J04BA01 Клофазимин (Clofazimine)

Қолдану көрсеткіштері

Дапсон және рифампицинмен үйлесімде лепраның (Хансен ауруы) мультибациллярлық түрлерін емдеу: бациллярлық индекс ≥ 1+, яғни тері үлгісін микроскопиялық зерттеу кезінде 100 өрісте 1-ден 10-ға дейін немесе одан да көп бациллалар немесе терінің 5-тен астам спецификалық зақымдануларының болуы
Созылмалы немесе кортикостероидқа тәуелді түйінді эритеманы және лепраны емдеу.
Біріктірілген химиотерапия (атап айтқанда, клофазимин, рифампицин және дапсон біріктірілімі) Mycobacterium leprae төзімді штамдарының пайда болуын болдырмау үшін қажет
Көптеген дәрілік тұрақтылығы бар туберкулезді (КДТ-ТБ) туберкулезге қарсы басқа дәрілермен бірге емдеу кезінде екінші қатардағы препарат ретінде.

Клинические протоколы:

Қарсы көрсеткіштері

клофазиминге немесе препараттың кез келген қосымша затына аса жоғары сезімталдық.

Қауіпсіздік шаралары

Емдеудің тұрақты емес тағайындалуы және емдеу режимін сақтамау жазылуды кешіктіруі немесе оны толық етпеуі мүмкін, нәтижесінде пациент жұқтыру көзі болады. Дұрыс сақтамау ақыр соңында әлсіздік пен кемістіктің дамуына әкелуі мүмкін. Мүмкіндігінше, ережелерді сақтамайтын пациенттердің тиісті бағалаудан өтуін, тиісті санитарлық білім алуын және олардың емделуін мұқият бақылауда болуын қамтамасыз ету қажет.
Пациенттер емді тоқтатқаннан кейін емге реакция белгілерін және аурудың қайталануын тануға оқып үйренуі тиіс және олар емделіп жатқан медицина қызметкеріне осы симптомдардың алғашқы біліністерінде дереу хабарлаудың маңыздылығы туралы хабардар болуы тиіс.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Клофазимин дапсонның фармакокинетикасына айтарлықтай әсер етпейді, дегенмен дапсонның несеппен шығарылудың уақытша ұлғаюы бірнеше пациентте байқалды. Дапсонның клофазиминнің қабынуға қарсы белсенділігін тежейтінін көрсететін алдын-ала деректер расталмады. Егер бір мезгілде дапсон мен клофазимид қабылдайтын пациенттерде лепрамен байланысты қабыну реакциялары дамыса, екі препаратпен де емдеуді жалғастыру ұсынылады.
Рифампицин
Клофазимин лепрамен ауыратын пациенттерде рифампициннің сіңуін төмендетеді, қан сарысуында ең жоғары концентрацияға қол жеткізу уақытын ұлғайтады және жартылай шығарылу кезеңін ұзартады. Биожетімділікке әсер етпейді, сондықтан мұндай өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы екіталай.
Изониазид
Клофазиминнің (300 мг) және изониазидтің (300 мг) жоғары тәуліктік дозасын қабылдайтын пациенттерде қан плазмасында және несепте клофазиминнің жоғары концентрациясы және теріде төмен концентрациясы анықталды.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде клофазиминді қолдану туралы ақпарат жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде клофазиминді қолдану туралы ақпарат жоқ.

Жүктілік

Жүктілік кезінде лепраны емдегенде біріктірілген дәрілік емнің пайдасы ықтимал қауіптерден әлдеқайда жоғары деп саналады. Сонымен қатар, жүктілік кезінде лепра ауруының өршуіне байланысты ДДҰ жүкті әйелдерге бір мезгілде емдеуді жалғастыруды ұсынады.
Клофазимин плацента арқылы өтеді. Жануарларда тератогендік әсерлер байқалмады, бірақ ұрықта жоғары дозада жанғымсыз әсерлер туралы хабарланды.
Адамда тератогендік немесе фетоуытты әсерді бағалау үшін клиникалық деректер жоқ. Жаңа туған нәрестелерде бірнеше ай ішінде қайтымды болатын қоңырдан қызғылт түске дейін түс байқалады.

Емізу

Бала емізетін аналарға арналған біріктірілген дәрілік емнің артықшылығы қауіптен асып түседі, сондықтан ДДҰ емшек емізу кезінде емдеуді жалғастыруды ұсынады.
Клофазимин емшек сүтіне енеді және нәрестелерде терінің түсі өзгеруі мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Әдетте, клофазимин 100 мг аспайтын тәуліктік дозада жақсы қабылданады. Ең тұрақты жағымсыз реакциялар әдетте жоғары дозамен байланысты және клофазиминді тоқтатқанда жоғалады.
Пациенттердің 1%-дан астамында байқалатын жағымсыз реакциялар
Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар:
Емдеудің бірнеше аптасы бойы пациенттердің 75%-100%-да қызғылттан қоңыр-қара түске дейін пигменттенуі; ихтиоз және терінің құрғақтығы (8%-28%); бөртпе және қышыну (1% -5%).
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар:
Іштің ауыруы және эпигастрийлер, диарея, жүрек айну, құсу, асқазан-ішек интолеранттілігі (40% -50%).
Көру мүшелері тарапынан бұзылулар:
Клофазиминнің кристалдық шөгінділерінен туындаған конъюнктиваның және мөлдір қабықтың пигменттенуі; құрғақтық; ашыту; қышыну; тітіркену.
Басқа:
Несеп, нәжіс, қақырық, тер түсінің өзгеруі; қандағы қант деңгейінің жоғарылауы; ЭШЖ жоғарылауы.

Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары

Лепра
Лепраны емдеу кезінде Mycobacterium leprae төзімді штаммдарының пайда болуының алдын алу үшін қажетті біріктірілген химиотерапия (атап айтқанда, клофазимин, рифампицин және дапсон біріктірілімінде) ұсынылады.
Ересектер және 15 жастан асқан балалар
Клофазимин айына 300 мг 1 рет бақылаумен және тәулігіне 50 мг 1 рет демеуші ем ретінде + дапсон тәулігіне 100 мг + рифампицин айына 600 мг 1 рет бақылаумен ұсынылады.
Туберкулез
Ересектер
Тәулігіне 100 - 200 мг бір рет ұсынылады.
Екі ай бойы 200 мг, содан кейін 100 мг тәуліктік доза қолданылады.

Балаларда қолданылуы

10 -нан 14 жасқа дейінгі балаларға
Клофазимин айына 150 мг 1 рет бақылаумен және күнара 50 мг демеуші ем ретінде + дапсон тәулігіне 50 мг + рифампицин айына 450 мг 1 рет бақылаумен ұсынылады.
10 жасқа дейінгі балаларға
Айына 1-2 мг/кг (немесе 100 мг) айына 1 рет бақылаумен және аптасына 50 мг 2 рет демеуші ем ретінде + дапсон тәулігіне 1-2 мг/кг (немесе 25 мг) + рифампицин айына 10-20 мг/кг (немесе 300 мг) 1 рет бақылаумен ұсынылады.
10 жасқа дейінгі балаларда емдеу дапсон 25 мг таблеткада коммерциялық түрде қолжетімді болған жағдайда ғана мүмкін болады.
Туберкулез кезінде
Тәулігіне 1 мг / кг ұсынылады.