N05CF03 Залеплон (Zaleplon)
Қолдану көрсеткіштері
| Ұйқының бұзылуы, ұйқының қиындауында көрінеді және ауыр сипатта болады, бұл өте шаршауға және күнделікті әрекеттерді орындай алмауға әкеледі, өнімділікті төмендетеді. |
Қарсы көрсеткіштері
| Препараттың
кез келген компонентіне жоғары сезімталдық - бауырдың ауыр жеткіліксіздігі - тыныс алудың ауыр жеткіліксіздігі - түнгі апноэ синдромы - ауыр миастения грависі - өкпе жеткіліксіздігі - алкогольге және есірткіге тәуелділік - депрессия - жүктілік және лактация кезеңі - балалар жасы (18 жасқа дейін). |
Қауіпсіздік шаралары
| Науқастарға
бір түнде бір капсуладан артық емес қолдану қажеттілігі туралы, емдеу
курсының қысқа мерзімділігі және"тоқтату" синдромының даму
мүмкіндігі туралы ескерту керек. Басқа белгілі CYР3A4 ингибиторларымен бірге бір мезгілде қабылдағанда қандағы залеплон концентрациясының өзгеруі мүмкін. Лактозаға төзбеушілік кезінде 10 мг залеплон капсуласында 134 мг лактоза бар екенін ескеру қажет. Тәуелділік. Бірнеше апта емдеуден кейін препаратқа тәуелділіктің дамуы және оның гипноздық әсерінің төмендеуі мүмкін. Тәуелділік. Физикалық және психикалық тәуелділіктің дамуы мүмкін, оның ықтималдығы препараттың үлкен дозаларын қабылдаумен, ұзақ емдеумен және алкоголь мен есірткіге тәуелділіктің болуымен байланысты. Қалыптасқан физикалық тәуелділікпен препаратты күрт тоқтату тоқтату белгілерінің дамуына әкеледі: бас ауруы, бұлшықет ауруы, айқын мазасыздық жағдайы, шиеленістің жоғарылауы, мазасыздық, сананың шатасуы және тітіркену. Ауыр жағдайларда аутоагрессия, деперсонализация, есту қабілетінің жоғалуы, аяқ-қолдардағы парестезия, Жарық, дыбыс және физикалық тітіркендіргіштерге реакцияның жоғарылауы, галлюцинация, эпилепсиялық ұстамалар мүмкін. Емдеуді тоқтатқаннан кейін ұйқысыздықтың өтпелі белгілері дамуы мүмкін, бірақ айқын түрде. Сонымен қатар, мысалы, басқа ілеспе құбылыстардың дамуы мүмкін. көңіл-күйдің бұзылуы, мазасыздық сезімі, ұйқының бұзылуы немесе мазасыздық. Емдеу ұзақтығы Емдеу қысқа, 2 аптадан аспауы керек. Емдеуді науқасты мұқият клиникалық тексеруден кейін ғана ұзартуға болады. Жад және психомоторлық функциялар Антероградтық амнезия мен психомоторлық функциялардың бұзылуы дамуы мүмкін, көбінесе препаратты қабылдағаннан кейін бірнеше сағаттан кейін пайда болады. Осы белгілердің дамуын болдырмау үшін препаратты пациент дәрі қабылдағаннан кейін кем дегенде алғашқы 4 сағат ішінде үздіксіз ұйықтау мүмкіндігі болған жағдайда ғана қабылдау керек. Психикалық және парадоксалды реакциялар Мазасыздық, қозу, ашуланшақтық, агрессивтілік, қабылдаудың бұзылуы, ашуланшақтық, түнгі арман, галлюцинация және әсіресе мінез-құлық бұзылыстары пайда болған жағдайда емдеуді тоқтату керек. Балалар мен егде жастағы науқастар мұндай белгілерді дамытуға бейім. Препаратты энцефалопатияның даму қаупіне байланысты бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға тағайындау ұсынылмайды. Жеңіл және орташа дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда залеплонның фармакокинетикасы сау адамдардан айтарлықтай ерекшеленбейді, дегенмен олардың белсенді емес метаболиттерінің деңгейі жоғары. Созылмалы өкпе жеткіліксіздігі бар науқастарға ұйықтататын дәрілер мен седативтерді тағайындау ерекше күтімді қажет етеді. Препарат психозға арналған алғашқы дәрі ретінде ұсынылмайды. Препарат депрессияны және депрессиямен бірге жүретін Жоғары мазасыздық жағдайларын емдеуге жарамайды, өйткені ол суицидтік әрекеттерді тудыруы мүмкін. Залеплонды депрессиямен ауыратын науқастарға тағайындаған кезде саналы түрде артық дозалануды болдырмау үшін препараттың ең аз дозасын тағайындау керек. |
Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі
| Алкогольді
қабылдау залеплонның седативті әсерін күшейтеді. Антипсихотикалық (нейролептикалық), гипноздық, анксиолитикалық/седативті, антидепрессант, эпилепсияға қарсы, анестетикалық, седативті антигистаминдік препараттарды, есірткі анальгетиктерін бір мезгілде қабылдау залеплонның седативті әсерінің жоғарылауына әкеледі. Залеплонмен бір мезгілде қолданғанда тәуелділіктің дамуына әкелетін есірткі анальгетиктерінің эйфориялық әсері пайда болуы мүмкін. Бауыр ферменттерінің (алдегидоксидаза және CYP3А4) спецификалық емес ингибиторы бола отырып, циметидин плазмадағы залеплон концентрациясын 85% - ға арттырады. Бұл препараттарды бірге тағайындағанда абай болу керек. SUR3A4 селективті блокаторлары (кетоконазол, эритромицин) плазмадағы залеплон концентрациясын жоғарылатады; науқасқа залеплонның седативті әсерінің жоғарылауы туралы ескерту керек, бірақ дозаны түзету қажет емес. Мұндай күшті бауыр индукторлары (мысалы., CYP3А4), рифампицин, карбамазепин сияқты, фенобарбитал туындылары қандағы залеплон концентрациясын және оның әсерін төрттен бір төмендетуі мүмкін. Залеплон Дигоксин мен варфариннің Фармакодинамикасы мен кинетикасына әсер етпейді, сондықтан бұл препараттардың дозасын түзету қажет емес. Ибупрофен залеплонмен әрекеттеспейді. |
Бүйрек жеткіліксіздігі
| Жеңіл
және орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігінде дозаны түзету қажет емес,
өйткені мұндай науқастарда залеплонның фармакокинетикасы сау кинетикадан
ерекшеленбейді. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында препараттың
қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. |
Бауыр жеткіліксіздігі
| Бауырдың ауыр жеткіліксіздігінде қарсы |
Жүктілік
| Жүктілік
кезінде қолдану туралы деректердің болмауына байланысты залеплонды жүктілік
кезінде қолдану ұсынылмайды. Препаратты бала туу жасындағы әйелдерге
тағайындаған кезде дәрігер әрбір жеке жағдайда пациенттерге тұжырымдама
жағдайында немесе жүктілікті жоспарлау кезінде дереу дәрігерге қаралу
қажеттігі туралы ескертуі тиіс. Жүктіліктің соңғы триместрінде залеплонды қолдану немесе босану кезінде препараттың үлкен дозаларын қолдану қажет болған жағдайда, жаңа туған нәрестеде препараттың фармакологиялық әсерінің нәтижесінде гипотермия, гипотония, орташа респираторлық жеткіліксіздік дамуы мүмкін. |
Емізу
| Препараттың емшек сүтіне енуіне байланысты емшек сүтімен емізетін әйелдердің препаратты қабылдауы қарсы. |
Жағымсыз әсерлері
| - бас
ауруы, бас айналу, ұйқышылдық, әлсіздік сезімі - аллергиялық реакциялар, қышу - іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея - амнезия (мүмкін антероградтық амнезия, әсіресе мінез-құлықтың бұзылуымен бірге жоғары дозаларды қабылдау кезінде) - депрессия (жасырын депрессияның клиникалық белгілері пайда болуы мүмкін) - психикалық және парадоксальды реакциялар (мазасыздық, қозу, ашуланшақтық, тремор, атаксия, агрессивтілік, галлюцинация, қабылдаудың бұзылуы, ашуланшақтық, қорқынышты армандар, мінез-құлықтың бұзылуы) егде жастағы науқастарда жиі кездеседі) - тәуелділік (препаратты қабылдау, оның ішінде терапевтік дозаларда, бас ауруы, миалгия, сананың шатасуы, ұйқының бұзылуының бастапқы белгілерінің ауыр түрінде пайда болуы симптомдарымен физикалық тәуелділіктің дамуына әкелуі мүмкін). Препаратты теріс пайдалану кезінде психикалық тәуелділіктің дамуы мүмкін. Неғұрлым ауыр жағдайларда: - аутоагрессия, деперсонализация, есту қабілетінің төмендеуі, жарыққа реакцияның жоғарылауы, дыбыстық және физикалық тітіркендіргіштер, эпилепсиялық ұстамалар. |
Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары
| Емдеу
мүмкіндігінше қысқа, 2 аптадан аспауы керек. Егер науқас ұйықтай алмайтынын сезсе, ұйықтар алдында бірден ішіңіз. Препаратты тамақтанғаннан кейін бірден қабылдау қандағы максималды концентрацияның басталу сәтін 2 сағатқа кешіктіруі мүмкін, бірақ бұл препараттың сіңуіне әсер етпейді. Ересектерге ұсынылатын доза 10 мг. максималды тәуліктік доза 10 мг. |
Балаларда қолданылуы
| 18 жасқа толмаған балалардың препаратты қолдануы туралы деректер жоқ, сондықтан препаратты қолдану оларға қарсы. |