, гипертензияға қарсы әсерді күшейтпейді.
Тұрақты стенокардия ұстамаларының профилактикасы: стандартты доза тәулігіне 20 мг. Кейбір жағдайларда клиникалық әсерге байланысты дозаны 40 мг дейін арттыруға болады.
Енгізу әдісі және жолы
Ішуге арналған таблеткалар. Тамақтануға қарамастан тәулігіне бір рет қабылдайды.

Балаларда қолданылуы

Препаратты 18 жасқа дейінгі балаларға қолдану ұсынылмайды.

Бөлімді таңдау

C07AB05 Бетаксолол (Betaxolol)